Натрия фумарат сложный и Нитроспрей

Гиповолемические и гипоксические состояния (кровопотеря, шок, травма, интоксикация); острые нарушения мозгового кровообращения у взрослых, протекающие по ишемическому и геморрагическому типу; в качестве компонента перфузионной смеси для заполнения контура аппарата искусственного кровообращения при кардиохирургических операциях у взрослых и детей.

• купирование и профилактика приступов стенокардии.

В/в струйно и капельно, реже - в/а. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 мг (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 мг (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Гиперчувствительность; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся повышением внутричерепного давления; состояния, при которых противопоказано в/в введение больших объемов жидкости (в т.ч. артериальная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность).

• шок;
• сосудистый коллапс;
• острый инфаркт миокарда с гипотензией;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• геморрагический инсульт;
• недавно перенесенная травма головы;
• констриктивный перикардит;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• токсический отек легких;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Системные реакции: аллергические реакции, отек головного мозга, отек легких, остановка дыхания (вклинение продолговатого мозга).

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

Солевой инфузионный раствор, основным фармакологически активным компонентом которого является натрия фумарат - антигипоксант, активирует адаптацию клетки к недостатку кислорода. Его действие обусловлено участием в реакциях обратимого окисления и восстановления в цикле Кребса. В процессе этих реакций происходит синтез АТФ в количестве, достаточном для поддержания функций клеток организма при гипоксии.

При метаболическом ацидозе проявляет ощелачивающий эффект, его осмолярность составляет 400-410 мОсм/л, при гиповолемических состояниях быстро восполняет объем циркулирующей крови, предотвращает дегидратацию тканей.

Уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства, повышает диурез, способствует активации дезинтоксикационных процессов; снижает концентрацию в крови промежуточных и конечных продуктов перекисного окисления липидов (антиоксидантные свойства).

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T_1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Необходимо проводить регулярный анализ крови для определения электролитов, показателей pH и рСO₂, ОЦК.

В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.

Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Можно применять в сочетании с коллоидными растворами (препараты декстрана, Неогемодез, Гемодез, Желатиноль); совместим также с донорской кровью, эритромассой, плазмой и другими препаратами крови.

Не препятствует назначению обычно применяемых противошоковых лекарственных средств, в т.ч. препаратов для нейролептанальгезии (фентанил, дроперидол), бензодиазепинов (диазепам), а также миорелаксантов (суксаметоний), ингибиторов протеолиза (апротинин) и альфа-адреностимуляторов (допамин, эпинефрин).

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.