Мифегин и Палпростес

• медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи);
• подготовка и индукция родов при доношенной беременности.

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (стадия I и II);
• в составе комплексной терапии хронического простатита для устранения дизурических симптомов (расстройство мочеиспускания, ночная поллакиурия, болевой синдром и др.).

Препарат должен применяться только в медицинских учре ждениях под наблюдением врача.

Для медикаментозного прерывания беременности: 600 мг мифепристона (3 таб. по 200 мг) принимают внутрь однократно в присутствии врача. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения. Через 36-48 ч после приема препарата Мифегин пациентка должна явиться на УЗИ-контроль. Через 8-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, а также определяют уровень бета-хорионического гормона для подтверждения того, что выкидыш произошел. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для подготовки и индукции родов: однократно 200 мг мифепристона ( 1 таб.)/сут внутрь в присутствии врача. Через 24 ч повторный прием 200 мг. Через 48-72 ч проводится оценка состояния родовых путей, и, по необходимости, назначаются простагландины или окситоцин.

Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, после приема пищи по 1 капсуле 1 раз в сутки. Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат Палпростес рекомендуется принимать длительно. Продолжительность курса лечения составляет не менее 3-х месяцев. Оптимальную схему и повторные курсы лечения устанавливает и назначает врач индивидуально в каждом случае на основе диагностического обследования пациента.

• надпочечниковая недостаточность;
• острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
• порфирия;
• длительный прием глюкокортикоидов;
• анемия;
• нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или вспомогательным компонентам.

Для медикаментозного прерывания беременности:

• подозрение на внематочную беременность;
• беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями;
• беременность сроком более 42 дней аменореи;
• беременность, наступившая на фоне применения внутриматочных контрацептивов или после отмены гормональной контрацепции;
• воспалительные заболевания половых органов;
• курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта.

Для подготовки и индукции родов:

• гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия;
• недоношенная или переношенная беременность;
• предлежание плаценты;
• несоответствие размеров головки плода и таза женщины;
• аномальное положение плода;
• кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии.

С осторожностью назначают при хронических обструктивных болезнях легких (в т.ч. бронхиальной астме), артериальной гипертензии, аритмии, хронической сердечной недостаточности.

• детский возраст до 18 лет (отсутствуют клинические исследования по применению препарата в детском возрасте);
• наследственная непереносимость фруктозы;
• повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

Кровянистые выделения из половых путей, дискомфорт и боль внизу живота, обострение воспалительных процессов матки и придатков, слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, крапивница.

На фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия, снижение гемоглобина (более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в животе, диарея).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок.

Со стороны нервной системы: нарушение координации движений.

Прочие: аллергические реакции.

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.

Экстракт плодов пальмы ползучей уменьшает отек и обструкцию в перигландулярной, собственно стромальной и железистой тканях предстательной железы. Увеличивает активность в ткани предстательной железы фермента 3α-гидроксистероид-оксидоредуктазы (3α-HSOR), участвующего в метаболизме дигидротестостерона (DHT), и фермента креатинкиназы. В ткани предстательной железы можно наблюдать увеличение содержания миристиновой и лауриновой кислот, содержащихся в препарате Палпростес. В экспериментах in vitro продемонстрировано подавление активности 5α-редуктазы под действием этих кислот.

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг C_max 1.98 мг/л достигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро. T_1/2 составляет 18 ч.

Исследования фармакокинетических свойств не проводились, т.к. пальмы ползучей плодов экстракт является многокомпонентной смесью, и изучение его фармакокинетики не представляется возможным.

Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема мифепристона.

Пациентки, должны быть проинформированы, что если на 10-14 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.

Применение препарата требует предупреждения резус алло иммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Препарат должен применяться в медицинских учреждениях акушерско-гинекологического профиля, имеющих соответствующую лицензию, подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

Перед назначением, препарата, плодов пальмы ползучей, необходимо убедиться, что заболевание носит доброкачественный характер.

Пациенты, длительно принимающие препарат Палпростес, должны регулярно проходить медицинский осмотр. При ухудшении состояния больного, на фоне приема препарата, и появлении таких симптомов как артериальная гипотензия, нарушение координации движений, обморок, появление в моче следов крови или при острой задержке, мочи необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Палпростес следует с особой осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Нет данных о взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Возможно усиление выраженности побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое.