Монурал и Эксинта

• острый бактериальный цистит;
• острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
• профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

В качестве монотерапии и в составе комплексной терапии вирусных поражений глаза:

• конъюнктивиты, кератоконъюнктивиты, кератоувеиты, вызываемые вирусом герпеса (Herpes simplex, Herpes zoster), аденовирусами;
• кератопатии инфекционного, посттравматического и послеоперационного генеза.

Взрослым назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.

Детям в возрасте старше 5 лет назначают в дозе 2 г только однократно.

При назначении пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 6-8 раз в день.

После клинического выздоровления продолжать инстилляции по 2 капли 3 раза в день в течение 7 дней.

Порядок работы с флаконом

1. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.

2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.

3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

4. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

Порядок работы с флаконом, укомплектованным насадкой-упором для пальцев:

1. Потянув за защитный колпачок вверх, открыть флакон.

2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон и, расположив большой палец одной руки на специальной насадке-упоре, сделать несколько нажатий до появления первой капли.

3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз.

4. Держа большой палец на насадке-упоре, нажать на нее и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

5. После использования надеть колпачок на флакон.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 14 дней. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

• тяжелая степень почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к аминобензойной кислоте и вспомогательным веществам.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

В очень редких случаях наблюдаются конъюнктивальная гиперемия, местные аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).

Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Противовирусный препарат для местного применения в офтальмологии. Аминобензойная кислота является индуктором синтеза интерферона, оказывает антиоксидантное, иммуномодулирующее, радиопротекторное действие, ускоряет регенерацию роговицы.

Препарат не обладает тератогенным, мутагенным, эмбриотоксическим действием.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. C_max достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение

T_1/2 из плазмы - 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T_1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок аминобензойная кислота быстро всасывается и проявляет терапевтическое действие.

До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата при беременности и в период лактации отсутствуют. Однако препарат может применяться в том случае, если предполагаемая польза превышает риск.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата у детей отсутствуют. Однако препарат может применяться в том случае, если предполагаемая польза превышает риск.

Не следует применять препарат одновременно с сульфаниламидными препаратами и их производными (сульфацил натрия).

Следует применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не отмечено.

В комбинации с аналогами нуклеозидов (в т.ч. ацикловир, ганцикловир), противомикробными средствами (фторхинолоны) и антибиотиками (полимиксин В) усиливается терапевтическое действие этих препаратов.

Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Эксинта следует проконсультироваться с врачом.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.