Налбуфин и Офтаквикс

• лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза у пациентов от 1 года и старше;
• профилактика осложнений после хирургических и лазерных оперативных вмешательств на глазу.

Местно, закапывают в пораженный глаз.

В течение первых двух суток в период бодрствования - каждые 2 ч по 1-2 капли в пораженный глаз, до 8 раз/сут. С 3-го по 5-й день лечения - по 1-2 капли в пораженный глаз 4 раза/сут.

Продолжительность курса лечения определяется врачом и обычно составляет 5 суток.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к препаратам хинолонового ряда;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат в детском возрасте.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, заторможенность; возможны - головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко - нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях - затруднение речи, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.

Прочие: возможно усиление потоотделения.

Побочные эффекты могут возникать приблизительно у 10% пациентов.

Часто (1-10%): ощущение жжения в глазу, снижение остроты зрения, появление слизистых тяжей.

Редко (0.1-1%): блефарит, хемоз, сосочковые разрастания на конъюнктиве, отек век, неприятные ощущения в глазу, зуд в глазу, боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, раздражение глаза, контактный дерматит, светобоязнь и аллергические реакции.

Прочие: во время клинических испытаний - головная боль, ринит.

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.

Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов.

Левофлоксацин - L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении грамотрицательных аэробов: Branchamella (Moraxella) cataralis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa; грамположительных аэробов: Staphyloccocus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов - главным образом с желчью.

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции.

Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель Офтаквикс в водянистой влаге статистически значимо (р=0.0008) выше средней концентрации офлоксацина (1139.9±717.1 нг/мл и 621.7±368.7 нг/мл соответственно). Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл до 2.05 нг/мл.

C_max левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, была выявлена на четвертые сутки после 2 дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. C_max левофлоксацина, достигнутая на пятнадцатый день, была более чем в 1000 раз ниже концентрации, отмечающейся после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).

С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).

Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

Глазные капли Офтаквикс противопоказаны при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.

С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.

При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.

Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Глазные капли Офтаквикс нельзя вводить субконъюнктивально и непосредственно в переднюю камеру глаза.

При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен составлять не менее 15 мин.

В связи с наличием в составе препарата бензалкония хлорида глазные капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз.

Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, не следует прикасаться кончиком капельницы к периорбитальным тканям.