Мовасин и Супрадин

Симптоматическая терапия:

• остеоартроза;
• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Применяется при профилактике и лечении гипо- и авитаминозов и недостатке минеральных веществ, в т.ч.:

• при неполноценном и несбалансированном питании (диеты);
• при повышенных физических и умственных нагрузках;
• в период выздоровления после продолжительных и/или тяжело протекающих заболеваний, в т.ч. инфекционных;
• в комплексной терапии хронического алкоголизма, при назначении антибиотикотерапии, химиотерапии.

Таблетки

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, в суточной дозе 7.5-15 мг, 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг.

Максимальная суточная доза препарата Мовасин не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Раствор для в/м введения

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

При в/м введении у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

Режим дозирования препарата для в/м инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Препарат принимают внутрь. Таблетку шипучую следует предварительно растворить в стакане воды. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется принимать, проглатывая целиком, запивая стаканом воды (200 мл).

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 таб. шипучей или 1 таб., покрытой оболочкой, 1 раз/сут во время еды.

Курс лечения составляет 1-2 мес. Повторный курс лечения - после консультации с врачом.

Без рекомендации врача препарат не следует принимать в дозах, превышающих вышеуказанные, а также детям в возрасте до 12 лет.

• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия);
• детский возраст до 12 лет (для таблеток);
• детский возраст до 18 лет (для раствора для в/м введения);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата.

В состав препарата в форме таблеток входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат.

С осторожностью

• ИБС;
• цереброваскулярные заболевания;
• компенсированная сердечная недостаточность;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• курение;
• КК 30-60 мл/мин;
• анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
• наличие инфекции Нeliсobacter pуlori;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• частое употребление алкоголя;
• тяжелые соматические заболевания;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); пероральные ГКС (например, преднизолон); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

• гипервитаминоз витамина А;
• гипервитаминоз витамина D;
• нарушение обмена железа и меди;
• гиперкальциемия;
• выраженная гипрекальциурия;
• почечная недостаточность;
• период лечения ретиноидами;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых оболочкой);
• детский возраст до 12 лет;
• аллергическая реакция на арахис или сою (для таблеток, покрытых оболочкой);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; <0.1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: >1% - анемия; 0.1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: >1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; <0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: <0.1% - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: >1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; <0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; <0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: <0.1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: <0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Местные реакции: >1% - отечность в месте введения; <0.1% - болезненные ощущения в месте введения

Аллергические реакции: сыпь, отек лица, одышка, покраснение кожи, зуд, волдыри, шок. В случае возникновения аллергической реакции следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы: боли в желудке, кишечнике, запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, нервозность.

Со стороны обмена веществ: гиперкальциурия.

Поливитамины с макро- и микроэлементами.

Фармакологические свойства препарата определяются комплексом входящих в состав витаминов и минералов. Супрадин содержит 12 витаминов в сочетании с минералами и редкими элементами, являющихся важными факторами метаболических процессов.

Витамины необходимы для метаболизма углеводов, образования запасов энергии, метаболизма липидов, нуклеиновых кислот и белков, а также для синтеза коллагена, нейромедиаторов. Помимо участия в основных метаболических реакциях, витамины принимают участие в регуляции и координации метаболических процессов. Витамины необходимы для роста костей, заживления ран, поддержания нормального состояния сосудов, иммунного статуса, микросомального метаболизма лекарственных средств и детоксикации, для развития и дифференциации тканей.

Витамин А способствует нормальному росту, участвует в формировании и поддержании структуры и функций костей, зубов, кожи, участвует в синтезе зрительного пигмента.

Витамин В₁ способствует нормальному функционированию нервной системы.

Витамин В₂ участвует в тканевом дыхании, белковом, углеводном и жировом обмене.

Витамин В₆ способствует поддержанию структуры и функции костей, зубов, десен, оказывает влияние на эритропоэз.

Витамин B₁₂ участвует в эритропоэзе, способствует нормальному функционированию нервной системы.

Витамин С участвует в формировании и поддержании структуры и функции костей, зубов и десен; укрепляет стенки капилляров.

Витамин D₃ регулирует обмен фосфора и кальция в организме, содействуя всасыванию этих веществ из кишечника, своевременному отложению их в костях.

Витамин Е обеспечивает нормальное функционирование эритроцитов, предохраняет от повреждения клеточные мембраны.

Биотин принимает участие в обменных процессах, способствует усвоению белка.

Пантотеновая кислота участвует в процессах метаболизма жиров, белков и углеводов.

Фолиевая кислота участвует в эритропоэзе.

Никотинамид принимает участие в окислительно-восстановительных процессах, обеспечивает перенос водорода и фосфата.

Кальций участвует в формировании костей и зубов, способствует нормальной свертываемости крови.

Магний участвует в формировании мышечной и костной тканей, а также принимает участие в синтезе белка.

Железо участвует в эритропоэзе; является важной составной частью гемоглобина, который обеспечивает транспорт кислорода в ткани.

Фосфор, наряду с кальцием, участвует в формировании костей и зубов, а также участвует в процессах энергетического обмена.

Марганец содействует правильной минерализации костей.

Медь необходима для нормальной функции эритроцитов и обмена железа.

Цинк входит в состав около 70 ферментов, участвующих в синтезе и метаболизме гормонов (в основном глюкокортикостероидов), а также делении и взаимодействии иммунокомпетентных клеток.

Молибден входит в состав ферментов и коферментов, участвующих во многих окислительно-восстановительных реакциях в организме.

