Монизол и Продетоксон

• профилактика приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• лечение опиоидной зависимости вне абстинентного синдрома;
• реабилитация и профилактика рецидивов опиоидной зависимости.

Устанавливают индивидуально, исходя из клинической эффективности и переносимости препарата.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза Монизола составляет 20 мг (1 таб. 20 мг или 1/2 таб. 40 мг) 2 раза/сут.

При хронической сердечной недостаточности по 40 мг (1 таб.) 3 раза/сут через каждые 8 ч.

При возникновении головной боли в начале курса лечения разовые дозы препарата в течение первых 2-3 дней можно уменьшить.

Таблетки Продетоксона предназначены для п/к имплантации.

Лечение опиоидной зависимости Продетоксоном следует начинать после 7-10 дневного воздержания от употребления опиоидов и препаратов, их содержащих, либо после другого способа опиоидной детоксикации с наличием подтверждения о выходе из абстинентного синдрома: отсутствием опиоидов в моче и отрицательным провокационным тестом с налоксоном.

П/к имплантацию предпочтительно производить в подкожно-жировую клетчатку передней брюшной стенки. После инфильтрационной анестезии с соблюдением правил асептики и антисептики в месте, где предполагается размещение имплантата, производится разрез кожи около 1.5 см длиной. Тупым путем (при помощи зажима "Бильрот") создается канал для введения имплантата длиной около 5 см. Шприц-контейнер вводится в канал до достижения его дистального конца. При помощи поршня имплантат выталкивается из контейнера и помещается в подкожно-жировую клетчатку, после чего накладывается 1-2 кожных шва из нерассасывающегося материала. Место шва обрабатывается раствором антисептика, накладывается стерильная наклейка.

В дальнейшем смена наклейки производится через день с обработкой места шва растворами антисептиков. Швы снимают через 7-8 дней после имплантации.

При необходимости возможны повторные имплантации. Длительность лечения и количество повторных имплантаций определяется лечащим врачом.

• острый инфаркт миокарда, сопровождающийся снижением диастолического АД;
• кардиогенный шок;
• острая недостаточность кровообращения;
• выраженная артериальная гипотензия;
• повышенная чувствительность к препарату.

• опиоидный абстинентный синдром;
• отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном, свидетельствующих о выходе из абстинентного синдрома;
• положительный тест на наличие опиоидов в моче;
• острый гепатит;
• печеночная недостаточность;
• синдром Иценко-Кушинга;
• системные микозы;
• глаукома;
• остеопороз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к блокаторам опиоидных рецепторов (налоксону и препаратам налтрексона) в анамнезе и другим компонентам препарата, в частности, к триамцинолону.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, флебит.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, расстройство сна, тревога, головокружение, снижение настроения, дисфорические реакции.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кашель, затруднение дыхания.

Со стороны половой системы: возможно - замедление эякуляции, снижение потенции; редко - повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: покраснение кожи, акне, зуд, местное асептическое воспаление.

Прочие: озноб, тремор, суставные боли, увеличение лимфатических узлов, обострение геморроя.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Продетоксон – комбинированный препарат, действующий длительно (до 8-10 недель), содержит в своем составе антагонист опиоидных рецепторов налтрексон и кортикостероид триамцинолон, предназначенный для профилактики местной воспалительной реакции в области имплантации.

За счет основного действующего вещества налтрексона препарат конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиоидных рецепторов, воздействует на опиоидные рецепторы всех типов и предупреждает или устраняет действие экзогенных опиоидных препаратов – опиоидных анальгетиков и их суррогатов (в т.ч. морфина, героина). Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую употреблением опиоидов.

Длительное применение не вызывает повышения толерантности и формирования зависимости.

Всасывание и распределение

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Изосорбид-5-мононитрат не связывается с протеинами плазмы.

Метаболизм

Изосорбид-5-мононитрат не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Более 95% активного вещества биотрансформируется путем денитрации и конъюгации.

Выведение

T_1/2 составляет около 5 ч. До 5% изосорбида-5-мононитрата выводится почками в неизмененном виде.

Всасывание и распределение

После п/к имплантации дозы налтрексона 1 г терапевтическая концентрация налтрексона и 6-β-налтрексола сохраняется до 2 мес.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. 6-β-налтрексол. Выводится преимущественно с мочой и с желчью.

Применение Монизола в I триместре беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Монизола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Монизол не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью назначают Монизол больным с глаукомой, повышенным внутричерепным давлением.

Препарат следует отменять постепенно.

Употребление алкоголя на фоне приема Монизола может вызвать усиление головной боли.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью назначают Монизол пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует применять в специализированных лечебных учреждениях под наблюдением врача.

Перед применением необходимо исключить печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз.

Во время лечения Продетоксоном при необходимости обезболивания по медицинским показаниям (операция, травма) предпочтительно использование неопиоидных анальгетиков. При экстренной анальгезии опиоидными анальгетиками следует проявлять осторожность и назначать опиоиды в повышенной дозе для преодоления антагонизма.

Следует предупредить пациентов:

• при обращении за медицинской помощью пациент обязан информировать медицинских работников о лечении препаратом Продетоксон;
• при появлении болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер следует обратиться к врачу;
• при употреблении героина и других опиоидных наркотиков в малых дозах, эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств может привести к смертельному исходу в результате остановки дыхания.

Комбинированное применение Продетоксона с гепатотоксичными препаратами увеличивает риск поражения печени.

Возможна повышенная сонливость при одновременном применении Продетоксона с тиоридазином.

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, тахикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.