Мирклудекс Б и Фтордезоксиглюкоза, 18F

Хронический гепатит B с дельта-агентом (хронического гепатита D) у взрослых.

Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) с целью раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

П/к введение. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Вводят в/в.

Время начала сканирования зависит от исследуемого органа.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, ретикулоцитоз, ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, повышение МНО.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, вздутие живота.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня желчных кислот в крови, повышение активности аминотрансферазы АЛТ, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы ГГТ, повышение активности амилазы, повышение активности липазы, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах, мышечный спазм.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Местные реакции: гематома, покраснение, зуд, реакция в месте инъекции.

Прочие: обострение вирусного гепатита после отмены препарата.

Радиофармацевтическое диагностическое средство. При введении данного средства в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Данное средство может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление данного вещества. Гиперфиксация данного вещества наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Фтордезоксиглюкоза [¹⁸F], является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления фтордезоксиглюкозы, [^18_F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Данное средство также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза [¹⁸F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата [¹⁸F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизменных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы [¹⁸F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения данного средства. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

После в/в введения данное вещество быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление данного вещества наблюдается в коре и глубоких структурах, причем его содержание в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление данного вещества в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 мин после в/в введения и сохраняется в течение еще 25-30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 мин после введения данного вещества и сохраняется еще 240-360 мин после введения.

Противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Отмечены случаи повышения активности АЛТ после окончания терапии.

Прекращение лечения может привести к реактивации HBV-инфекции и повышению уровня печеночных аминотрансфераз в крови. В связи с этим рекомендуется контролировать вирусную нагрузку и активность печеночных аминотрансфераз и оценивать целесообразность терапии для подавления HBV-инфекции после отмены лекарственного средства.

Во время применения лекарственного средства наблюдалось обратимое повышение уровня желчных кислот в крови. Эта реакция предсказуема и связана с механизмом действия препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами во время терапии, лекарственное средство может вызвать головокружение.

Лекарственное средство не выводится почками и не изменяется количество тенофовира, экскретируемого с мочой.