Монурал и Уропрост

• острый бактериальный цистит;
• острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
• профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

• хронический простатит;
• состояние до и после операций на предстательной железе;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Взрослым назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.

Детям в возрасте старше 5 лет назначают в дозе 2 г только однократно.

При назначении пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.

Препарат применяют ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят его в задний проход после дефекации или очистительной клизмы.

Применяют по 1 суппозиторию 1 раз в день.

После введения препарата желательно пребывание больного в постели в течение 30-40 мин. Длительность лечения - 20 дней.

По показаниям возможны повторные курсы; рекомендуется проводить не ранее, чем через 2-4 недели.

• тяжелая степень почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Особенности технологии выделения этих пептидов нивелируют их молекулярную видоспецифичность, в результате чего полученные препараты лишаются антигенных свойств и ассоциированных с ними побочных эффектов.

Часто - 1-10 %; иногда - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Очень редко - аллергические реакции, часто - зуд в заднем проходе, иногда -диарея, метеоризм.

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).

Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Препарат обладает противовоспалительным и антиагрегационным действием, стимулирует мышцы мочевого пузыря.

Действующие вещества экстракта простаты относят к группе пептидных биорегуляторов - цитомединам. Эти лекарственные вещества представляют собой основные пептиды с молекулярной массой от 1 до 10 кДа. Низкомолекулярные пептиды пара- или аутокринной природы, выполняют функцию трансспецифичных внутри- и межклеточных мессенджеров.

Пептиды предстательной железы уменьшают время свертывания крови и повышают антиагрегационную активность сосудистой стенки, улучшают микроциркуляцию крови, усиливают фибринолитическую активность активность крови, увеличивают сократительную активность миоцитов детрузора in vivo, in vitro. Обладают иммуномодулирующим и иммуностимулирующим действием, усиливают синтез антигистаминовых и антисеротониновых антител.

В основе применения пептидных биорегуляторов при лечении хронического простатита находится способность этих препаратов восстанавливать микроциркуляцию, оказывать непрямое противовоспалительное действие за счет усиления синтеза антигистаминовых и антисеротониновых антител, а также их иммуномодулирующее и иммуностимулирующее действие.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы основано на важнейшем биологическом эффекте цитомединов: органотропности, позволяющей . регулировать процессы дифференцировки и функции клеток в том органе, из которого они выделены.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. C_max достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение

T_1/2 из плазмы - 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T_1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Как пептидный препарат, расщепляется клеточными протеазами до аминокислот. Кумулятивного действия не имеет.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

В настоящее время случаи передозировки не отмечались.