Наглазим и Полидан (Натрия нуклеоспермат)

• лечение и профилактика лейкопении и тромбоцитопении, возникающей при лучевой и цитостатической терапии;
• иммуносупрессия, возникающая при программной химио- и лучевой терапии.

Применяется в/в в виде инфузии в дозе 1 мг/кг 1 раз/нед.

Препарат следует вводить п/к или в/м (медленно в течение 1.5-2 мин), предварительно cогрев флакон в руке до температуры тела. Для уменьшения болезненности инъекции препарат можно вводить в/м с предварительным введением 0.5 мл 0.5% раствора новокаина.

Для взрослых и детей старше 3 лет рекомендуемая разовая доза составляет от 42 мг/м² /сут, но не менее 66 мг/сут, независимо от площади поверхности тела и возраста пациента. Максимальная разовая доза составляет 150 мг (10 мл 1.5% раствора).

Для профилактики лейко- и нейтропении препарат назначают в дозе 42 мг/м² 1 раз за 24 ч до начала курса химиотерапии. Возможно применение в дозе от 42 мг/м² /сут через 24 ч после окончания курса химиотерапии.

Для лечения лейко- и нейтропении назначают в дозе 42 мг/м² однократно с интервалом 72 часа, курс составляет до 5 инъекций.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Реакции, возникающие в процессе инфузии: наиболее часто - крапивница на лице и шее, бронхоспазм, респираторный дистресс, апноэ.

Часто: головная боль, лихорадка, артралгия рвота, инфекции верхних дыхательных путей, боли в животе, диарея, боль в ушах, кашель, средний отит, появление анти-галсульфаза-IgG-антител.

Системные реакции: кратковременное повышение температуры тела (до 38°С).

Местные реакции: гиперемия, болезненность.

Средство для ферментозаместительной терапии, рекомбинантная человеческая N-ацетилгалактозамин 4-сульфатаза.

Накопление мукополисахаридов обусловлено дефицитом специфических лизосомальных ферментов, требующихся для катаболизма гликозамингликанов. Мукополисахаридоз 6 типа (синдром Марото-Лами) характеризуется отсутствием или выраженным уменьшением фермента N-ацетилгалактозамин 4-сульфатазы. Дефицит активности данного фермента приводит к накоплению субстрата глюкозаминогликана, дерматансульфата, во всем организме и вызывает распространенные структурные и функциональные нарушения клеток, тканей и органов.

Галсульфаза в качестве экзогенного фермента проникает в лизосомы и усиливает катаболизм гликозамингликана. Захват клетками и проникновение в лизосомы осуществляется наиболее вероятно путем связывания олигосахаридной цепи гальсульфаза, заканчивающейся маннозо-6-фосфатом, со специфическими маннозо-6-фосфатными рецепторами.

Стимулятор лейкопоэза. Представляет собой высокоочищенную стандартизованную смесь натриевых солей полихлоргидратов дериватов ДНК и РНК, получаемых из молок осетровых рыб.

Обладает способностью стимулировать гемопоэз, вызывает повышение продукции эндогенных колониестимулирующих факторов, действуя посредством микроокружения, индуцирующего кроветворение.

Способствует повышению уровня тромбоцитов.

Снижает степень иммунодепрессии после лучевой терапии и полихимиотерапии, увеличивая содержание CD4+, повышает их долю в соотношении иммунорегуляторных субпопуляций (CD4+/CD3+), сохраняя высокую пролиферативную активность Т-лимфоцитов. Снижает уровень супероксиддисмутазы и малонового диальдегида, проявляя умеренную антиоксидантную активность. Стимулирует противоопухолевую резистентность.

Колониестимулирующий эффект препарата поддерживается в течение 72 ч. Таким образом, повторная инъекция препарата целесообразна не ранее, чем через 72 ч.

Всасывание

Активное вещество быстро абсорбируется в системный кровоток из места инъекции.

C_max в плазме крови после в/м введения достигается через 60 мин, после п/к - через 30 мин.

Распределение

Среднее время удерживания препарата в костном мозге составляет 72 ч. Наибольшую тропность к препарату имеют костный мозг, лимфоузлы, селезенка, тимус, почки. Препарат проникает через ГЭБ.

Выведение

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, в основном с мочой, частично - с калом. T_1/2 составляет 69-72 ч.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения галсульфаза при беременности не проводилось. Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли галсульфаза с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях не получено данных о нарушении фертильности или опасности для плода при введении галсульфаза в дозе 3 мг/кг/сут у животных.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата.

Перед проведением инфузии рекомендуется проведение премедикации антигистаминными средствами. Однако следует иметь в виду, что у пациентов, страдающих мукополисахаридозом 6 типа, часто наблюдается апноэ во сне. Применение антигистаминных препаратов повышает риск развития этого состояния.

Безопасность галсульфазы для детей младше 5 лет не исследована.

С осторожностью применяют при любом миелоидном предопухолевом заболевании.

Не рекомендуется применять препарат при острых заболеваниях печени, поджелудочной железы, ЖКТ, почек, при тяжелых формах сердечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения.

Растворы для инъекций не содержат консервантов, поэтому после вскрытия флакона растворы следует использовать сразу. Не применять при появлении осадка.