МСТ Континус и Тизин Эксперт

Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

• уменьшение отечности слизистой оболочки полости носа при рините, в т.ч. аллергическом рините, ОРЗ с симптомами ринита, поллинозе;
• облегчение отхождения выделений из носа при параназальном синусите и воспалении среднего уха, вызванном простудой;
• подготовка пациентов к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Спрей назальный дозированный 0.05% предназначен для детей в возрасте от 2 до 6 лет.

Спрей назальный дозированный 0.1% предназначен для взрослых и детей старше 6 лет.

Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в, эпидурально. Дозу и способ применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают спрей назальный дозированный 0.1% по 1 дозе в каждый носовой ход до 3 раз/сут. Доза зависит от индивидуальной чувствительности пациента и клинического эффекта.

Детям в возрасте 2-6 лет назначают спрей назальный дозированный 0.05% по 1 дозе в каждый носовой ход 1-2 раза/сут.

Не следует применять препарат более 5-7 дней, если врач не рекомендовал другую длительность лечения. После завершения терапии препарат можно назначать повторно только через несколько дней.

Длительность применения препарата у детей определяет врач.

При хроническом рините препарат можно применять только под контролем врача, учитывая риск развития атрофии слизистой оболочки носа.

Способ применения препарата

Снять защитный колпачок. Перед первым применением несколько раз нажать на распылительную насадку до появления равномерного облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию.

При применении нажать 1 раз. Препарат вдыхать через нос. По возможности держать флакон-распылитель вертикально. Не распылять горизонтально или вниз. После употребления флакон закрыть колпачком.

Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.

С осторожностью: приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в т.ч. зависимость от опиоидов (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• атрофический ринит;
• тиреотоксикоз;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, ИБС, стенокардия, тахикардия, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз);
• повышение внутриглазного давления, особенно закрытоугольная глаукома;
• состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках в анамнезе;
• пациенты, получающие ингибиторы МАО или другие препараты, способные вызвать повышение АД;
• новорожденные и дети в возрасте до 2 лет (для спрея назального дозированного 0.05%);
• дети в возрасте до 6 лет (для спрея назального дозированного 0.1%).

С осторожностью

В следующих случаях Тизин Эксперт можно применять, только тщательно взвесив пользу и риск лечения:

• повышенная чувствительность к адренергическим препаратам, сопровождающаяся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором, повышением АД;
• феохромоцитома;
• эндокринные заболевания (например, гипертиреоз, сахарный диабет);
• гиперплазия предстательной железы;
• порфирия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко - тремор, судороги, особенно при эпидуральном введении.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции.

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь.

Местные реакции: при парентеральном применении - гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна - привыкание и зависимость.

Местные реакции: преходящее легкое раздражение носа (жжение) у восприимчивых людей, чиханье. Часто (>1%, <10%) после прекращения действия препарата может наблюдаться повышенная отечность слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия). Длительное или слишком частое использование ксилометазолина, или применение его в высоких дозах может привести к появлению жжения в носу или сухости слизистой оболочки, а также реактивной заложенности носа, с развитием медикаментозного ринита, парестезии, чихания, гиперсекреции (этот эффект может наблюдаться даже через 5-7 дней после завершения лечения, а при длительном применении может быть причиной хронического воспаления слизистой оболочки с образованием корок (сухой ринит)).

Со стороны нервной системы: редко (>0.01%, <1%) - головная боль, бессонница, нарушение зрения, утомление и депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (0.1%, <1%) местное интраназальное применение симпатомиметиков может сопровождаться системными эффектами, такими как сердцебиение, тахикардия, аритмия и повышение АД.

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Ксилометазолин (производное имидазола) - альфа-адреномиметик, сужает кровеносные сосуды слизистой оболочки полости носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

В состав препарата входят неактивные компоненты - гиалуроновая кислота (в форме натрия гиалуроната), глицерол и сорбитол, которые являются увлажнителями, позволяющими препарату уменьшать симптомы раздражения и сухости слизистой оболочки носа.

Действие наступает через 2 мин после применения и продолжается в течение 12 ч.