За исключением известных последствий острой недостаточности витаминов, растущий организм проявляет определенную потребность в витаминах, что позволяет предупреждать заболевания и поддерживать умственное и физическое состояние на высоком уровне.

Недостаток витаминов наблюдается в следующих случаях:

• при увеличенной потребности (период роста, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, период выздоровления, лечение антибиотиками и химиотерапия);
• при сниженном потреблении (соблюдение диеты с целью снижения массы тела, другие несбалансированные диеты, пожилой возраст, желудочно-кишечные заболевания).

При указанных состояниях редко наблюдается недостаток только одного из витаминов. Кроме того, нарушается поступление наиболее распространенных минералов и редких элементов.

Препарат Супрадин создан как полный поливитаминный комплекс, способствующий предупреждению общих авитаминозов и позволяющий проводить их лечение.

Всасывание

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С_max составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Распределение

C_ss достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения С_min и С_max).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

V_d низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении - 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение Мовасина, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.

Препарат можно принимать во время беременности и в период грудного вскармливания при условии соблюдения рекомендуемой ежедневной дозы. Нет данных, указывающих на риск для плода в случае приема препарата в рекомендованных дозах во время беременности.

Поскольку во время беременности доза витамина A не должна превышать 3000-4000 МЕ/сут, не следует применять Супрадин с другими лекарственными средствами, содержащими витамин A, синтетические изомеры, изотретиноин и этретинат или бета-каротин. Постоянная передозировка витамина D наряду с постоянной гиперкальциемией оказывает неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, а именно, может приводить к развитию надклапанного стеноза устья аорты у плода, отставанию в физическом и умственном развитии и ретинопатии у детей. В связи с этим необходимо учитывать поступление в организм новорожденного витамина D.

Препарат противопоказан к применению: в детском возрасте до 12 лет (для таблеток); в детском возрасте до 18 лет (для раствора для в/м введения).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, т.к. у данной категории больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приема препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Пациентам, принимающим другие лекарственные средства, следует проконсультироваться с врачом перед тем как начать прием препарата Супрадин .

Не следует превышать рекомендуемую дозу препарата, поскольку очень высокие дозы некоторых ингредиентов препарата, в частности витамина А, витамина D, железа и меди могут оказывать неблагоприятное воздействие на организм человека. Так, чрезмерный прием витамина А в короткие сроки в дозе более 500 000 МЕ приводит к острому гипервитаминозу, выражающемуся в недомогании, боли в животе, головной боли с тошнотой и рвотой, головокружении. Длительный прием витамина А в дозе более 100 000 МЕ/сут приводит к хроническому гипервитаминозу, проявляющемуся костной и суставной болью, сухостью кожи и ломкостью ногтей, выпадением волос и снижением массы тела. Избыточный прием витамина D в дозе 2000 МЕ в течение нескольких недель или месяцев также приводит к гипервитаминозу, симптомами которого являются тошнота, рвота, жажда, нарушение стула, обезвоживание.

Возможно окрашивание мочи в желтый цвет, что совершенно безвредно, и объясняется наличием в препарате рибофлавина.

В случае повышенной чувствительности к лактозе следует принимать Супрадин в форме таблеток шипучих.

Таблетка шипучая содержит около 300 мг натрия (эквивалентно 700 мг поваренной соли).

Пациентам, соблюдающим низкосолевую диету, рекомендуется принимать препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Таблетка содержит около 1000 мг кристаллического сахара (сахарозы). При приеме рекомендуемой суточной дозы это количество пренебрежимо мало даже при необходимости соблюдения противодиабетической диеты (1 г кристаллического сахара соответствует 0.1 хлебной единицы).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено.

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность развития токсических эффектов на кроветворение и возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.

Не следует принимать одновременно другие поливитаминные препараты.

Препараты с витамином Е в составе следует применять с осторожностью пациентам, получающим антикоагулянты или препараты, воздействующие на агрегацию тромбоцитов.

Витамин В₆ даже в малых дозах усиливает периферический метаболизм леводопы в результате чего терапевтический эффект леводопы при лечении болезни Паркинсона может уменьшаться.

Препараты, содержащие железо, кальций, магний, медь и цинк могут задерживать всасывание пероральных антибиотиков из группы тетрациклинов и противовирусных препаратов. Необходимо придерживаться интервала минимум 1-2 ч между приемом этих препаратов.

Одновременный прием слабительных препаратов, таких как парафиновое масло, может вызвать нарушение всасывания витамина D в ЖКТ.

Прием продуктов питания, содержащих оксалаты (щавель, шпинат, ревень) и фитин (цельные хлебные злаки) снижает всасываемость кальция, поэтому не следует принимать препарат в течение 2 ч после приема пищи, содержащей значительные количества щавелевой и фитиновой кислот.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: при приеме препарата внутрь - промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Поскольку Супрадин содержит жирорастворимые витамины А и D, признаки острой или хронической передозировки могут развиться после однократного приема препарата в высокой дозе или при длительном применении.

Симптомы: внезапные приступы головной боли, головокружение, спутанность сознания, а также расстройства ЖКТ, включая тошноту, диарею или запоры.

У некоторых пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы передозировка витамина C (более 15 г) может вызывать гемолитическую анемию.

Лечение: при возникновении указанных симптомов пациенту необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При случайном приеме более 12 таблеток для детей (масса тела 12 кг) и более 60 таблеток для взрослых (масса тела 60 кг) следует вызвать рвоту или промыть желудок. Терапия симптоматическая, специфический антидот отсутствует.