Наксимин и Тетраспан 10

В составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки:

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита;
• острый аллергический ринит;
• вазомоторный ринит;
• синуситы;
• средний отит.

Для облегчения проведения риноскопии, восстановления нарушенного носового дыхания после хирургических вмешательств в носовой полости.

• профилактика и лечение относительной и абсолютной гиповолемии, шока, развивающихся вследствие кровотечения или травмы, внутриоперационных потерь крови, ожогов, сепсиса;
• острая нормоволемическая гемодилюция, терапевтическая гемодилюция;
• заполнение аппарата экстракорпорального кровообращения.

Интраназально.

Концентрация 0.05 мг + 5 мг/доза – для детей от 2 до 6 лет.

Концентрация 0.1 мг + 5 мг/доза – для взрослых и детей старше 6 лет.

Снять защитный колпачок. Флакон готов к использованию.

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании спрея несколько раз нажать на дозирующую насадку до появления равномерного распыления.

При применении спрея флакон необходимо держать в вертикальном положении. Для обеспечения точного дозирования препарата при нажатии на дозирующую насадку необходимо опускать ее вниз до упора.

Во время впрыскивания нужно легко вдохнуть носом. Одно впрыскивание в каждый носовой ход 3-4 раза/сут. Продолжительность терапии – 5-7 дней. Не следует применять более 7 дней. Продолжительность применения препарата у детей устанавливается после консультации с врачом.

Повторное применение возможно только после перерыва в несколько дней.

Если через 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Для внутривенного введения.

Суточная доза и скорость введения зависят от величины кровопотери и параметров гемодинамики.

Максимальная суточная доза для взрослых:

До 50 мл/кг массы тела Тетраспана 6 (что соответствует 3.0 г/кг массы тела ГЭК). Это соответствует 3500 мл Тетраспана 6 для пациента, весящего 70 кг. В случае применения Тетраспана 6 у детей, дозировки должны быть индивидуализированы в соответствии с гемодинамическим статусом и сопутствующими заболеваниями: у детей в возрасте 10-18 лет максимальная суточная доза - 33 мл/кг массы тела; у детей 2-10 лет максимальная суточная доза-25 мл/кг массы тела.

Максимальная скорость введения

Максимальная скорость введения зависит от клинической ситуации. Пациентам в острой фазе шока можно вводить до 20 мл/кг массы тела в час (что соответствует 0.33 мл/кг массы тела в минуту или 1.2 г/кг массы тела ГЭК в час).

При состояниях, угрожающих жизни, возможно быстрое введение 500 Мл раствора (под давлением).

Продолжительность терапии

Продолжительность терапии зависит от длительности и выраженности гиповолемии, гемодинамического эффекта в результате проводимой терапии и уровня гемодилюции.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• гипертиреоз;
• глаукома;
• атрофический ринит;
• сухой ринит;
• порфирия;
• гиперплазия предстательной железы;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
• одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• для концентрации 0.05 мг + 5 мг/доза – детский возраст до 2 лет;
• для концентрации 0.1 мг + 5 мг/доза – детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Сахарный диабет, феохромоцитома, заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС), повышенная чувствительность к действию адренергических препаратов, сопровождающаяся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором, повышением АД.

• гипергидратация, включая отек легких;
• почечная недостаточность тяжелой степени с олигурией или анурией;
• внутричерепное кровотечение;
• выраженная гиперкалиемия;
• тяжелая гипернатриемия или тяжелая гиперхлоремия;
• декомпенсированная тяжелая печеночная недостаточность;
• застойная сердечная недостаточность;
• гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.

С осторожностью: следует применять Тетраспан 10 при нарушениях свертываемости крови, особенно при выявленной или подозреваемой болезни Виллебранда.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не известна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: очень редко - беспокойство, бессонница, головная боль, усталость (сонливость), галлюцинации (преимущественно у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД; очень редко - аритмия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - отек слизистой оболочки носа, гиперсекреция, кровотечение из носа; частота не известна - жжение и сухость слизистой оболочки носа, чиханье.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - судороги (особенно у детей).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд).

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Наиболее частые побочные эффекты напрямую связаны с терапевтическими эффектами растворов ГЭК и дозировкой, т.е. гемодилюцией, которая является результатом увеличения внутрисосудистого пространства без сопутствующего введения составляющих крови. Также может происходить разбавление факторов свертывания. Реакции гиперчувствительности возникают очень редко и не зависят от дозы.

Влияние на кровеносную и лимфатическую системы:

Снижение гематокрита и снижение содержания протеинов плазмы в результате гемодилюции.

Относительно высокие дозировки ГЭК приводят к разбавлению факторов свертывания и, таким образом, к нарушению гемокоагуляции. Время кровотечения и индекс АЧТВ (Активированное Частичное Тромбопластиновое Время) могут увеличиваться, а активность FVIII/vWF(фактора Виллебранда) уменьшаться после введения препарата в высоких дозах.

Влияние на биохимические показатели:

В результате введения растворов ГЭК может возникнуть кратковременное увеличение уровня α-амилазы в сыворотке крови, что не должно расцениваться как нарушение функций поджелудочной железы.

Анафилактические реакции:

При введении ГЭК могут возникать анафилактические реакции различной степени тяжести. Поэтому все пациенты, получающие растворы ГЭК, должны находиться под постоянным наблюдением медицинского персонала на предмет возникновения анафилактических реакций. В случае появления анафилактических реакций введение должно быть немедленно прекращено и назначена неотложная терапия.

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметической активностью, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание. Действие препарата обычно наступает через несколько минут после его применения и продолжается до 10 часов.

