Натрия пертехнетат и Прималан

Натрия пертехнетат, ^99mTc из генератора применяют в качестве диагностического препарата для:

• сцинтиграфии (скенирования) щитовидной и слюнных желез;
• сцинтиграфии головного мозга;
• радионуклидной ангиокардиографии и вентрикулографии.

Натрия пертехнетат, ^99mТс широко используется для приготовления различных радиоформацевтических препаратов на основе наборов соответствующих реагентов.

Симптоматическая терапия взрослых и детей старше 6 лет:

• круглогодичный и сезонный аллергический ринит;
• острая и хроническая рецидивирующая крапивница;
• аллергический конъюнктивит;
• атонический дерматит.

При сцинтиграфии (скенировании) щитовидной и слюнных желез препарат вводят внутривенно или per os в количествах 1 МБк на 1 кг массы тела пациентов. Для сцинтиграфии головного мозга - 5 МБк/кг и для радионуклидной ангиокардиографии и вентрикулофафии - 8-10 МБк/кг.

Сцинтиграфию (скенирование) щитовидной и слюнных желез проводят через 30-60 мин после введения натрия пертехнетата, ^99mТс. Сцинтиграммы оценивают по стандартным критериям интерпретации сцинтиграфической картины желез (форма и размеры, характер распределения препарата, наличие и локализация очагов гиперфиксации и гипофиксации РФП и др.).

Сцинтиграфию головного мозга проводят в динамических и статических режимах. Исследование кровотока головного мозга проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм в течение 40-60 сек. с экспозицией отдельного кадра 1 сек. Препарат вводят внутривенно, болюсно. Патологические процессы в головном мозге, в результате которых нарушается гематоэнцефалический барьер, выявляются по данным пленарных статических сцинтиграмм в 4-х проекциях или томографических сцинтиграмм, как очаги повышенного содержания препарата. Сцинтиграфию головного мозга выполняют через 10-15 мин и спустя 3 ч после внутривенного введения натрия пертехнетата, ^99mТс. Радионуклидную ангиокардиографию и вентрикулографию проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм сердца и крупных сосудов в течение 40-60 сек, с экспозицией отдельного кадра 1 сек. Препарат вводят внутривенно, болюсно.

Для получения радиофармацевтических препаратов на основе наборов реагентов раствор натрия пертехнетата, ^99mTc используют в соответствии с инструкциями по приготовлению этих препаратов.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата «Натрия пертехнетат, ^99mТс из генератора»

Критический орган - яичники.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Взрослым и детям старше 12 лет - по 5 мг 2 раза/сут, утром и вечером (перед сном) или по 10 мг 1 раз/сут (вечером).

Детям от 6 до 12 лет: с массой тела менее 30 кг (6-10 лет) - по 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг 1 раз/сут (вечером); с массой тела от 30 до 40 кг (10-12 лет) - по 2.5 мг утром и 5 мг вечером или 7.5 мг (1.5 таб.) 1 раз/сут (вечером). При приеме сиропа следует учитывать, что одна мерная ложка сиропа (2.5 мл) содержит 1.25 мг препарата. Курс лечения зависит от характера заболевания.

• беременность, период лактации.
• гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью: работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРВ-99).

• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность (в т.ч. к другим производным фенотиазина);

С осторожностью - печеночная недостаточность (риск кумуляции), пожилой возраст, склонность к запорам, эпилепсия.

Возможно возникновение аллергических реакций при использовании препарата. Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не зарегистрировано.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в редких случаях - диспептические расстройства.

Со стороны ЦНС: сонливость (не резко выраженная и быстро проходящая), головная боль, чувство усталости, в отдельных случаях - неустойчивость настроения у пожилых пациентов и детей.

Побочные явления возникают редко, обычно имеют слабовыраженный и транзиторный характер.

