Мотрин и Феназалгин

Симптоматическая терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата:

• ревматическое поражение мягких тканей;
• остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом;
• тендовагинит;
• бурсит.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности:

• невралгия;
• оссалгия;
• миалгия;
• люмбоишиалгия;
• посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением;
• послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии);
• головная боль;
• мигрень;
• альгодисменорея;
• аднексит;
• зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом, в т.ч.:

• фарингит;
• тонзиллит;
• отит.

Лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.

Препарат используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

• симптоматическая терапия дизурии (в т.ч. боль, жжение, учащенное мочеиспускание), вызванной раздражением слизистой оболочки нижних мочевыводящих путей вследствие инфекций, травм, хирургических вмешательств, эндоскопических процедур, использования зонда или катетера.

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет.

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, можно принимать во время еды.

Для облегчения боли начальная доза составляет 2 таблетки (500 мг), затем, если необходимо, по 1 таблетке (250 мг) каждые 8 часов.

Обычно суточная доза, используемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (500-750 мг).

Для снятия болевого синдрома при мигрени рекомендуется доза по 2 таблетки (500 мг), затем, если необходимо, по 1 таблетке (250 мг) каждые 8-12 часов.

Для облегчения менструальных болей, болей после введения внутриматочной спирали и других гинекологических болей (аднексит) начальная доза составляет 2 таблетки (500 мг), затем, если необходимо, по 1 таблетке (250 мг) каждые 8 ч в течение 3-4 дней.

Для симптоматической терапии болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит) обычная суточная доза препарата составляет 2-3 таблетки (500-750 мг), начальная доза - по 2 таблетки (500 мг), затем по 1 таблетке (250 мг) каждые 8 часов.

При применении препарата в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки (500 мг), далее, если необходимо, по 1 таблетке (250 мг) каждые 8 ч.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует принимать препарат по мере необходимости каждые 12 часов.

Препарат не рекомендуется применять в качестве обезболивающего средства более 5 дней без консультации с врачом. Если симптомы сохраняются, пациенту следует обратиться к врачу.

Препарат принимают внутрь после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая полным стаканом воды.

Взрослым назначают по 2 таб. (200 мг) 3 раза/сут.

Длительность приема - не более 2 дней (в т.ч. в сочетании с противомикробными средствами).

Эффективность и безопасность применения феназопиридина у детей и подростков в возрасте до 18 лет и пациентов старше 65 лет не установлены.

При случайном пропуске приема препарата следует принять его как можно скорее. Если пациент вспомнит о непринятой дозе препарата в период непосредственно перед приемом следующей дозы, удваивать дозу не следует.

• повышенная чувствительность к напроксену или напроксену натрия;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• период проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• непереносимость лактозы;
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), данные в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, применение у пациентов пожилого возраста, курение, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

• повышенная чувствительность к феназопиридину и вспомогательным компонентам препарата;
• нарушения функции печени;
• почечная недостаточность;
• анемия и метгемоглобинемия;
• период грудного вскармливания (безопасность не установлена);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сердечная недостаточность, нервно-мышечные заболевания, беременность, возраст старше 65 лет (отсутствие опыта применения).

Определение частоты нежелательных реакций (НР): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Наиболее часто наблюдались НР со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации желудка или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел "Особые указания").

В каждой группе НР перечислены в порядке убывания серьезности.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто - депрессия, нарушение сна, нарушение концентрации внимания, бессонница, недомогание.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - шум в ушах, нарушение слуха; нечасто - снижение слуха.

Со стороны сердца: часто - отечность, ощущение сердцебиения; нечасто - застойная сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - эозинофильные пневмонии.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; очень редко - рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; частота неизвестна - гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение; нечасто - алопеция, фотодерматозы; очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия и мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства: жажда; нечасто - реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).

При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении АД.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена

Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема; реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу; крапивница.

Со стороны сосудов: васкулит.

Общие расстройства: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.

Если пациент заметил подобные НР, он должен прекратить прием препарата и, по возможности, обратиться к врачу.

В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, асептический менингит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея; очень редко - острая гепатотоксичность (связанная с передозировкой лекарственного препарата), желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: уронефролитиаз, острая нефротоксичность (связанная с передозировкой лекарственного препарата).

Со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка и другие реакции гиперчувствительности; очень редко - бронхоспазм.

Аллергические реакции: анафилактоидная реакция, аллергический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сульфогемоглобинемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: редко - окрашивание каловых масс в оранжево-красный цвет, окрашивание мочи в темно-оранжевый или красноватый цвет; очень редко при длительном применении - изменение пигментации кожи и склер с окрашиванием в желтоватый цвет, отек лица, верхних и нижних конечностей; пожелтение ногтей, нарушение зрения, раздражение глаз, боль в ушах, обратимая потеря цветового зрения.

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов.

Феназопиридин, выделяясь с мочой, воздействует на слизистую оболочку нижних мочевыводящих путей, где оказывает местное анальгезирующее действие. Это помогает уменьшить дизурические явления в т.ч. боль, жжение, учащенное мочеиспускание. Точный механизм действия неизвестен.

