Моносуинсулин МК и Пентаса

Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.

Доза препарата подбирается индивидуально.

Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.

Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.

Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.

С осторожностью

Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.

Возможно: гипогликемические состояния; гиперемия и зуд в месте инъекции; преходящие нарушения рефракции (обычно в начале терапии).

Редко: аллергические реакции - кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

При длительном применении: липодистрофия в месте инъекции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.

Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.

Инсулин короткого действия. Представляет собой монокомпонентный свиной инсулин. Понижает уровень глюкозы в крови, улучшает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью.

Начало действия - через 15-20 мин после п/к введения. Максимальный эффект в промежутке между 1.5 и 2 ч. Продолжительность действия 6 ч. Профиль действия препаратов инсулина нейтрального зависит от дозы и отражает значительные интер- и интраперсональные особенности.

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).

Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.

Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.

Всасывание и распределение

Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.

Связывание месалазина с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.

Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата - 1500 мг/сут.

Метаболизм и выведение

Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.

Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.

Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.

Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Инсулин монокомпонентный свиной не следует применять у детей раннего возраста.

Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.

Дозу инсулина необходимо корректировать при выраженных нарушениях функции почек у лиц старше 65 лет.

Коррекция дозы не требуется.

Дозу инсулина необходимо корректировать в следующих случаях: при изменениях характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, при выраженных нарушениях функции почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

При передозировке инсулина необходимо назначить глюкозу внутрь, если больной в сознании; при потере сознания необходимо п/к, в/м или в/в ввести глюкагон или в/в глюкозу.

При первичном применении инсулина, смене его вида или при значительных физических или психических стрессах возможно снижение скорости психомоторных реакций и способности к концентрации внимания.

Инсулин монокомпонентный свиной не следует применять у детей раннего возраста.

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.

В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).

При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.

В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса (риск аллергии к салицилатам).

Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Гипогликемический эффект инсулина повышают ингибиторы МАО, алкоголь, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты, содержащие этанол; понижают - пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, препараты лития, трициклические антидепрессанты.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина.

При применении препаратов инсулина в комбинации с препаратами группы тиазолидиндиона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа может возникать задержка жидкости в организме, в результате чего повышается риск развития и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности. Пациентов, получающих такую терапию, следует регулярно обследовать с целью выявления признаков сердечной недостаточности. При возникновении сердечной недостаточности терапию следует осуществлять в соответствии с текущими стандартами лечения.

При одновременном применении Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.

При одновременном применении Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.

При одновременном применении Пентаса увеличивает эффективность урикозурических препаратов.

При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.