Налбуфин и Спазмомен

• спастические состояния, дискинезии (по гиперкинетическому типу) органов ЖКТ (эзофагит, гастрит, дуоденит, энтерит, синдром раздраженного кишечника);
• подготовка пациентов к эндоскопическому обследованию органов ЖКТ.

Если не предписано иначе, Спазмомен следует принимать внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Данные относительно эффективности и безопасности отилония бромида у детей отсутствуют.

• повышенная чувствительность к отилония бромиду или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: глаукома; стеноз привратника; гипертрофия предстательной железы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, заторможенность; возможны - головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко - нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях - затруднение речи, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.

Прочие: возможно усиление потоотделения.

При приеме препарата Спазмомен в терапевтических дозах побочных эффектов не выявлено, в частности, препарат не вызывает атропинонодобных реакций.

В редких случаях возможны аллергические реакции.

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.

Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Отилония бромид - действующее вещество препарата Спазмомен - является миотропным спазмолитиком: понижает тонус гладкой мускулатуры органов ЖКТ. Механизм действия сводится к способности отилония бромида влиять на транспорт ионов Са²⁺ во внутри- и внеклеточном пространстве, а также перекрывать Са²⁺-каналы, мускариновые и тахикининовые рецепторы. Комбинация свойств блокатора Са²⁺-каналов и умеренно выраженного антимускаринового действия объясняет фармакологическое действие отилония бромида.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов - главным образом с желчью.

Всасывание

После перорального приема отилония бромид всасывается из ЖКТ в очень незначительном количестве (3 %), в связи с чем уровень концентрации препарата в плазме очень низкий.

Распределение

Высокая степень распределения в гладкой мускулатуре прямой кишки.

Выведение

Большая часть абсорбированного препарата выводится через желчные протоки (95-97 %).

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).

С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).

Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

Данные доклинических исследований показывают отсутствие тератогенного и мутагенного эффектов препарата, но его применение во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Противопоказно детям до 3 лет.

Данные относительно эффективности и безопасности отилония бромида у детей отсутствуют.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.

С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.

При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.

Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Об отрицательном влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами сообщений не было.

Не известно.

Поскольку препарат практически нетоксичен, о случаях передозировки сообщений не было. В случае передозировки лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.