Насобек и Раптен Рапид

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• вазомоторный ринит.

Для краткосрочного лечения (до 7 дней) болевого синдрома, сопровождающего следующие состояния:

• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. тендовагинит, бурсит, миалгия);
• посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением;
• послеоперационные боли;
• люмбаго;
• ишиас;
• невралгия;
• зубная боль;
• мигрень;
• воспалительные заболевания органов малого таза;
• первичная альгодисменорея;
• проктит;
• почечная колика;
• желчная колика;
• инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом, в.т.ч. фарингит, тонзиллит, отит (в составе комплексной терапии);
• лихорадка.

Препарат применяют интраназально.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50-100 мкг (1-2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут; суточная доза составляет 200-400 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в начальной дозе по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход 2 раза/сут, при необходимости - 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

При достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Правила использования препарата

Перед применением препарата необходимо очистить носовые ходы.

При первом применении следует разблокировать распыляющий механизм: нажать на дозатор несколько раз до появления облачка аэрозоля. Если препарат не использовался несколько дней, следует вновь разблокировать распыляющий механизм.

Перед первым применением препарата следует снять пластиковое защитное полукольцо, находящееся между навинчивающейся частью и дозирующим носовым аппликатором.

1. Перед применением следует слегка встряхнуть флакон, после этого снять колпачок носового аппликатора.
2. Расположить флакон между большим и указательным пальцами так, чтобы дно флакона опиралось на большой палец, а указательный и средний пальцы опирались по обе противоположные стороны нижней части аппликатора.
3. Перед первым применением препарата, или в случае длительного перерыва в использовании, распыление первой дозы следует произвести в воздух.
4. Слегка выдохнуть через нос.
5. Носовой ход, в который не будет вводиться препарат, следует зажать пальцем, а в свободный носовой ход следует вставить аппликатор. Затем слегка склоните голову так, чтобы флакон находился в перпендикулярном положении.
6. Слегка вдохнуть через открытый носовой ход и одновременно нажать на носовой аппликатор и ввести дозу аэрозоля.
7. Выдохнуть через рот.
8. При повторном введении препарата в тот же носовой ход следует повторить действия, описанные в пунктах 6 и 7.

При введении препарата в другой носовой ход следует повторить действия, описанные в пунктах 5, 6, 7, 8.

После окончания применения препарата следует очистить концевую (верхнюю) часть аппликатора чистой тряпочкой и вернуть колпачок на место.

Чистка аппликатора

Носовой аппликатор следует чистить не менее 1 раза в неделю, чтобы предотвратить возможность его засорения. Для этого следует слегка нажать на нижнюю часть аппликатора и отсоединить носовой аппликатор. Аппликатор и колпачок промыть теплой водой и дать высохнуть. После этого аппликатор и колпачок надеть обратно на флакон.

Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания.

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 100-150 мг, разделенной на 2-3 приема.

Максимальная доза - 200 мг/сут.

Подросткам старше 15 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг, разделенной на 2 приема.

Пациентам пожилого возраста, особенно истощенным и ослабленным больным, следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат следует принимать перед едой.

• геморрагический диатез;
• частые носовые кровотечения;
• туберкулез органов дыхания;
• грибковые инфекции;
• вирусные инфекции;
• детский возраст до 6 лет;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при амебиазе, глаукоме, тяжелой печеночной недостаточности, гипотиреозе, недавно перенесенном инфаркте миокарда, изъязвлениях носовой перегородки, после недавно перенесенных хирургических вмешательств в полости носа или травмах носа, во II и III триместрах беременности, в период грудного вскармливания.

• "аспириновая" астма;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• кровотечения из ЖКТ;
• нарушения кроветворения;
• различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст (до 15 лет);
• повышенная чувствительность к НПВС (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте).

С осторожностью применять Раптен рапид у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек в анамнезе, с КК < 60 мл/мин, печеночной порфирией, анемией, с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, ИБС, застойной сердечной недостаточностью, отечным синдромом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ вне обострения, дивертикулитом, дислипидемией или гиперлипидемией, сахарным диабетом, тяжелыми соматическими заболеваниями, у пациентов, длительно получавших НПВС, у лиц пожилого возраста и пациентов, находящихся в послеоперационном периоде, при хроническом алкоголизме, курении.

Определение частоты побочных эффектов (согласно рекомендациям ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%), включая единичные случаи; неизвестно (недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции).

