Налбуфин и Фамосан

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, профилактика рецидивов;
• симптоматические (стресс-язвы, ятрогенные) язвы;
• хронический панкреатит в фазе обострения;
• функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка;
• эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит;
• профилактика кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
• синдром Золлингера-Эллисона.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки обычно назначают по 20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут на ночь. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг.

С целью профилактики рецидивов назначают по 20 мг 1 раз/сут перед сном.

Таблетки Фамосана следует проглатывать не раскусывая, запивая достаточным количеством воды.

• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, заторможенность; возможны - головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко - нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях - затруднение речи, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.

Прочие: возможно усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, нарушение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость, сонливость.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня мочевины, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: очень редко - кожная сыпь, нарушение менструального цикла.

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.

Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов. Вызывает дозозависимое подавление продукции соляной кислоты и уменьшение активности пепсина, что создает оптимальные условия для рубцевания язвы. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке более, чем на 80-90% - через 2 ч, через 6 ч - на 70-75%, через 10 ч - на 40-45%. Существенно не изменяет уровень гастрина в плазме. Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 14 ч.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов - главным образом с желчью.

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).

С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).

Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.

С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.

При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.

Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Перед началом терапии блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов необходимо провести гистологическое исследование для того, чтобы исключить злокачественный характер болезни.

При хронической почечной недостаточности требуется коррекция дозы препарата. Также следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащих магний и алюминий, происходит снижение интенсивности абсорбции Фамосана, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен составлять не менее 1-2 ч.