Натекаль 1000 и Эпинепта

Лечение и профилактика дефицита кальция и витамина D₃: остеопороз, в т.ч. менопаузный, сенильный, "стероидный", идиопатический (профилактика и дополнение к специфическому лечению); остеомаляция (связанная с нарушением минерального обмена у больных старше 45 лет); гипокальциемия (в т.ч. после соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов); при повышенной потребности при беременности и в период лактации, а также у детей старше 12 лет в период интенсивного роста.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Таблетку разжевывают или рассасывают (не следует проглатывать целиком).

В качестве профилактического средства

Взрослым назначают по 1-2 таб./сут преимущественно во время приема пищи.

Терапия остеопороза и восполнение дефицита кальция и витамина D₃ у пациентов пожилого возраста

Продолжительность курса лечения и режим дозирования устанавливают в соответствии с рекомендациями врача.

Местно, 2 раза/сут.

Применяют до исчезновения симптомов, но не более 8 недель.

• гиперкальциемия (в т.ч. у лиц с гиперфункцией паращитовидных желез);
• гиперкальциурия;
• мочекаменная болезнь (образование кальциевых камней);
• саркоидоз;
• метастазы опухолей в кости;
• остеопороз, обусловленный длительной иммобилизацией;
• передозировка витамина D₃;
• туберкулез легких в активной форме;
• фенилкетонурия;
• непереносимость некоторых видов сахаров (в т.ч. лактозы, сахарозы, сорбитола, фруктозы);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. арахису, сое).

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, доброкачественном гранулематозе.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, метеоризм, тошнота, боль в желудке, диарея.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкальциемия и гиперкальциурия.

Прочие: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органа зрения: часто — ощущение жжения, раздражение глаз; нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дисгевзия.

Комбинированное лекарственное средство, регулирующий обмен кальция и фосфора в организме (костях, зубах, ногтях, волосах, мышцах). Снижает резорбцию (рассасывание) и увеличивает плотность костной ткани, восполняя недостаток кальция и витамина D₃ в организме, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костной ткани и ткани зубов.

Кальций участвует в формировании костной ткани, в поддержании стабильной сердечной деятельности, в регуляции нервной проводимости, мышечных сокращений, выработки гормонов и является компонентом системы свертывания крови. Адекватное потребление кальция особенно важно в период роста, беременности и грудного вскармливания.

Витамин D₃ (колекальциферол) увеличивает всасывание кальция в кишечнике, способствует формированию и минерализации костной ткани и ткани зубов.

Применение кальция и витамина D₃ препятствует увеличению выработки ПТГ, который является стимулятором повышенной костной резорбции (вымывания кальция из костей).

Прямой антагонист Н₁ -гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к Н₁-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н₂-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с α₁ и α₂-адренорецепторами и серотониновыми 5-НТ₂-рецепторами. Кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.

Обладает антигистаминным действием, оказывает модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.

В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Длительность эффекта составляла не менее 8 ч.

Колекальциферол

Витамин D₃ легко всасывается из тонкой кишки (около 80% принятой дозы). Колекальциферол и его метаболиты циркулируют в крови, связанные со специфическим глобулином. Колекальциферол преобразуется в печени путем гидроксилирования до 25-гидроксикальциферола. Затем преобразуется в почках в активную форму 1,25-гидроксикальциферол. 1,25-гидроксикальциферол является метаболитом, ответственным за увеличение всасывания кальция. Неметаболизированный витамин D₃ депонируется в жировой и мышечной ткани. Выводится через кишечник и почками.

Кальций

Кальций всасывается в ионизированной форме из проксимального отдела тонкого кишечника посредством активного, D-витамин зависимого транспортного механизма. Обычно количество кальция, абсорбируемого из ЖКТ, составляет примерно 30% принятой дозы. 99% кальция в организме сосредоточено в твердых тканях зубов и костях. Оставшийся 1% находится во внутри- и внеклеточных жидкостях. Около 50% общего содержания кальция в крови находится в физиологической активной ионизированной форме, из них примерно 10% в комплексе с цитратом, фосфатом или другими анионами, остальные 40% связаны с белками, в первую очередь с альбумином. Кальций выводится кишечником, почками и потовыми железами. Почечное выведение зависит от клубочковой фильтрации и канальцевой реабсорбции кальция.

При местном применении средняя С_max в плазме крови составляет 0.042 нг/мл и достигается через 2 ч. Объем распределения эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови - 64 %. Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный Т_1/2 - около 8 ч. Менее 10 % эпинастина подвергается метаболизму.

Большая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.

C осторожностью применяют при беременности, в период лактации. В период беременности суточная доза не должна превышать 1500 мг кальция и 600 МЕ витамина D₃.

Передозировка в период беременности может привести к нарушению психического и физического развития ребенка.

Кальций и витамин D₃ проникают в грудное молоко.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

В период лечения препаратом следует постоянно контролировать выведение кальция с мочой и концентрацию кальция и креатинина в плазме крови. Дозу следует снизить или временно прекратить лечение, если повысилась концентрация кальция или креатинина в сыворотке крови, уровень кальция в моче превышает 7.8 ммоль/24 ч (300 мг/24 ч).

При применении препарата следует учитывать дополнительное поступление витамина D₃ из других источников. Нельзя принимать одновременно с поливитаминными комплексами, содержащими кальций и витамины группы D.

Для предотвращения снижения всасывания бисфосфоната или фторида натрия рекомендуется принимать Натекаль Д₃ не ранее, чем через 3 ч после их применения.

ГКС уменьшают всасываемость кальция, поэтому на фоне терапии гормонами может потребоваться увеличение дозы препарата Натекаль Д₃.

У пациентов пожилого возраста потребность в кальции составляет 1.5 г/сут, витамине D₃ - 1000 МЕ/сут.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении эпинастина возможно кратковременное затуманивание зрения (ощущение "пелены" перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

При одновременном применении препарата Натекаль Д₃ с фенитоином или барбитуратами снижается активность колекальциферола.

При одновременном применении с сердечными гликозидами отмечается усиление их действия за счет кальция, входящего в состав препарата Натекаль Д₃. Поэтому при данной комбинации необходимо контролировать ЭКГ и клиническое состояние пациента.

При одновременном применении с антибиотиками группы тетрациклинов кальций и колекальциферол увеличивают всасывание тетрациклинов из ЖКТ. Поэтому интервал между приемом тетрациклинов и Натекаль Д₃ должен составлять не менее 3 ч.

При одновременном применении препарат Натекаль Д₃ снижает абсорбцию бисфосфонатов и натрия фторида.

ГКС уменьшают всасывание кальция.

При одновременном применении диуретиков из группы тиазидов увеличивается риск развития гиперкальциемии за счет усиления обратного всасывания кальция из просвета почечных канальцев. Фуросемид и другие "петлевые" диуретики увеличивают выведение кальция почками.

При одновременном применении с колестирамином и слабительными средствами на основе растительного или минерального масла снижается всасывание колекальциферола.

Кислая реакция пищевых продуктов увеличивает, а слабощелочная реакция уменьшает всасывание кальция.

Симптомы: жажда, полиурия, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, головокружение, слабость, головная боль, обморочное состояние, кома; гиперкальциурия, гиперкальциемия (кальция в плазме около 2.6 ммоль). При длительном применении препарата - кальциноз сосудов и тканей.

Лечение: регидратация, "петлевые" диуретики, ГКС, кальцитонин, бисфосфонаты, диета с ограничением кальция, проведение гемодиализа.