Насобек и Нифекард ХЛ

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• вазомоторный ринит.

Препарат применяют интраназально.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50-100 мкг (1-2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут; суточная доза составляет 200-400 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в начальной дозе по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход 2 раза/сут, при необходимости - 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

При достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Правила использования препарата

Перед применением препарата необходимо очистить носовые ходы.

При первом применении следует разблокировать распыляющий механизм: нажать на дозатор несколько раз до появления облачка аэрозоля. Если препарат не использовался несколько дней, следует вновь разблокировать распыляющий механизм.

Перед первым применением препарата следует снять пластиковое защитное полукольцо, находящееся между навинчивающейся частью и дозирующим носовым аппликатором.

1. Перед применением следует слегка встряхнуть флакон, после этого снять колпачок носового аппликатора.
2. Расположить флакон между большим и указательным пальцами так, чтобы дно флакона опиралось на большой палец, а указательный и средний пальцы опирались по обе противоположные стороны нижней части аппликатора.
3. Перед первым применением препарата, или в случае длительного перерыва в использовании, распыление первой дозы следует произвести в воздух.
4. Слегка выдохнуть через нос.
5. Носовой ход, в который не будет вводиться препарат, следует зажать пальцем, а в свободный носовой ход следует вставить аппликатор. Затем слегка склоните голову так, чтобы флакон находился в перпендикулярном положении.
6. Слегка вдохнуть через открытый носовой ход и одновременно нажать на носовой аппликатор и ввести дозу аэрозоля.
7. Выдохнуть через рот.
8. При повторном введении препарата в тот же носовой ход следует повторить действия, описанные в пунктах 6 и 7.

При введении препарата в другой носовой ход следует повторить действия, описанные в пунктах 5, 6, 7, 8.

После окончания применения препарата следует очистить концевую (верхнюю) часть аппликатора чистой тряпочкой и вернуть колпачок на место.

Чистка аппликатора

Носовой аппликатор следует чистить не менее 1 раза в неделю, чтобы предотвратить возможность его засорения. Для этого следует слегка нажать на нижнюю часть аппликатора и отсоединить носовой аппликатор. Аппликатор и колпачок промыть теплой водой и дать высохнуть. После этого аппликатор и колпачок надеть обратно на флакон.

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.

• геморрагический диатез;
• частые носовые кровотечения;
• туберкулез органов дыхания;
• грибковые инфекции;
• вирусные инфекции;
• детский возраст до 6 лет;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при амебиазе, глаукоме, тяжелой печеночной недостаточности, гипотиреозе, недавно перенесенном инфаркте миокарда, изъязвлениях носовой перегородки, после недавно перенесенных хирургических вмешательств в полости носа или травмах носа, во II и III триместрах беременности, в период грудного вскармливания.

Определение частоты побочных эффектов (согласно рекомендациям ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%), включая единичные случаи; неизвестно (недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции).

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: редко - нарушение обонятельных и вкусовых ощущений, сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: неизвестно - повышение внутриглазного давления, в т.ч. глаукома, катаракта (при длительном применении), гиперемия конъюнктивы, снижение зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость и раздражение носоглотки, чиханье, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа, атрофия слизистой оболочки носа, кашель, ринорея; очень редко - изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).

Прочие: редко - миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах (более 400 мкг/сут)); неизвестно - при длительном применении возможно развитие надпочечниковой недостаточности, снижение темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Синтетический ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса. Уменьшает отек слизистой оболочки носа, продукцию слизи. Улучшает мукоцилиарный транспорт.

Препарат хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Всасывание и распределение

При ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает существенной системной активностью.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Связывание с белками плазмы - 87%.

Метаболизм и выведение

Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Т_1/2 – 15 ч. Основная часть препарата (35-76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов; 10-15% выводится почками.

Применение препарата Насобек противопоказано в I триместре беременности. Применение препарата Насобек во II и III триместрах беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применять препарат Насобек в период грудного вскармливания следует с осторожностью.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Пациентов следует предупредить о необходимость соблюдать осторожность и не допускать попадания в глаза препарата Насобек.

Терапевтический эффект препарата Насобек, в отличие от местных сосудосуживающих средств для лечения ринита, при интраназальном применении проявляется не сразу. Облегчение симптомов ринита обычно становится заметным через 5-7 дней от начала применения препарата. При достижении терапевтического эффекта доза препарата Насобек должна быть снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

Пациентам с высоким риском развития недостаточности коры надпочечников необходим контроль врача.

Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты с изъязвлением носовой перегородки, после хирургических вмешательств в полости носа, травм носа, не должны применять препарат Насобек до тех пор, пока раны полностью не заживут.

При инфекционных заболевания носовой полости и околоносовых пазух следует проводить соответствующую терапию. Данные заболевания не являются противопоказаниями к применению препарата Насобек.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате Насобек, при длительном применении повышает риск возникновения отека слизистой оболочки носа. При возникновении подобной реакции необходима коррекция дозы препарата Насобек или применение препарата, не содержащего бензалкония хлорид.

Использование в педиатрии

При длительном применении препарата Насобек у детей необходимо контролировать динамику их роста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с тем, что при применении препарата Насобек могут развиться сонливость и головокружение, пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

При совместном применении фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность беклометазона (индукция ферментов микросомального окисления).

При совместном применении метандростенолон, эстрогены, бета₂-адреномиметики, теофиллин, ГКС для приема внутрь усиливают действие беклометазона.

При совместном применении Насобек повышает эффект бета-адреномиметиков.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Симптомы: при длительном применении в высоких дозах, а также при одновременном приеме других (системных) ГКС могут появиться симптомы гиперкортицизма.

Лечение: применение препарата следует прекратить, постепенно снижая дозу.