Натрия аденозинтрифосфат и Эмоксибел

В неврологии и нейрохирургии:

• геморрагический инсульт;
• ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе;
• преходящие нарушения мозгового кровообращения;
• хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга;
• послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпидуральных, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга.

В кардиологии:

• острый инфаркт миокарда;
• профилактика "синдрома реперфузии";
• нестабильная стенокардия.

В неврологии и нейрохирургии Эмоксибел применяют внутривенно капельно в суточной дозе 5-10 мг/кг в течение 10-12 дней. Вводят со скоростью 20-30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечное введение 2-10 мл 30 мг/мл раствора (60-300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20 - 40 капель в минуту) введения 120-180 мл (600-900 мг) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней в зависимости от течения заболевания, в последующем переходят на внутримышечное введение 2 -10 мл препарата с концентрацией 30 мг/мл (60-300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

Лечение Эмоксибелом следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.

Острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипотензия, тяжелая брадикардия, СССУ, AV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, ХОБЛ, бронхиальная астма, синдром удлиненного интервала QT, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к трифосаденину.

С осторожностью

Брадикардия, AV-блокада I степени, блокада ножек пучка Гиса, фибрилляция и трепетание предсердий, артериальная гипотензия, ИБС, гиповолемия, перикардит, стеноз клапанов сердца, артериовенозный шунт "слева-направо", недостаточность мозгового кровообращения, состояния после пересадки сердца (менее 1 года).

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью: больным с нарушением гемостаза, во время проведения хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения (в связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов).

При в/м введении: возможны головная боль, тахикардия, увеличение диуреза, гиперурикемия.

При в/в введении: возможны тошнота, гиперемия кожи лица, головная боль, слабость.

Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи.

• при внутривенном введении - ощущение жжения по ходу вены;
• повышение артериального давления, возбуждение (кратковременное) или сонливость;
• головная боль, боль в области сердца;
• тошнота, дискомфорт в эпигастральной области;
• зуд и покраснение кожи;
• аллергические реакции.

Средство, улучшающее метаболизм и энергообеспечение тканей. АТФ является естественным компонентом тканей организма - участвует во многих процессах обмена веществ. При распаде АТФ на АДФ и неорганический фосфат высвобождается энергия, необходимая для мышечного сокращения и различных биохимических процессов. АТФ участвует в передаче возбуждения в адренергических и холинергических синапсах, облегчает передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце. По-видимому, АТФ - один из медиаторов, возбуждающих аденозиновые рецепторы. Усиливает мозговое и коронарное кровообращение, способствует увеличению периферического кровообращения.

Трифосаденин - производное аденозина. Аденозин является агонистом пуринергических рецепторов, активация которых приводит к угнетению деполяризации процессов проведения электрических импульсов в синусовом и AV-узлах. Этот эффект лежит в основе антиаритмического действия трифосаденина при наджелудочковых тахикардиях. Действует кратковременно в течение нескольких секунд.

Эмоксибел оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает синтез триглицеридов. Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий Т_1/2 - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови. Величина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс Сl-214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения V_каж - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксибела, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксибела экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат. При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксибела изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрастает биодоступность препарата. Увеличивается время нахождения эмоксибела в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лечение Эмоксибелом, в случае его в/в и в/м введения, следует проводить под контролем АД и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лица, которые отмечают сонливость или снижение АД после применения Эмоксибела, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.

При передозировке возможно усиление побочных эффектов препарата (возникновение сонливости и седации), кратковременное повышение артериального давления.

Лечение: симптоматическое, в том числе назначение гипотензивных препаратов под контролем артериального давления. Специфического антидота нет.