Мистер HHOP и Эксеместан

• в качестве биологически активной добавки к пище для мужчин 18+, содержащей витамины, минералы, экстракты растений и аминокислоты для поддержания мужского здоровья.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Принимают внутрь, во время еды.

Взрослым по 1 таб. 1 раз/сут.

Продолжительность применения - 3 недели. При необходимости прием можно повторить.

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

• индивидуальная непереносимость компонентов.

Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто - усиление потоотделения.

Комплекс витаминов, минералов, экстрактов растений и аминокислот для адаптации к повышенным умственным и эмоциональным нагрузкам для мужчин 18+. Способствует повышению выносливости при физических нагрузках.

Витамин С повышает усвояемость железа, способствует образованию коллагена, защищает компоненты клеток от окислительного повреждения. Повышает эластичность и прочность капилляров. Показан во время и после экстремальных физических нагрузок, повышает защитные силы организма.

Кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

Железо участвует в образовании эритроцитов и гемоглобина, обеспечивает транспорт кислорода в организме. Способствует снижению усталости.

Цинк участвует в процессах углеводного обмена в организме, способствует усвоению витамина A, обеспечивает антиоксидантную защиту. Благотворно влияет на состояние кожи: справляется с воспалительными элементами, регулирует выделение кожного сала (себума). Укрепляет иммунитет, улучшает работу репродуктивной системы.

Витамин В₅ (пантотеновая кислота) нормализует липидный обмен и активирует окислительно-восстановительные процессы в организме, способствует усвоению других витаминов, стимулирует перистальтику кишечника.

Витамин В₆ (пиридоксин) способствует нормальному функционированию нервной системы, участвует в синтезе серотонина ("гормона радости"), регуляции гормональной активности, липидном синтезе.

Витамин B₉ (фолиевая кислота) способствует нормальному делению клеток, кроветворению, поддерживает иммунную систему, психические функции. Способствует снижению усталости.

Йод регулирует обмен белков, жиров, углеводов и энергии в организме, деятельность головного мозга, нервной и сердечно-сосудистой систем.

Экстракт семян пажитника содержит компоненты, которые стимулируют сперматогенез, укрепляют стенки капилляров, в том числе улучшают кровообращение в пещеристых телах, от которых зависит эрекция.

Экстракт зеленого чая содержит марганец, который необходим для нормальной работы половой системы и опорно-двигательного аппарата, с его участием продуцируется гормон тестостерон.

Экстракт корня маки перуанской усиливает половую функцию у мужчин, помогает нормализовать гормональный баланс и повысить либидо.

Экстракт виноградных косточек способствует снижению АД, препятствует развитию атеросклероза, улучшает когнитивные функции. Повышает выработку коллагена, обладает антиоксидантными свойствами.

Экстракт черного перца натуральное средство для восстановления и сохранения мужской силы, мощный природный афродизиак, придает остроту сексуальным ощущениям.

Экстракт листьев гинкго билоба улучшает обменные процессы в нервных клетках и мозговое кровообращение. Улучшает память, внимание, умственную активность и скорость мышления.

Селен мощный антиоксидант, способствует полноценному сперматогенезу.

Витамин Е увеличивает увеличивает секрецию тестостерона, тем самым значительно улучшая гормональный фон мужчины и влияя на его половую активность.

Витамин B3 (ниацин) способствует поддержанию в нормальном состоянии кожи и слизистых оболочек, нормальному функционированию нервной системы, нормализации энергетического обмена, нормализации психических функций, снижению усталости и утомляемости.

Марганец способствует нормализации энергетического обмена, необходим для защиты компонентов клеток от окислительных повреждений, для поддержания нормального состояния костной и соединительной тканей.

Медь способствует нормальному функционированию иммунной системы, защищает компоненты клеток от окислительных повреждений, принимает участие в формировании структуры белков соединительной ткани, необходима для процессов генерации энергии в клетке, нормального функционирования нервной системы, участвует в транспорте железа в организме, способствует сохранению пигментации кожи и волос.

Витамин D способствует нормализации усвоения и использования кальция и фосфора, регулирует концентрацию кальция в крови, способствует нормальному функционированию мышечной системы.

Витамин B1 (тиамин) способствует нормализации работы сердца, нормализации психических функций, нормализации энергетического обмена и функционирования нервной системы.

Витамин B₂ (рибофлавин) способствует поддержанию функционального состояния кожи и слизистых оболочек, зрения, нормализации обмена железа, синтеза гемоглобина, энергетического обмена; может способствовать снижению усталости и утомляемости.

Хром способствует нормализации обмена макроэлементов и поддержанию нормального уровня глюкозы в крови.

Витамин В7 (биотин) оказывает благотворное воздействие на нервную систему, помогает сохранить здоровье кожи, волос, ногтей.

Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи C_max составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

После достижения C_max уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T_1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Подходит для вегетарианцев/веганов.

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.