Мотижект и Фансидар

Профилактика и лечение: малярия; токсоплазмоз; пневмоцистная инфекция (профилактика).

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; I триместр беременности; возможность зачатия в период лечения; период лактации; ранний грудной возраст (до 2 мес); печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: чувство переполнения желудка, тошнота, рвота, стоматит, гепатит,

Со стороны лабораторных показателей: гематологические изменения (лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная B₁₂-дефицитная анемия, агранулоцитоз, пурпура),

Со стороны нервной системы: вялость, головная боль, лихорадка, полиневрит,

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, кашель, одышка,

Со стороны кожи и кожных покровов: (сыпь, зуд, выпадение волос, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

После приема одной дозы максимальные C_max достигаются примерно через 4 часа.

Объем распределения сульфадоксина и пириметамина составляет, соответственно, 0.14 и 2.3 л/кг. При приеме 1 дозы в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что средние равновесные C_max пириметамина составят 0.15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина - 98.4 мг/л (примерно через 7 недель). Связывание с белками - примерно 90% как для пириметамина, так и для сульфадоксина. Пириметамин и сульфадоксин проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком.

Около 5% сульфадоксина находится в крови в виде ацетилированного метаболита, около 2-3% - в виде глюкуронида. Пириметамин подвергается биотрансформации с образованием нескольких метаболитов.

Для обоих компонентов характерен относительно большой T_1/2. Среднее его значение для пириметамина составляет около 100 часов, а для сульфадоксина – примерно 200 часов. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводятся, в основном, через почки.

У больных малярией фармакокинетические параметры после разового приема могут отличаться от таковых у здоровых лиц, в зависимости от популяции.
У пациентов с почечной недостаточностью можно ожидать замедленного выведения компонентов.

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказано в I триместр беременности; при возможности зачатия в период лечения; в период грудного вскармливания.

Противопоказание - ранний грудной возраст (до 2 мес).

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.

Препараты, содержащие домпериодон, следует принимать у детей в лекарственных формах, предназначенных для соответствующего возраста.

Терапия более 3 мес проводится под регулярным контролем картины крови. При длительном применении рекомендуется одновременный прием фолиевой кислоты.

При появлении на фоне лечения кашля или одышки лечение необходимо отменить.

При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

Несовместим с триметопримом или комбинациями триметоприма и сульфаниламидов (возможно усиление дефицита фолатов с соответствующими гематологическими изменениями).

При комбинированном применении с хлорохином побочные явления могут наблюдаться чаще и в более тяжелой форме.