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: редко - нарушение обонятельных и вкусовых ощущений, сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: неизвестно - повышение внутриглазного давления, в т.ч. глаукома, катаракта (при длительном применении), гиперемия конъюнктивы, снижение зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость и раздражение носоглотки, чиханье, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа, атрофия слизистой оболочки носа, кашель, ринорея; очень редко - изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).

Прочие: редко - миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах (более 400 мкг/сут)); неизвестно - при длительном применении возможно развитие надпочечниковой недостаточности, снижение темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей.

Определение частоты побочных эффектов: часто (>1/100); иногда (<1/100, но >1/1000); редко (<1/1000, но >1/10 000); очень редко - <1/10 000.

Со стороны пищеварительной системы: часто - НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, боль в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация стенки кишечника, кровотечение из ЖКТ, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит; иногда - рвота, снижение аппетита, анорексия, стоматит, глоссит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; иногда - судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипестезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств: иногда - токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; иногда - аритмии, кардиалгия, снижение АД; редко - боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка жидкости; иногда - гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.

Со стороны половой системы: иногда - дисменорея.

Со стороны органов кроветворения: иногда - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка.

Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; иногда - фотодерматит.

Аллергические реакции: иногда - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); редко - анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.

Синтетический ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса. Уменьшает отек слизистой оболочки носа, продукцию слизи. Улучшает мукоцилиарный транспорт.

Препарат хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, которое обусловлено торможением синтеза простагландинов за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, Раптен рапид наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен.

Анальгезирующее и жаропонижающее действие Раптена рапид проявляется в течение первых 30 мин после приема, а эффект продолжается в течение 4-6 ч.

Всасывание и распределение

При ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает существенной системной активностью.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Связывание с белками плазмы - 87%.

Метаболизм и выведение

Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Т_1/2 – 15 ч. Основная часть препарата (35-76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов; 10-15% выводится почками.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Абсорбция диклофенака снижается при приеме его вместе с пищей. Всасывание начинается в желудке, C_max диклофенака в плазме крови достигается приблизительно через 40 мин после приема. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. C_max в плазме крови после приема таблетки 50 мг составляет 1.3 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) высокое - до 99 %. Быстро распределяется в ткани и жидкие среды организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом C_max диклофенака калия в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T_1/2 диклофенака калия из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч после приема препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.

При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции препарата.

Метаболизм

Диклофенак метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.

Выведение

T_1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч. Выводится в основном почками: около 60% - в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится с желчью в виде метаболитов.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит.

Применение препарата Насобек противопоказано в I триместре беременности. Применение препарата Насобек во II и III триместрах беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применять препарат Насобек в период грудного вскармливания следует с осторожностью.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Диклофенак может оказывать отрицательное влияние на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать Раптен рапид женщинам, планирующим беременность.

С осторожностью применять Раптен рапид у у лиц пожилого возраста

Пациентов следует предупредить о необходимость соблюдать осторожность и не допускать попадания в глаза препарата Насобек.

Терапевтический эффект препарата Насобек, в отличие от местных сосудосуживающих средств для лечения ринита, при интраназальном применении проявляется не сразу. Облегчение симптомов ринита обычно становится заметным через 5-7 дней от начала применения препарата. При достижении терапевтического эффекта доза препарата Насобек должна быть снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

Пациентам с высоким риском развития недостаточности коры надпочечников необходим контроль врача.

Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты с изъязвлением носовой перегородки, после хирургических вмешательств в полости носа, травм носа, не должны применять препарат Насобек до тех пор, пока раны полностью не заживут.

При инфекционных заболевания носовой полости и околоносовых пазух следует проводить соответствующую терапию. Данные заболевания не являются противопоказаниями к применению препарата Насобек.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате Насобек, при длительном применении повышает риск возникновения отека слизистой оболочки носа. При возникновении подобной реакции необходима коррекция дозы препарата Насобек или применение препарата, не содержащего бензалкония хлорид.

Использование в педиатрии

При длительном применении препарата Насобек у детей необходимо контролировать динамику их роста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с тем, что при применении препарата Насобек могут развиться сонливость и головокружение, пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении НПВС существует вероятность развития желудочно-кишечного кровотечения, а также язвы ЖКТ, иногда осложняющейся перфорацией, без предшествующих симптомов или наличия подобных приступов в анамнезе пациента. Данные осложнения могут иметь серьезные последствия особенно для пациентов пожилого возраста. При возникновении таких симптомов препарат следует немедленно отменить.

