Монурал и Павулон

• острый бактериальный цистит;
• острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
• профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Взрослым назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.

Детям в возрасте старше 5 лет назначают в дозе 2 г только однократно.

При назначении пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.

• тяжелая степень почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Возможно: умеренная тахикардия, некоторое повышение АД.

Редко: воспалительные реакции в месте введения.

В единичных случаях: явления бронхоспазма. Описано некоторое уменьшение тромбопластинового и протромбинового времени.

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).

Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Представляет собой бис-четвертичное аммониевое соединение стероидной структуры. Нарушает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствуя деполяризирующему действию медиатора ацетилхолина. Мышечнорасслабляющее действие развивается через 4-6 мин после в/в введения и продолжается около 60 мин. Возникающая миорелаксация не сопровождается мышечными подергиваниями и послеоперационными мышечными болями. Панкурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, не обладает ганглиоблокирующей активностью.

Обладает умеренной м-холиноблокирующей активностью в отношении м₂-холинорецепторов сердца. Вызывает миоз и понижение внутриглазного давления.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. C_max достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение

T_1/2 из плазмы - 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T_1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

Панкурония бромид следует применять только в условиях стационара при наличии специальной техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, хронической сердечной недостаточностью, нервно-мышечными заболеваниями, лицам пожилого возраста.

Действие панкурония бромида усиливается при гипокалиемии, гипермагниемии, гипокальциемии, гипопротеинемии, дегидратации, в условиях ацидоза, гиперкапнии, кахексии.

Фармакологическими антагонистами панкурония бромида являются антихолинэстеразные средства.

Действие панкурония бромида усиливается при комбинированном применении со средствами для наркоза, аминогликозидными антибиотиками, диуретиками, бета- и альфа-адреноблокирующими средствами, ингибиторами МАО, дифенином, хинидином, метронидазолом, нитроглицерином, диазепамом, опиоидными анальгетиками; ослабляется при сочетании с пропанидидом, норадреналином, теофиллином, гепарином, азатиоприном, калия хлоридом, натрия хлоридом, кальция хлоридом.