Анаэроцеф и Энтерофурил

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, абсцесс брюшной полости);
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингоофорит);
• инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• неосложненная гонорея;
• септицемия.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

• острая бактериальная диарея, протекающая без ухудшения общего состояния, повышения температуры тела, интоксикации.

В зависимости от выбранной дозы и тяжести инфекции, Анаэроцеф может вводиться в/в (струйно или капельно) или в/м.

Для взрослых среднетерапевтическая доза составляет 1-2 г каждые 6-8 ч.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м по 1 г 2 раза/сут.

При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, препарат вводят однократно в/м в дозе 2 г; одновременно или 1 ч спустя назначают внутрь 1 г пробенецида.

При тяжелых инфекциях в/в путь введения предпочтителен. Назначают по 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза не должна быть более 12 г.

Цефокситин выводится из организма преимущественно почками, поэтому у больных с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г Анаэроцефа.

Детям старше 1 мес Анаэроцеф вводят из расчета 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г). При легких и среднетяжелых инфекциях возможно в/м введение препарата, при тяжелых инфекциях предпочтительны в/в инъекции или в/в инфузия препарата. У детей до 3 мес Анаэроцеф вводят только в/в.

Новорожденным первой недели жизни и недоношенным новорожденным с массой тела более 1500 г вводят в/в в разовой дозе 30-40 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным 1-4 недели жизни - в/в по 30-40 мг/кг каждые 8 ч.

Взрослым для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят в/в в дозе 2 г за 30 мин до начала операции; по показаниям в первые сутки послеоперационного периода - по 2 г каждые 6 ч.

При проведении операции кесарево сечение Анаэроцеф вводят в/в в дозе 2 г сразу же после пережатия пуповины.

Новорожденным и детям до 12 лет Анаэроцеф вводят в/в за 30 мин до начала операции в дозе 30-40 мг/кг. По показаниям, в первые сутки послеоперационного периода дополнительно вводят препарат в дозе 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (у новорожденных – 8-12 ч).

Правила приготовления и введения растворов

Не следует использовать растворы, содержащие консерванты (например, бензиловый спирт в бактериостатической воде для инъекций), для приготовления растворов Анаэроцефа, используемых у новорожденных.

Для в/в струйного введения рекомендуется растворять 1 г Анаэроцефа в 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор следует вводить в/в медленно в течение 3-5 мин; возможно введение через узел для инъекций системы для в/в инфузий при переливании совместимых растворов.

При использовании длительной в/в инфузии 1 г Анаэроцефа растворяют в 3-5 мл стерильной воды для инъекций; после полного растворения полученный раствор добавляют в 200-400 мл совместимой инфузионной среды: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), водный раствор, содержащий 5% декстрозы (глюкозы) и 0.9% натрия хлорида. Вводят в/в капельно, используя систему для в/в инфузий.

Для приготовления раствора для в/м введения, 1 г Анаэроцефа растворяют в 2-3 мл одного из следующих растворителей: воды для инъекций, 0.5% раствора лидокаина гидрохлорида, 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Вводят глубоко в/м в участок с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы), предварительно проведя аспирационную пробу, чтобы избежать введения в кровеносный сосуд.

Принимают внутрь.

Капсулы 100 мг

Взрослые и дети старше 7 лет: по 2 капсулы 4 раза/сут (по 200 мг 4 раза/сут). Суточная доза - 800 мг.

Дети в возрасте от 3 до 7 лет: по 2 капсулы 3 раза/сут (по 200 мг 3 раза/сут). Суточная доза - 600 мг.

Капсулы 200 мг

Взрослые и дети старше 7 лет: по 1 капсуле 4 раза/сут (по 200 мг 4 раза/сут). Суточная доза - 800 мг.

Дети в возрасте от 3 до 7 лет: по 1 капсуле 3 раза/сут (по 200 мг 3 раза/сут). Суточная доза - 600 мг.

Суспензия для приема внутрь

Для дозирования используется мерная ложка объемом 5 мл, имеющая градуировку 2.5 мл.

Перед употреблением суспензию следует хорошо встряхнуть.

Дети в возрасте от 1 до 6 месяцев: 100 мг нифуроксазида (2.5 мл суспензии) 2-3 раза/сут (интервал между приемами 8-12 ч).

Дети от 6 месяцев до 3 лет: 100 мг нифуроксазида (2.5 мл суспензии) 3 раза/сут с интервалом 8 ч.

