Налбуфин и Трибестан

В составе комплексной терапии:

• эректильная дисфункция, в т.ч. сопровождающаяся снижением либидо;
• бесплодие у мужчин, обусловленное идиопатической олигоастенотератозооспермией (уменьшение количества и качества сперматозоидов в выделенной сперме), оперативным вмешательством по поводу варикоцеле (варикозное расширение вен семенного канатика яичка); иммунологическое бесплодие;
• дислипидемии для снижения уровня общего холестерина.

Внутрь, после еды.

При эректильной дисфункции и бесплодии: по 1-2 таблетки 3 раза/сут. Продолжительность лечения не менее 90 дней. Курс лечения можно повторить по рекомендации врача.

При дислипидемии для снижения уровня общего холестерина: по 2 таблетки 3 раза/сут. Курс - не менее 3 месяцев. Повторные курсы - по рекомендации врача.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гиперплазия предстательной железы;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (инсульт, инфаркт миокарда) в течение последнего года или тяжелые, нестабильные и неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания (нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность с симптомами в покое, СССУ или такие нарушения проводимости как синоатриальный блок, AV-блокада II или III степени, брадикардия (<50 ударов/мин);
• заболевания почек (тяжелая почечная недостаточность - КК<25 мл/мин или концентрация креатинина >180 мкмоль/л);
• аллергия на арахисовый белок или сою;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, заторможенность; возможны - головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко - нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях - затруднение речи, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.

Прочие: возможно усиление потоотделения.

Возможно: аллергические реакции, раздражающее действие на слизистую оболочку желудка (тошнота).

В случае появления побочных эффектов, в т.ч. не описанных в инструкции, следует обратиться к врачу.

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.

Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Трибестан — препарат растительного происхождения, получаемый по оригинальной технологии из надземной части растения якорцы стелющиеся (Tribulus terrestris L.), содержит преимущественно стероидные сапонины фуростанолового типа. Оказывает общетонизирующее действие и стимулирует некоторые функции половой системы. У мужчин восстанавливает и улучшает сексуальное либидо, удлиняет время эрекции. Стимулирует сперматогенез, увеличивая количество сперматозоидов и их подвижность.

Механизм действия экстракта якорцев стелющихся до сих пор неизвестен. Предполагается, что преобладающее вещество протодиосцин метаболизируется в организме до дегидроэпиандростерона (DHEA), который оказывает благоприятный эффект на иммунитет, целостность клеточной мембраны, эректильную функцию и метаболизм холестерина. Известно, что холестерин является исходным веществом для синтеза всех стероидов, включительно DHEA, тестостерона и эстрадиола, чем объясняется и гиполипидемический эффект Трибестана. Другие активные фуростаноловые сапонины, входящие в состав экстракта якорцев стелющихся, вероятно, модулируют эффект протодиосцина.

Трибестан обладает гиполипидемическим эффектом, причем у пациентов с липопротеинемией снижает содержание общего холестерина и ЛПНП, не влияет на значения сывороточных триглицеридов и ЛПВП.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов - главным образом с желчью.

Фармакологические исследования у человека не проводились.

Якорцев стелющихся травы экстракт сухой содержит комплекс биологически активных веществ, в связи с чем проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).

С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).

Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

Не рекомендуется применение Трибестана при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.

С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.

При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.

Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Перед тем как начать прием препарата, следует проконсультироваться с врачом.

При отсутствии эффекта на фоне приема препарата в течение 1 месяца следует обратиться к врачу.

Во избежание возможного раздражающего действия препарата Трибестан на слизистую оболочку желудка рекомендуется принимать препарат после еды.

В оболочке лекарственного препарата содержится соевый лецитин. Пациентам с аллергией на арахисовый белок или сою, нельзя применять этот препарат из-за повышенного риска тяжелых аллергических реакций (включая анафилактический шок).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Трибестан не влияет на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Трибестан может усилить действие диуретиков и потенцировать гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Нет сообщений о случаях передозировки Трибестана. При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно появление диспепсических расстройств (тошнота, рвота).

Лечение симптоматическое.