Мирзатен КУ-Таб и Рагвизакс

Терапия аллергического риноконъюнктивита средней степени тяжести или тяжелой формы у взрослых, модифицирующая течение болезни, вызванной сенсибилизацией к пыльце Амброзии полыннолистной, диагностированной по результатам положительного кожного прик-теста и/или выявленным специфическим IgE.

При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.

Отмену миртазапина проводят постепенно.

Сублингвально, до полного растворения, по одной разовой дозе в сутки.

Неконтролируемая или тяжелая бронхиальная астма (ОФВ1 - менее 70% от должного значения после проведенной адекватной фармакотерапии); тяжелое обострение бронхиальной астмы за последние 3 месяца; пациенты с бронхиальной астмой и острой инфекцией верхних дыхательных путей; пациенты с активными или недостаточно контролируемыми аутоиммунными заболеваниями, иммунными дефектами, иммунодефицитными заболеваниями, иммуносупрессией или злокачественными новообразованиями; пациенты с острым тяжелым воспалением или с тяжелыми поражениями слизистой оболочки полости рта; терапия бета-адреноблокаторами, включая лекарственные формы для местного применения; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма; предшествующие системные реакции на подкожную иммунотерапию аллергенами Амброзии полыннолистной.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.

Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: зуд в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: зуд в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: першение в горле, боль в ротоглотке, чувство стеснения в горле, заложенность носа, дискомфорт в носу, ринорея, кашель, отек глотки, чихание, эритема глотки, одышка, дискомфорт в груди.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: зуд в полости рта, парестезия полости рта, отек в полости рта, зуд языка, зуд в области губ, сухость во рту, отек языка, отек неба, припухлость губ, дисфагия, глоссодиния, гипестезия слизистой оболочки полости рта, диспепсия, глоссит, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница.

Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT₂- и 5-НТ₃-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT₁-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н₁-рецепторы, оказывает седативное действие.

Мало влияет на α₁-адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.

МИБП - аллерген.

Аллерген специфическая иммунотерапия заключается в повторном введении аллергенов лицам с аллергией и направлена на активацию иммуномодулирующих механизмов, обеспечивающих устойчивое уменьшение выраженности симптомов аллергии, уменьшение потребности в лекарственных средствах для симптоматической терапии аллергии и улучшение качества жизни во время последующего воздействия естественного аллергена.

Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C_max в плазме крови достигается через 2 ч.

C_ss в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.

Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.

Миртазапин выводится почками и через кишечник. T_1/2 составляет 20-40 ч.

При почечной и печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса миртазапина.

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.

У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.

Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.

Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.

При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуется принимать первую дозу под наблюдением врача с опытом лечения аллергических заболеваний для проведения мониторинга состояния пациента в течение 30 минут и возможностью купировать аллергические реакции.

Лечение должно быть прекращено, и пациент должен незамедлительно обратиться к врачу при появлении тяжелых системных аллергических реакций, ангионевротического отека, затруднения глотания, затруднения дыхания, изменении голоса, артериальной гипотензии или ощущения инородного тела в горле. Первичными системными симптомами могут быть: приливы, зуд, ощущение жара, общий дискомфорт и возбуждение или тревога.

Следует тщательно подходить к решению вопроса о проведении терапии у пациентов с предшествующими системными аллергическими реакциями на подкожную иммунотерапию аллергенами Амброзии полыннолистной.

Бронхиальная астма - установленный фактор риска развития тяжелых системных аллергических реакций. В случае обострения астмы, должны быть использованы бронходилататоры короткого действия. В случае неэффективности бронходилататоров короткого действия или применения их в дозах, превышающих рекомендованные врачом, необходимо обратиться к врачу. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости обратиться к врачу немедленно, в случае внезапного ухудшения течения астмы.

У пациентов с тяжелым воспалительным заболеванием слизистой оболочки полости рта (такими как, красный плоский лишай, изъязвление слизистой оболочки полости рта или кандидозный стоматит), с тяжелыми поражениями слизистой оболочки или проведением оперативных вмешательств в ротовой полости, включая удаление или выпадение зуба, терапию следует временно приостановить до завершения процессов заживления слизистой оболочки полости рта.

Пациент при лечении подвергается воздействию аллергена, вызывающего симптомы аллергии, поэтому в период терапии следует ожидать в основном местные аллергические реакции легкой и умеренной выраженности.

При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.

Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.

При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином - случай развития гипомании.

При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, так как применение адреналина для купирования возможных аллергических реакций у таких пациентов может привести к опасным для жизни побочным действиям.