«Натрия пертехнетат, ^99mТс из экстракционного генератора» - радиофармацевтический препарат, получаемый путем экстракции технеция-99m метилэтилкетоном из раствора ⁹⁹Мо—^99mTc с последующим выпариванием метилэтилкетона и растворением сухого остатка в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Препарат представляет собой бесцветный прозрачный раствор 0,9 % натрия хлорида, содержащий ^99mTc в форме пертехнетата. Объемная активность раствора 740-1480 МБк/мл на дату и время изготовления; рН от 5,0 до 7,0; радиохимическая чистота - не менее 99,0%. Радионуклидные примеси: ⁹⁹Мо - не более 2×10^-3 %, других - не более 1×10^-4 % от активности радионуклида ^99мТс на дату и время изготовления.

Радионуклид ^99mТс распадается с испусканием гамма-квантов с периодом полураспада 6,01 ч. Наиболее интенсивное гамма-излучение имеет энергию 0,1405 МэВ с квантовым выходом 89,6 %.

В отличие от натрия йодида, «Натрия пертехнетат,^99mТс», накапливаясь в щитовидной железе, не участвует в синтезе тиреоидных гормонов. Это обстоятельство позволяет использовать препарат для сцинтиграфических исследований щитовидной железы на фоне применения антитиреоидных препаратов, блокирующих захват йода щитовидной железой. Медленное выведение натрия пертехнетата,^99mТс из циркулирующей крови позволяет использовать его для оценки динамических характеристик кровотока различных органов пациентов (головного мозга, сердца и др.).

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен слабо. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не оказывает выраженного влияния на ЦНС. Действие начинается через 30 мин и продолжается в течение 24 ч.

Технеций-99m после внутривенного введения относительно медленно (по многоэкспоненциальной временной зависимости) выводится из циркулирующей крови. Через 60 минут в циркулирующей крови все еще содержится 10-12 % от введенного количества. Период полувыведения составляет около 1 часа. Натрия пертехнетат,^99mТс распределяется в экстрацеллюлярном пространстве органов, и тканей пропорционально их кровоснабжению, избирательно препарат накапливается в щитовидной железе, в слюнных железах и в слизистой оболочке желудка. Выведение препарата происходит через гепатобилиарную систему, слизистую оболочку желудка и через мочевыделительную систему. Через мочевыделительную систему выводится около 70 % препарата.

Абсорбция - быстрая и полная. Прием пищи не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается. Время достижения C_max в плазме после однократного приема 5 мг - 3.2 ч, 10 мг - 4 ч; C_max в плазме - 3.26 нг/мл и 6.5 нг/мл соответственно. Хорошо распределяется в органах и тканях. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. T_1/2 препарата составляет 18 ч. Выводится в виде метаболитов, главным образом с каловыми массами, и лишь незначительное количество - в неизмененном виде почками.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления грудью ребенка в течение 24 ч после введения препарата.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказан детям до 6 лет.

Детям от 6 до 12 лет: с массой тела менее 30 кг (6-10 лет) - по 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг 1 раз/сут (вечером); с массой тела от 30 до 40 кг (10-12 лет) - по 2.5 мг утром и 5 мг вечером или 7.5 мг (1.5 таб.) 1 раз/сут (вечером). При приеме сиропа следует учитывать, что одна мерная ложка сиропа (2.5 мл) содержит 1.25 мг препарата. Курс лечения зависит от характера заболевания.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими препаратами не обнаружено.

При одновременном приеме с гипотензивными препаратами - усиление гипотензивного эффекта.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (антидепрессантов с седативньгм эффектом, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, снотворных, анальгетиков, противокашлевых и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

Не изменяет действие этанола.

При совместном применении с атропином и другими лекарственными средствами холиноблокирующего действия, трициклическими антидепрессантами типа имипрамина, противопаркинсоническими лекарственными средствами, миотропными спазмолитиками, дизопирамидом, антипсихотическими лекарственными средствами, производными фенотиазина возможно усиление побочных эффектов.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.

Симптомы(при случайном одномоментном приеме внутрь больших доз): усиление побочных реакций.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, симптоматическая терапия.