Риск развития желудочно-кишечных кровотечений повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно в случае осложнения заболевания кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Для уменьшения риска возникновения осложнений терапию следует начинать и поддерживать на уровне минимальной эффективной дозы с учетом возможности применения комбинированной терапии и использованием протекторных средств (например, ингибиторов протонового насоса или мизопростола). При назначении диклофенака пациентам с имеющейся патологией ЖКТ (язвой, кровотечениями, перфорацией) в анамнезе, необходимо проводить терапию при тщательном медицинском наблюдении и соблюдении особой осторожности. Осторожность рекомендуется соблюдать при одновременном назначении с лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск появления эрозивно-язвенных поражений или кровотечений из ЖКТ (такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Пациентам, страдающим язвенным колитом или болезнью Крона, терапию следует проводить под тщательным медицинским наблюдением, т.к. в результате приема диклофенака может происходить обострение этих заболеваний.

Применение диклофенака должно быть прекращено при первых признаках появления кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и при возникновении других признаков повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Во время лечения в редких случаях может возникать аллергия, в т. ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, в т.ч. у пациентов, которые раньше не применяли диклофенак.

Следует помнить, что в связи со своими фармакологическими свойствами диклофенак может маскировать симптомы, характерные для инфекционных заболеваний.

Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2), поскольку нет данных, подтверждающих благоприятный эффект в результате синергизма, а также отсутствуют данные о возможных побочных эффектах.

Требуется осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. Ослабленным пациентам пожилого возраста и пожилым пациентам с низкой массой тела рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (полипами слизистой носа), ХОБЛ или хронической инфекцией респираторного тракта (особенно связанной с аллергическими ринитоподобными симптомами), реакции на препараты из группы НПВС в виде приступов астмы, отек Квинке или крапивницы развиваются чаще обычного. При назначении препарата таким пациентам рекомендуется соблюдать особую осторожность (готовность к принятию неотложных медицинских мер).

При назначении диклофенака пациентам с нарушенной функцией печени необходимо проводить тщательный мониторинг, поскольку состояние таких пациентов может ухудшиться. Во время применения препарата Раптен рапид может повышаться активность одного или нескольких печеночных ферментов. Если во время лечения развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.д.), препарат следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной порфирией, поскольку прием диклофенака может спровоцировать приступ.

Поскольку имеются сообщения о том, что на фоне применения НПВС может происходить задержка жидкости и появление отеков, рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении препарата Раптен рапид пациентам с нарушениями функций почек и сердца, с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, при одновременном приеме диуретиков или лекарств, оказывающих существенное воздействие на функцию почек, а также больным, у которых имеется значительное уменьшение ОЦК любой этиологии, например, в период до или после обширных хирургических вмешательств. В таких случаях при использовании диклофенака в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии исходные параметры обычно восстанавливаются.

Раптен рапид может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Во время приема препарата Раптен рапид следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно некоторое снижение скорости психомоторных реакций. В связи с этим, пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При совместном применении фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность беклометазона (индукция ферментов микросомального окисления).

При совместном применении метандростенолон, эстрогены, бета₂-адреномиметики, теофиллин, ГКС для приема внутрь усиливают действие беклометазона.

При совместном применении Насобек повышает эффект бета-адреномиметиков.

При одновременном применении диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.

При одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак может уменьшать выраженность антигипертензивного действия.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.

Одновременное применение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Требуется соблюдение особой осторожности при совместном назначении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку при одновременном приеме диклофенака с этими препаратами возрастает риск кровотечений.

В клинических исследованиях установлено, что одновременное применение диклофенака и пероральных гипогликемических препаратов возможно и при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время применения диклофенака.

Требуется осторожность при назначении НПВС менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Влияние НПВС на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные препараты производные хинолона и НПВС.

Антациды, такие как алюминия гидроксид и магния гидроксид, могут замедлить всасывание диклофенака, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.

При сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) возможно увеличение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Симптомы: при длительном применении в высоких дозах, а также при одновременном приеме других (системных) ГКС могут появиться симптомы гиперкортицизма.

Лечение: применение препарата следует прекратить, постепенно снижая дозу.

Симптомы: нарушения со стороны пищеварительной системы, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.