Монизол и Филентал

• профилактика приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Устанавливают индивидуально, исходя из клинической эффективности и переносимости препарата.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза Монизола составляет 20 мг (1 таб. 20 мг или 1/2 таб. 40 мг) 2 раза/сут.

При хронической сердечной недостаточности по 40 мг (1 таб.) 3 раза/сут через каждые 8 ч.

При возникновении головной боли в начале курса лечения разовые дозы препарата в течение первых 2-3 дней можно уменьшить.

• острый инфаркт миокарда, сопровождающийся снижением диастолического АД;
• кардиогенный шок;
• острая недостаточность кровообращения;
• выраженная артериальная гипотензия;
• повышенная чувствительность к препарату.

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Всасывание и распределение

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Изосорбид-5-мононитрат не связывается с протеинами плазмы.

Метаболизм

Изосорбид-5-мононитрат не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Более 95% активного вещества биотрансформируется путем денитрации и конъюгации.

Выведение

T_1/2 составляет около 5 ч. До 5% изосорбида-5-мононитрата выводится почками в неизмененном виде.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T_1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Применение Монизола в I триместре беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Монизола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Монизол не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью назначают Монизол больным с глаукомой, повышенным внутричерепным давлением.

Препарат следует отменять постепенно.

Употребление алкоголя на фоне приема Монизола может вызвать усиление головной боли.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью назначают Монизол пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, тахикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.