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.

T_1/2 - 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками - 90%, остальная часть - с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T_1/2.

При нарушениях функции печени или почек T_1/2 увеличивается.

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

У человека фармакокинетические исследования не проводились.

При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Ксилометазолин не следует применять при беременности, т.к. воздействие на плод в клинических исследованиях не изучалось.

Препарат не следует применять во время кормления грудью, т.к. неизвестно, выводится ли активное вещество с грудным молоком.

Противопоказано применение препарата у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет (спрей назальный дозированный 0.05%), у детей в возрасте до 6 лет (спрей назальный дозированный 0.1%).

С осторожностью применяют у пациентов пожилого и старческого возраста. Необходимо оценивать специфическую чувствительность к обезболивающему действию, влияние на ЦНС (спутанность сознания) и ЖКТ, а так же физиологическое снижение функции почек. В частности, необходимо проявлять осторожность при назначении первоначальной дозы.

Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Все пациенты, получающие опиоидные анальгетики, требуют особого наблюдения, существует риск развития лекарственной зависимости даже при адекватном медицинском использовании.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным послеоперационным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию морфина с фенотиазином.

В случае компенсированной дыхательной недостаточности необходимо тщательно контролировать частоту дыхания. Сонливость является предупреждающим признаком декомпенсации.

Важно уменьшить дозу морфина при одновременном назначении других анальгетиков центрального действия, так как в этом случае существует риск внезапной остановки дыхания.

Пациентам с нарушением функции печени морфин необходимо назначать с осторожностью, требуется клинический мониторинг.

При наличии заболеваний предстательной железы и мочевого пузыря возможен риск задержки мочи.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник (запоры) необходимо систематическое профилактическое лечение, следует использовать слабительные средства.

Совместное назначение препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, антихолинергические, другие обезболивающие препараты), увеличивает риск побочных эффектов, их применение допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

После внезапного прекращения длительного курса применения, спустя несколько часов, возможно развитие синдрома "отмены", характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, расширение зрачков, приливы жара, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боли в суставах, максимальные проявления возможны через 36-72 часа.

Синдром "отмены" можно предотвратить постепенным снижением дозы.

Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Длительное применение (более 7 дней) и передозировка симпатомиметиков, оказывающих деконгестивное действие, может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа. В результате возникает затруднение носового дыхания, которое приводит к тому, что пациент начинает пользоваться препаратом повторно или даже постоянно. Это может приводить к хронической отечности (медикаментозному риниту), а иногда даже к атрофии слизистой оболочки носа (озене).

В более легких случаях для улучшения состояния пациента вначале можно прекратить введение симпатомиметика в один носовой ход, а после уменьшения жалоб продолжить вводить его в другой носовой ход, чтобы частично обеспечить носовое дыхание.

Не следует превышать рекомендуемые дозы, особенно у детей и пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется применять препарат в непрерывном режиме более 7 дней.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При длительном лечении или применении препарата в более высоких дозах нельзя исключить возможность его системного действия на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность к вождению и управлению техникой может нарушаться.

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином - потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном - уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином - возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом - усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом - повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом - усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином - возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном - возможна кумуляция морфина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Одновременное применение ингибиторов МАО типа транилципромина или трициклических антидепрессантов может привести к повышению АД вследствие сердечно-сосудистых эффектов этих веществ.

Передозировка или случайный прием препарата внутрь может привести к следующим симптомам: расширение зрачков, тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия, аритмия, коллапс, остановка сердца, гипертензия, отек легких, нарушение дыхания, психические нарушения. Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: подавление функции ЦНС, сопровождающееся сонливостью, снижением температуры тела, брадикардией, гипотензией, апноэ и комой.

Лечение: применение активированного угля, промывание желудка, искусственное дыхание с введением кислорода. Для снижения АД применяют фентоламин 5 мг (в физиологическом растворе) в/в медленно или 100 мг внутрь. Вазопрессорные средства противопоказаны. При необходимости применяют жаропонижающие и противосудорожные средства.