Декспантенол – витамин группы В – производное пантотеновой кислоты. Декспантенол превращается в организме в пантотеновую кислоту, являющуюся составной частью коэнзима А (Ко А) и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, порфиринов; стимулирует регенерацию кожи, слизистых оболочек, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Оказывает регенерирующее, метаболическое и слабое противовоспалительное действие.

Тетраспан 10 - коллоидный плазмозамещающий раствор, содержащий 10% гидроксиэтилкрахмала (ГЭК) в сбалансированном растворе электролитов. Средняя молекулярная масса ГЭК составляет 130 000 дальтон, степень молярного замещения равна 0.42.

Тетраспан 10 является гиперонкотическим раствором, поэтому он обладает выраженным волемическим эффектом превышающим 100%. Продолжительность волемического эффекта главным образом зависит от степени молярного замещения ГЭК и, в меньшей степени, от средней молекулярной массы ГЭК. При изоволемическом введении эффект замещения объема сохраняется не менее 6 ч.

Продукты гидролиза ГЭК представляют собой онкотически активные молекулы, выводящиеся почками.

Тетраспан 10 может снижать показатели гематокрита и вязкости плазмы. Состав катионов в Тетраспане 10 идентичен физиологической концентрации электролитов в плазме. Анионы представлены хлоридами, ацетатами и малатами, задачей которых является минимизировать риск гиперхлоремии и ацидоза. Добавление ацетатов и малатов вместо лактатов обуславливает уменьшение риска возникновения молочнокислого ацидоза.

Ксилометазолин при местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Декспантенол при местном применении быстро абсорбируется кожей и превращается в пантотеновую кислоту, связывается с белками плазмы (главным образом с бета-глобулином и альбумином). Концентрация ее в крови – 0.5-1 мг/л, в сыворотке крови – 100 мкг/л. Пантотеновая кислота не подвергается в организме метаболизму (кроме включения в Ко-А), выводится в неизменном виде.

ГЭК - субстанция, состоящая из молекул с различной молекулярной массой и степенью молярного замещения. Оба эти значения влияют на скорость выведения. Небольшие молекулы выводятся в процессе клубочковой фильтрации, а крупные молекулы подвергаются ферментативному гидролизу а-амилазой и в дальнейшем выводятся почками. Скорость гидролиза тем ниже, чем выше степень замещения.

Примерно 50% введенной дозы ГЭК выводится с мочой в течение 24 часов. После однократного введения 1000 мл Тетраспана 6 плазменный клиренс составляет 19 мл/мин, а площадь под кривой зависимости концентрации от времени 58 мг×ч/мл. T_1/2 из сыворотки соответствует 12 ч.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

В настоящее время достоверных клинических данных о применении Тетраспана 10 в период беременности нет, поэтому возможно его применение у беременных женщин только в случаях, когда ожидаемая польза от лечения препаратом превышает возможный риск для плода (особенно в первом триместре).

Поскольку неизвестно, выводится ли ГЭК Тетраспана 10 с грудным молоком, необходимо предусмотреть возможность прекращения грудного вскармливания при назначении препарата кормящим женщинам. Специальных исследований эффективности и безопасности применения Тетраспана 10 в педиатрической практике не проводилось.

Противопоказания:

• для концентрации 0.05 мг + 5 мг/доза – детский возраст до 2 лет;
• для концентрации 0.1 мг + 5 мг/доза – детский возраст до 6 лет.

Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Продолжительность применения препарата у детей устанавливается после консультации с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата в соответствии с данной инструкцией по применению препарат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами, однако при появлении нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Так как Тетраспан 10 является гиперонкотическим раствором, необходимо учитывать, что объемный эффект превышает объем введенного раствора (путем мобилизации экстраваскулярной жидкости); поэтому необходимо уделять особое внимание риску возникновения гиперволемии. Всегда следует избегать объемной перегрузки, которая может возникать вследствие передозировки, что особенно опасно для пациентов с сопутствующей сердечной патологией, почечной недостаточностью, а также для пациентов пожилого возраста.

Следует контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, жидкостной баланс и функцию почек.

В случае тяжелой дегидратации следует первоначально нормализовать водно-электролитный баланс путем введения сбалансированных электролитных растворов.

Для того чтобы компенсировать недостаток внесосудистой жидкости, возникающий в результате перемещения жидкости из интерстициального в интраваскулярное пространство, должно быть обеспечено адекватное введение жидкости.

Чтобы правильно определить групповую принадлежность крови пациента, проба крови должна быть взята до введения Тетраспана 10. Для максимально раннего выявления угрозы анафилактических реакций первые 10-20 мл должны вводиться медленно и под постоянным контролем медицинского персонала.

Сопутствующее применение ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов может привести к повышению АД вследствие воздействия этих препаратов на сердечно-сосудистую систему.

До настоящего времени никаких взаимодействий между Тетраспаном 10 и другими препаратами или пищевыми добавками не выявлено.

Симптомы: в случаях передозировки или случайного перорального применения могут возникнуть мидриаз, тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия, нарушение ритма сердца, сосудистая недостаточность, остановка сердца, артериальная гипертензия, отек легких, нарушение функции дыхания, галлюцинации. У пациентов также могут появиться симптомы угнетения со стороны ЦНС, сопровождающиеся сонливостью, снижением температуры тела, брадикардией, шоком, остановкой дыхания и комой.

Лечение: применение активированного угля, промывание желудка, кислородная вентиляция легких. Для снижения АД назначают 5 мг фентоламина в 0.9% растворе натрия хлорида путем медленного в/в введения или 100 мг фентоламина перорально. Сосудосуживающие препараты противопоказаны. При необходимости применяют жаропонижающие и противосудорожные средства.

Передозировка Тетраспана 10 может привести к гиперволемии. В этом случае введение препарата должно быть немедленно прекращено и, при необходимости, введены диуретики.