Дети в возрасте от 3 до 6 лет: 200 мг нифуроксазида (5 мл суспензии) 3 раза/сут с интервалом 8 ч.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет: 200 мг нифуроксазида (5 мл суспензии) 3-4 раза/сут (интервал между приемами 6-8 ч).

Взрослые: 200 мг нифуроксазида (5 мл суспензии) 4 раза/сут с интервалом 6 ч.

Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Следующую дозу рекомендуется принять в положеннное время.

Продолжительность курса лечения 5-7 дней, но не более 7 дней. При ухудшении общего состояния, повышении температуры тела, рвоте, резкой потере массы тела необходимо обратиться за медицинской помощью.

Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, следует обратиться к врачу.

• повышенная чувствительность к цефокситину и другим цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе, поскольку возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами; при указаниях в анамнезе на неспецифический язвенный колит; при почечной недостаточности.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата (особенно к метилпарагидроксибензоату) или к производным нитрофурана;
• непереносимость фруктозы;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточность сахаразы и изомальтазы;
• беременность;
• возраст до 1 месяца (суспензия для приема внутрь);
• детский возраст до 3 лет (капсулы);

С осторожностью: при наличии алкогольной зависимости, заболеваний головного мозга и печени (по согласованию с лечащим вррачом).

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Местные реакции: тромбофлебит после в/в введения; боль, уплотнение в местах в/м инъекций.

Прочие: усугубление течения myastenia gravis, у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, нарушение дыхания (одышка), отеки лица, шеи, губ или языка.

Частота аллергических реакций на препарат неизвестна.

При появлении вышеописанных нежелательных реакций или других побочных реакций прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным β-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), бета-гемолитических стрептококков группы А (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (штаммы, не продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробов: Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella bivia.

Цефокситин не активен в отношении метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.

Противомикробный препарат широкого спектра действия, производное 5-нитрофурана. Блокирует активность дегидрогеназ и угнетает дыхательные цепи, цикл трикарбоновых кислот и ряд других биохимических процессов в микробной клетке. Разрушает мембрану микробной клетки, снижает продукцию токсинов микроорганизмами. Высоко активен в отношении Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Salmonella spp., Clostridium perfringens, Vibrio cholerae, патогенных Vibrions и Vibrio parahaemolyticus, Staphylococcus spp. Слабо чувствительны к нифуроксазиду: Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia indologenes. Резистентны к нифуроксазиду: Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Pdeudomonas spp.

Не нарушает равновесие кишечной микрофлоры.

При острой бактериальной диарее восстанавливает эубиоз кишечника. При инфицировании энтеротропными вирусами препятствует развитию бактериальной суперинфекции.

Распределение

Через 5 мин после болюсного в/в введения цефокситина в дозе 1 г и 2 г C_max составляют 110 мг/л и 244 мг/л, соответственно. Через 4 ч после в/в введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л.

После в/м введения цефокситина в дозе 1 г C_max достигается через 20 мин и составляет 30 мг/л.

Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. V_d – 0.16 л/кг. Связывание с белками плазмы - 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - за счет канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5% от введенной дозы. T_1/2 при в/в введении составляет 41-59 мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 при в/в введении у пожилых пациентов составляет 51-90 мин.

После перорального применения нифуроксазид практически не всасывается из пищеварительного тракта и проявляет свое антибактериальное действие исключительно в просвете кишечника. Нифуроксазид выводится кишечником.

Применение Анаэроцефа у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

В период лечения цефокситином грудное вскармливание следует прекратить.

В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного эффекта. Однако в качестве меры предосторожности принимать нифуроксазид во время беременности не рекомендуется.

В случае предполагаемой беременности или при планировании беременности перед началом применения препарата необходима консультация лечащего врача.

Во время грудного вскармливания возможен короткий курс лечения препаратом после согласования с лечащим врачом.

Детям старше 1 мес Анаэроцеф вводят из расчета 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г). При легких и среднетяжелых инфекциях возможно в/м введение препарата, при тяжелых инфекциях предпочтительны в/в инъекции или в/в инфузия препарата. У детей до 3 мес Анаэроцеф вводят только в/в.

Новорожденным первой недели жизни и недоношенным новорожденным с массой тела более 1500 г вводят в/в в разовой дозе 30-40 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным 1-4 недели жизни - в/в по 30-40 мг/кг каждые 8 ч.

