Навитен и Овариамин

• артериальная гипертензия.

В качестве биологически активной добавки к пище - источника полипептидов и нуклеиновых кислот при:

• остром и хроническом аднексите;
• нарушениях менструального цикла;
• функциональной недостаточности яичников;
• ановуляторном синдроме;
• соматовегетативных и психоэмоциональных проявлениях климактерического синдрома;
• яичниковой гиперандрогении;
• заместительной гормонотерапии эстрогенсодержащими препаратами;
• в пред- и постоперационном периоде при гинекологических операциях;
• в гериатрической практике.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Подбора начальной дозы не требуется для пациентов пожилого возраста и для больных, страдающих печеночной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность применения Навитена не ограничена.

Овариамин рекомендуется принимать внутрь за 15-20 мин до еды, запивая водой, не разжевывая.

Взрослым назначают по 1-3 таб. 2-3 раза/сут.

Продолжительность применения - 10-14 дней. При хронической патологии оптимальным является проведение повторного курса через 3-6 месяцев.

• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах.

Безопасность применения Навитена у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Общая частота побочных эффектов, зарегистрированных у пациентов, принимающих эпросартан, сравнима с таковой при приеме плацебо. Эти эффекты, как правило, были слабо выраженными и непродолжительными, поэтому прекращение курса лечения потребовалось лишь у 4.1% пациентов, получавших эпросартан в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (6.5% - в группе плацебо).

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение АД (в т.ч. постуральная гипотензия).

Дерматологические реакции: очень редко - сыпь, кожный зуд.

Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, отек лица.

Прочие: редко - кашель.

Продукт не оказывает побочного действия.

Антигипертензивный препарат, блокатор рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ₁-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ₁-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней - гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2-3 недели, без изменения ЧСС.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Оказывает нефропротекторное действие, снижая выведение альбуминов при сохранении почечной ауторегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности.

Не оказывает влияния на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой.

Эпросартан не усиливает такие эффекты, связываемые с брадикинином и опосредуемые АПФ, как, например, кашель. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан - 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартраном не вызывает синдрома отмены.

Компоненты для Овариамина, получаемые из яичников крупного рогатого скота, представляют собой комплекс белков и нуклеопротеидов, обладающих избирательным действием на клетки яичников женщины, что способствует нормализации их гормоно- и гаметообразующей функций.

Клинические исследования влияния Овариамина проводились у 180 женщин с климактерическим синдромом различной этиологии (инволюционная, послеоперационная), а также с синдромом истощения яичников. Эффективность применения Овариамина оценивалась по динамике жалоб, данным лабораторных, функциональных и инструментальных исследований.

При лабораторном исследовании показателей нейроэндокринной системы отмечено достоверное снижение уровня содержания ФСГ в крови, а также тенденция к снижению АКТГ и ТТГ. Выявленные изменения гормонального статуса пациенток на фоне применения Овариамина коррелируют с положительной динамикой клинической картины, что может свидетельствовать о повышении функциональной активности железистой ткани яичников.

У пациенток с синдромом истощения яичников применение Овариамина в 58% случаев вызывало нормализацию менструального цикла, способствовало уменьшению астеновегетативных и астеноневротических проявлений заболевания.

Данные лабораторного и инструментального исследований свидетельствуют об увеличении размеров яичников и повышении их стероидогенной функции, снижении гонадотропной функции аденогипофиза.

Анализ результатов клинических исследований позволяет сделать заключение о том, что курсовое применение Овариамина оказывает нормализующее действие на клеточный метаболизм яичников, способствует нормализации процесса образования и созревания фолликулов и восстановлению нейрогуморальных механизмов регуляции менструальной и репродуктивной функций.

Овариамин рекомендуется применять для ускорения восстановления функций яичников при различных формах их нарушения, в т.ч. при негативных проявлениях климактерического периода у женщин. Также он рекомендуется женщинам пожилого возраста для поддержания функции яичников.

Клинические исследования по применению Овариамина проведены у 31 пациентки различного репродуктивного возраста с низким овариальным резервом и периодом гормонального бесплодия от 2 до 7 лет. В динамике лечения оценивали гормональный профиль, результаты тестов функциональной диагностики до проведения вспомогательных технологий. Содержание гормонов (ФСГ, ЛГ, эстрадиола и прогестерона) в сыворотке крови определяли радиоиммунологическим методом.

После применения Овариамина у женщин в возрасте до 25–30 лет, у которых ранее были проведены операции (в основном, резекция яичников), отмечался хороший гормональный ответ при стимуляции яичников перед экстракорпоральным оплодотворением (ЭКО). Было выявлено значительное улучшение качества жизни пациенток: снижение утомляемости, улучшение памяти, психоэмоциональной устойчивости при стрессовых ситуациях, нормализация аппетита, повышение мышечного тонуса и снижение депрессивного радикала. Следует отметить выраженный экономический эффект при ведении этой категории пациенток за счет более коротких схем стимуляции при ЭКО и, особенно, при замене ЭКО инсеминацией.

Целесообразно применять Овариамин перед проведением вспомогательных репродуктивных технологий у женщин после различных операций на яичниках в возрасте до 30 лет с уровнем ФСГ ниже 10 мМЕ/мл перед экстракорпоральным оплодотворением, а также назначать пациенткам после 35 лет с показателями ФСГ выше 10 мМЕ/мл для проведения экстракорпорального оплодотворения.

Овариамин является натуральным продуктом, не содержит консервантов, красителей и ароматизаторов.

Всасывание

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. C_max эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), C_max в плазме крови и значения AUC.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

V_d - 13 л. Практически не кумулирует.

Выведение

T_1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс - 130 мл/мин.

Выводится в основном в неизмененном виде - с калом 90%, с мочой - 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% - неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и С_max на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) - на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не С_max) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения С_max и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и рассовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

Навитен противопоказан при беременности и в период лактации.

В случае диагностирования беременности препарат следует отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

При уменьшении ОЦК, обезвоживании или уменьшении содержания электролитов (например, в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, бессолевой и гипосолевой диете) прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Навитена такие нарушения следует устранить.

Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.

У пациентов, почечная функция которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при двустороннем стенозе почечной артерии или стенозе артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия и в редких случаях - тяжелая почечная недостаточность. В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения Навитена вследствие подавления РААС.

Перед назначением Навитена пациентам с почечной недостаточностью и периодически в течение курса следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, лечение следует пересмотреть.

Навитен можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином пролонгированного действия); с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На основании фармакодинамических свойств эпросартан не должен оказывать влияние на способность к управлению автомобилем и использованию машин и механизмов.

В период лечения артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что могут возникать головокружение и слабость.

Не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Клинически значимого взаимодействия Навитена с другими лекарственными препаратами не наблюдалось.

При одновременном применении Навитен не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина, глибенкламида.

Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров Навитена при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом.

При одновременном применении Навитена с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом), с блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином пролонгированного действия) наблюдается усиление гипотензивного эффекта, при этом не предполагается развитие клинически значимых нежелательных реакций.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и увеличение риска появления его токсических эффектов. Нельзя исключить данное взаимодействие и при применении эпросартана (необходим тщательный мониторинг концентрации лития у пациентов, получающих такую комбинацию).

Имеются ограниченные данные о передозировке у человека. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь. Показана эффективность препарата в суточных дозах до 1.2 г при приеме в течение 8 недель, при этом зависимость частоты неблагоприятных эффектов от дозы не выявлена.

Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии.