Назонекс алерджи и Спазмалгон

• лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых с 18 лет и старше (облегчение симптомов, таких как заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

• слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов - почечная и печеночная колики, боли спастического характера по ходу кишечника, альгодисменорея. Может применяться для кратковременного симптоматического лечения при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии;
• как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;
• при необходимости препарат может быть использован для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Препарат предназначен для интраназального применения.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Если через 14 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо немедленно проконсультироваться с врачом. Без консультации с врачом препарат Назонекс алерджи не следует применять более 3 месяцев подряд.

Впрыскивание суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых

Рекомендованная доза препарата для лечения сезонного или круглогодичного аллергического ринита составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 200 мкг). По достижении лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 100 мкг).

Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 ч после первого применения препарата.

Рекомендации для пациентов по применению препарата

Перед первым применением лекарственного препарата Назонекс алерджи необходимо провести его "калибровку". Не следует прокалывать назальный аппликатор.

Если лекарственный препарат не использовался в течение 14 дней или большего промежутка времени, необходимо нажать на дозирующую насадку 2 раза или до появления однородного спрея.

1. Перед применением препарата необходимо очистить носовые ходы.

2. Осторожно встряхнуть флакон перед каждым применением, после чего снять колпачок назального аппликатора.

3. Перед первым применением препарата Назонекс алерджи проводят его "калибровку". Для этого необходимо нажать указательным и средним пальцами на плечики назального аппликатора белого цвета, держа при этом дно флакона большим пальцем.

4. Носовой ход, в который не будет вводиться препарат, следует зажать пальцем, а в другой носовой ход следует ввести аппликатор. Затем слегка наклонить голову вперед так, чтобы флакон находился в вертикальном положении.

5. Слегка вдохнуть через нос и одновременно однократно нажать на назальный аппликатор и впрыснуть дозу препарата.

6. Выдохнуть через рот.

При повторном введении препарата в тот же носовой ход повторить действия, описанные в пунктах 5-6.

Для впрыскивания препарата в другой носовой ход повторить действия 4-6.

После применения препарата следует протереть верхнюю часть аппликатора чистой салфеткой и надеть колпачок на дозирующую насадку.

Чистка дозирующей насадки

Важно регулярно чистить дозирующую насадку, иначе она может неправильно работать. Необходимо снять колпачок, защищающий насадку от пыли, затем аккуратно снять наконечник для распыления. Промыть наконечник для распыления и колпачок для защиты от пыли в теплой воде и ополоснуть под краном.

Не следует пытаться открыть назальный аппликатор с помощью иголки или другого острого предмета, т.к. это приведет к повреждению аппликатора, в результате чего есть риск получения неправильной дозы препарата.

Высушить колпачок и наконечник в теплом месте. После этого прикрепить наконечник для распыления на флакон и снова прикрутить к флакону колпачок для защиты от пыли. При первом применении препарата после очистки дозирующей насадки необходимо провести повторную "калибровку" путем нажатия на дозирующую насадку 2 раза.

Взрослые и дети старше 15 лет применяют внутрь (лучше после еды) обычно по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Продолжительность приема не более 5 дней.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.

Дозировки для детей

У детей препарат применяют только по назначению врача.

Дозировка для детей 6-8 лет - по половине таблетки, 9-12 лет - по три четверти таблетки, 13-15 лет - по одной таблетке 2-3 раза в день. Другие режимы дозировок возможны только после консультации с врачом.

• гиперчувствительность к мометазона фуроату или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, например, вызванной Herpes simplex;
• недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления);
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Препарат Назонекс алерджи следует применять с осторожностью при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача).

• повышенная чувствительность к производным ниразолона (бутадиен, трибузон), к другим компонентам препарата;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогсназы;
• тахиаритмии;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гиперплазия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
• кишечная непроходимость и мегалокон;
• гранулоцитопения;
• беременность (особенно I триместр и последние 6 недель);
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 ммрт.ст.), бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.

Применение лекарственного препарата в клинических исследованиях

Нежелательные явления, связанные с применением препарата (≥1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены в таблице 1. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения.

Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных реакций была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах (см. раздел "Особые указания").

Таблица 1

Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); редко (≥1/1000, <1/100).

Для нежелательных реакций в период пострегистрационного наблюдения частота не установлена (не может быть определена на основании имеющихся данных).

* Выявлено с частотой "редко" при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа.

** Выявлено при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа.

Со стороны пищеварительной системы: чувство жжения в эпигастралыюй области, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, антихолинергические эффекты (пониженное потоотделение, парез аккомодации, затрудненное мочеиспускание).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, цианоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны органов кроветворения: при длительном приеме - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, отек Квинке: многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Фармакодинамика

Мометазон является синтетическим ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Мометазон тормозит высвобождение медиаторов воспаления и повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов. Мометазон предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Мометазон уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

В состав препарата входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.

Метамизол является производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериний за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.

Сочетание трех компонентов препарата приводит к облегчению боли, расслаблению гладких мышц, снижению повышенной температуры тела.

При интраназальном применении мометазона фуроат обладает низкой системной биодоступностью <1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в ЖКТ, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ после впрыскивания в носовой ход, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Всасывание и распределение

После в/м введения активные вещества препарата быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата Назонекс алерджи во время беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность

Информация относительно применения мометазона фуроата беременными женщинами отсутствует или ограничена. В исследованиях на животных продемонстрировано наличие репродуктивной токсичности. Как и другие ГКС для интраназального применения, препарат Назонекс алерджи должен применяться во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли ГКС, необходимо тщательно обследовать на предмет возможности развития гипофункции надпочечников.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выводится ли мометазона фуроат с грудным молоком матери. Как и в случае с другими ГКС для интраназального применения, следует принять решение относительно прекращения грудного вскармливания или отмены/воздержания от терапии препаратом Назонекс алерджи, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Фертильность

Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, но не выявили влияния на фертильность.

Противопоказано применение препарата при беременности (особенно в I и III триместрах).

При необходимости применения Спазмалгона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время приема препарата.

Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.

Лекарственный препарат показан только для интраназального применения.

Препарат Назонекс алерджи не следует применять более 3 месяцев подряд. В случае необходимости применения препарата более 3 месяцев подряд необходима консультация врача.

Как и при любом долгосрочном лечении, пациенты, применяющие лекарственный препарат Назонекс алерджи в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Необходимо проводить мониторинг за пациентами, получающими интраназальные ГКС длительное время.

В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии лекарственным препаратом Назонекс алерджи и проведение соответствующего лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения лекарственным препаратом Назонекс алерджи.

При продолжительном лечении назальным спреем мометазона признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Пациенты, которые переходят к лечению лекарственным препаратом Назонекс алерджи после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных ГКС и принять другие необходимые меры.

Применение лекарственного препарата Назонекс алерджи не рекомендуется в случае перфорации носовой перегородки (см. раздел "Побочное действие").

В клинических исследованиях носовые кровотечения наблюдались с большей частотой по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными (см. раздел "Побочное действие").

Лекарственный препарат Назонекс алерджи содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки носа.

Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого глюкокортикоидного препарата. Потенциальные системные эффекты включают синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию.

После применения интраназальных ГКС сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления (см. раздел "Побочное действие").

При системном и местном (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное) применении ГКС могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента присутствуют такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, необходимо рекомендовать пациенту обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин нарушений зрения, включающих катаракту, глаукому или редкие заболевания, например, центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХ), которые наблюдались в ряде случаев при системном и местном применении ГКС.

Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению лекарственным препаратом Назонекс алерджи у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных ГКС (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения лекарственным препаратом Назонекс алерджи. Переход от системных к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКС системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема. Лечение более высокими дозами, превышающими рекомендуемые, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. В случае, если применялись более высокие дозы, чем рекомендованные, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Пациенты, которым проводится лечение ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.

При применении назального спрея мометазона в течение 12 месяцев не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой оболочки носа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии лекарственного препарата Назонекс алерджи на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови (содержание лейкоцитов) и функционального состояния печени. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

В период лечения препаратом нельзя принимать алкоголь.

Применение препарата у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Были проведены клинические исследования по изучению взаимодействия с лоратадином. Взаимодействия не наблюдалось.

Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивает риск возникновения системных побочных эффектов. Врачу следует оценить преимущества совместного назначения мометазона фуроата с сильными ингибиторами CYP3A4 и потенциальный риск развития системных побочных эффектов ГКС. Следует избегать совместного назначения этих препаратов, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов ГКС, и в этом случае требуется мониторинг состояния пациента на предмет развития системных побочных эффектов глюкокортикоидной терапии.

Если пациент применяет вышеуказанные препараты или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Назонекс алерджи необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказано одновременное применение с рентгеноконтрастными лекарственными препаратами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.

При одновременном применении препарата с циклоспорином снижается концентрация последнего в крови.

При одновременном применении метамизол натрий, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

При одновременном применении фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность метамизол натрия.

При одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными гормональными контрацептивами и аллопуринолом возможно усиление токсичности.

При одновременном применении седативные средства и анксиолитики (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие Спазмалгона.

При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

При одновременном применении действие препарата усиливают кодеин, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов и пропранолол (замедляют инактивацию).

При одновременном применении лекарственные средства с миелотоксическим действием усиливают гематотоксический эффект Спазмалгона.

При совместном назначении с блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Применение совместно с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

При одновременном применении Спазмалгон усиливает эффекты этанола.

Фармацевтическое взаимодействие

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие низкой системной биодоступности препарата (<1%, при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл) маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе. В случае передозировки пациенту необходимо обратиться к врачу.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализ; при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.