Новорожденным и детям до 12 лет, Анаэроцеф вводят в/в за 30 мин до начала операции в дозе 30-40 мг/кг. По показаниям, в первые сутки послеоперационного периода дополнительно вводят препарат в дозе 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (у новорожденных – 8-12 ч).

Назначают препарат детям старше 1 месяца (в форме суспензии). У детей до 3 лет препарат Энтерофурил суспензия следует применять под наблюдением врача.

Противопоказано применение препарата Энтерофурил капсулы у детей в возрасте до 3 лет.

Анаэроцеф используется для монотерапии для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций различных локализаций, в т.ч. вызванных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефалоспоринам, линкозамидам и аминогликозидам.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов.

Применение препарата в высоких дозах у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности АСТ.

Анаэроцеф не рекомендуется для лечения бактериального менингита.

При использовании метода Яффе возможны ложно-завышенные концентрации креатинина в сыворотке, поэтому не рекомендуется забирать образцы крови для определения креатинина в течение 2 ч после введения цефокситина.

При лечении диареи одновременно с терапией препаратом Энтерофурил необходимо проводить регидратационную терапию и соблюдать диету. В случае бактериальной диареи с признаками системного поражения следует обратиться к врачу для решения вопроса о применении антибактериальных препаратов системного действия.

В связи с содержанием метилпарагидроксибензоата препарат может вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные). При появлении симптомов гиперчувствительности (одышка, сыпь, зуд) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

У детей до 3 лет Энтерофурил в форме суспензии следует применять под наблюдением врача.

Употребление алкоголя во время терапии нифуроксазидом запрещено.

Препарат Энтерофурил содержит сахарозу и этанол.

Одна капсула препарата Энтерофурил 100 мг содержит 36 мг сахарозы, что соответствует 0.0030 ХЕ. В разовой дозе препарата (2 капсулы) содержание сахарозы соответствует 0.0060 ХЕ. Суточная доза сахарозы составляет 0.024 ХЕ для взрослых и детей от 6 до 18 лет при приеме 2 капсул препарата Энтерофурил 100 мг 4 раза/сут, и 0.018 ХЕ для детей при приеме 2 капсул препарата Энтерофурил 100 мг 3 раза/сут.

Одна капсула препарата Энтерофурил 200 мг содержит 68 мг сахарозы, что соответствует 0.0056 ХЕ (разовая доза). Суточная доза сахарозы составляет 0.0224 ХЕ для взрослых и детей от 6 до 18 лет при приеме 1 капсулы препарата Энтерофурил 200 мг 4 раза/сут, и 0.0168 ХЕ для детей при приеме 2 капсул препарата Энтерофурил 200 мг 3 раза/сут.

Препарат Энтерофурил суспензия содержит 1000 мг сахарозы в 5 мл. Соответственно, содержание сахарозы в разовой дозе 2.5мл суспензии составляет 0.04165 ХЕ, а в разовой дозе 5 мл суспензии – 0.0833 ХЕ.

Содержание этанола в препарате Энтерофурил суспензия составляет 1%. Половина мерной ложки препарата (2.5 мл суспензии или 100 г) содержит 0.02 г этанола, целая мерная ложка содержит (5 мл суспензии или 200 мг) содержит 0.04 г этанола (в пересчете на абсолютный спирт).

До назначения препарата необходимо исключить у пациентов (в т.ч. у грудных детей) врожденный дефицит ферментов, расщепляющих сахарозу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Энтерофурил не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается синергизм антимикробного действия, преимущественно, в отношении Enterobacteriaceae.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.

Одновременное использование аминогликозидов и других цефалоспоринов повышает риск развития нефротоксичности.

Одновременное в/в введение раствора Анаэроцефа возможно со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором декстрозы (глюкозы), водным раствором, содержащим 5% декстрозы (глюкозы) и 0.9% натрия хлорида, раствором Рингера, 2.5%, 5% и 10% раствором маннитола.

Ввиду фармакологической несовместимости, не смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде растворы Анаэроцефа и аминогликозидов.

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, вызывающими развитие дисульфирамоподобных реакций, лекарственными препаратами, угнетающими функцию нервной системы.

Врач должен быть проинформирован обо всех принимаемых пациентом препаратах.

Симптомы передозировки неизвестны. Лечение - симптоматическое.

При приеме дозы препарата, превышающей рекомендованную, следует проконсультироваться с врачом.