Молсидомин и Фуразолидон

• дизентерия;
• паратифы;
• лямблиоз;
• пищевые токсикоинфекции.

Фуразолидон назначают внутрь.

Для лечения паратифа, дизентерии, пищевых токсикоинфекций взрослые принимают по 0.1-0.15 г после еды 4 раза/сут на протяжении 5-10 дней (продолжительность приема зависит от характера и тяжести патологического процесса). В таких же дозах фуразолидон можно принимать циклами по 3-6 дней (интервалы - 3-4 дня).

Дозы для детей - 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).

Фуразолидон не рекомендуется назначать более 10 дней.

При лечении лямблиоза взрослые принимают по 0.1 г фуразолидона 4 раза в день, дети - в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).

Высшие суточные дозы для взрослых для приема внутрь: разовая - 0.2 г, суточная - 0.8 г.

• беременность, лактация;
• повышенная индивидуальная чувствительность к группе нитрофуранов;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможны головные боли (прекращающиеся в ходе терапии); редко - покраснение лица, ортостатическая гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, потеря аппетита.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гемолиз у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны иммунной системы: снижение АД, крапивница, лихорадка, артралгия, кореподобная сыпь, кожный зуд, сыпь, в т.ч. пятнисто-папулезная.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, колит, проктит, анальный зуд, стафилококковый энтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Прочие: гипогликемия, темно-желтое окрашивание мочи, слабость, недомогание, дисульфирамподобная реакция.

Противомикробное средство, производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi.

Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно . Блокирует моноаминооксидазу. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

После приема внутрь молсидомин почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень и скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (главным образом липсидомина, т.е. SIN-I А, высвобождающего NO), которые затем инактивируются. Молсидомин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой (90%).

T_1/2 увеличивается при нарушении функции печени.

Хорошо абсорбируется при пероральном введении. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное). Выводится в основном почками (65%), небольшие количества обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фуразолидона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фуразолидона.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

С особой осторожностью применяют у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения молсидомина (особенно в начале лечения) следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Фуразолидон является ингибитором МАО и при его применении следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, в т.ч. исключить из рациона продукты, содержащие тирамин (сыр, сливки, фасоль, маринованная сельдь, крепкий кофе).

Риск периферической полиневропатии повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозе витаминов группы В.

При длительном применении фуразолидона для предупреждения развития невритов одновременно назначают витамины группы В.

При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия фуразолидона.

В связи с риском дисульфирамподобных реакций, во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее прекращения принимать этанол не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с антигипертензивными, сосудорасширяющими средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

Одновременное применение молсидомина может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении с этанолом повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении фуразолидона с ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами и пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск резкого повышения АД.

Средства, защелачивающие мочу, снижают эффект фуразолидона, закисляющие – повышают.

Фуразолидон увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.

Одновременный прием аминогликозидов и тетрациклинов усиливает противомикробные свойства.

Применение фуразолидона в сочетании с этанолом может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций.

Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).

Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.