Мовоглекен и Паглюферал

• эпилепсия.

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут за 15-30 мин до завтрака. При необходимости дозу можно постепенно (с некоторым интервалом) увеличивать на 2.5-5 мг/сут. Суточные дозы более 15 мг следует разделять на 2 приема.

Максимальные дозы: разовая - 15 мг, суточная - 40 мг.

Препарат принимают внутрь после еды.

Паглюферал -1 назначают детям в возрасте 3-4 года - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 5-6 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 7-9 лет - по 2 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 3 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 4 таб. 2 раза/сут.

Паглюферал -2 назначают детям в возрасте 3-4 года - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 5-6 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 7-9 лет - по 2 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 2.5 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 4 таб. 2 раза/сут.

Паглюферал -3 назначают детям в возрасте 7-9 лет - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 2 таб. 2 раза/сут.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
• гиперкинезы;
• миастения;
• выраженная анемия;
• порфирия;
• сахарный диабет;
• гипофункция надпочечников;
• гипертиреоз;
• депрессия;
• бронхообструктивные заболевания;
• активный алкоголизм;
• беременность;
• период лактации;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).

Со стороны эндокринной системы: редко - гипогликемия (особенно у пожилых, ослабленных пациентов, при нерегулярном приеме пищи, употреблении алкоголя, нарушении функции печени и почек).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; крайне редко - токсический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: головная боль.

Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV-блокада.

Прочие: аллергические реакции, при длительном применении - лекарственная зависимость.

Комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

После приема внутрь глипизид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 98-99%.

Метаболизируется в печени. Менее 10% выводится с мочой и калом в неизмененном виде, около 90% выводится с мочой (80%) и с калом (10%) в виде метаболитов.

Фенобарбитал

Всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связывание с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T_1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин

Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C_max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связывание с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин

Биодоступность в среднем - 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат

Приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается из тонкого кишечника. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

При применении глипизида после инсулина или других гипогликемических средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4-5 дней контролировать дозу соответственно гликемическому профилю.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах требуется перевод больного на применение инсулина.

Глипизид не следует применять одновременно с миконазолом.

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.

На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).

При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, приеме алкоголя может развиться тяжелая гипогликемическая реакция. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

Тиазидные диуретики, синтетические прогестины, ГКС (в т.ч. при местном применении), хлорпромазин ослабляют действие глипизида.

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.