Всасывание и распределение

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная, биодоступность – 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения C_max – 2 ч.

Связывание с белками плазмы – 99%. C_ss препарата в плазме крови достигается через 2-3 дня.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс – 0.13 мл/мин/кг.

T_1/2 – 12-15 ч. 98% выводится почками, 10% из них - в неизмененном виде; с желчью выводится 0.5-2.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Фармакокинетические свойства феназопиридина не были полностью изучены.

Феназопиридин и его метаболиты быстро выводятся из организма почками: 90% в течение суток при приеме феназопиридина в дозе 600 мг/сут, при этом 41% - в виде неизмененного препарата и 49% - в виде метаболита.

Противопоказано применение препарата Мотрин при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Данных, свидетельствующих о наличии у феназопиридина тератогенного действия, в эксперименте получено не было (назначение совместно с сульфацитином крысам в дозе до 110 мг/кг/сут и кроликам в дозе до 39 мг/кг/сут). Вместе с тем, ввиду ограниченности клинических данных о применении феназопиридина у беременных женщин, а также способности его проникать через плацентарный барьер, при беременности препарат следует применять по строгим показаниям и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выводится ли феназопиридин с грудным молоком, в связи с чем не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить вскармливание.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 15 лет.

Не следует превышать дозы, указанные в инструкции.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом. Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, пациенту следует обратиться к врачу.

Перед приемом препарата Мотрин пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам следует проконсультироваться с врачом.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать КК. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном циррозе и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы.

После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.

Препарат Мотрин не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.

Пациентам пожилого возраста (≥ 65 лет) также рекомендуются более низкие дозы препарата.

Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.

При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично, напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при управлении транспортными средствами и выполнении задач, требующих повышенного внимания.

Применение феназопиридина для устранения симптомов дизурии вследствие инфекции не должно задерживать постановку диагноза и начало патогенетической терапии. Препарат следует применять для симптоматического облегчения боли, а не для замены специфической противомикробной терапии.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение феназопиридина может приводить к гемолизу эритроцитов и развитию метгемоглобинемии.

При применении феназопиридина возможно окрашивание мочи (при щелочной реакции) в темно-оранжевый или красноватый цвет и каловых масс в оранжево-красный цвет.

Желтоватый цвет кожи или склер может указывать на накопление феназопиридина в результате нарушения функции почек или передозировки или приема препарата более 2 дней, что требует прекращения приема препарата.

Следует исключить ношение контактных линз, т.к. феназопиридин может вызывать окрашивание контактных линз.

Длительность лечения феназопиридином не должна превышать 2 дней.

2,3,6-триаминопиридин (один из метаболитов феназопиридина) в токсикологических исследованиях продемонстрировал способность повреждать клетки поперечно-полосатых мышц и кардиомиоциты. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении феназопиридина у пациентов с заболеванием сердца и нервно-мышечными заболеваниями.

Феназопиридин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями печени.

Феназопиридин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. Следует иметь в виду возможность снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные о применении феназопиридина у пациентов старше 65 лет, в т.ч. с нарушением функции почек, отсутствуют.

Феназопиридин может вызывать изменения результатов анализов мочи, проводимых колориметрическими, фотометрическими и флуориметрическими методами (определение кетоновых тел, порфиринов, уробилиногена).

При появлении нежелательных реакций пациенту необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития такого побочного эффекта, как головокружение. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (возрастание риска развития побочных эффектов).

По данным клинической фармакодинамики, одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты в течение более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

При одновременном применении производных гидантоина, антикоагулянтов или других лекарственных препаратов, связывающихся в значительной степени с белками плазмы, действие этих препаратов может потенцироваться.

Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.

Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида.

Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентраций лития в плазме.

Прием пробенецида увеличивает уровень напроксена в плазме.

Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.

Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.

Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, алкоголя, повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.

Одновременное применение ГКС может увеличивать риск образования язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.

При одновременном применении феназопиридин может увеличивать биодоступность ципрофлоксацина.

Сведения о взаимодействии с другими лекарственными препаратами отсутствуют.

При необходимости феназопиридин можно назначать совместно с противомикробными препаратами.

Симптомы: значительная передозировка препарата может характеризоваться сонливостью, головной болью, головокружением, нарушением сознания, диспептическими расстройствами (изжогой, тошнотой и рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях – кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги, галлюцинации, желудочно-кишечное кровотечение, язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз, почечная недостаточность.

Также могут наблюдаться артериальная гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии: антациды, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.

В случае передозировки препарата необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Превышение рекомендуемой дозы феназопиридина (особенно у пациентов со сниженной функцией почек, а также у пожилых пациентов) может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и развитию токсических реакций.

Симптомы: метгемоглобинемия (особенно у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нефро- и гепатотоксические проявления, а также усиление выраженности других побочных действий препарата.

Лечение: отменить препарат, вызвать рвоту и провести другие мероприятия, направленные на выведение феназопиридина из организма, также рекомендуется проведение симптоматической терапии. Для устранения метгемоглобинемии и связанных с ней симптомов целесообразно в/в введение 1% раствора метиленового синего (1-2 мг/кг).