Натрия хлорид и Но-шпа форте

Изотонический раствор: дегидратация различного генеза. Для поддержания объема плазмы крови во время и после операций. В качестве растворителя для различных препаратов.

Гипертонический раствор: нарушения водно-электролитного обмена - дефицит ионов натрия и хлора; гипоосмолярная дегидратация различного генеза (вследствие длительной рвоты, диареи, ожогов; при желудочной фистуле, легочном кровотечении, кишечном кровотечении).

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря).

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом);
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

Внутривенно (обычно капельно). Необходимая доза может рассчитываться в мЭкв или ммоль натрия, массе ионов натрия или массе хлорида натрия (1 г NaCl = 394 мг, 17.1 мЭкв или 17.1 ммоль Na и Сl).

Доза определяется в зависимости от состояния пациента, потери организмом жидкости, Na+ и Сl-, возраста, массы тела пациента. Следует тщательно контролировать сывороточные концентрации электролитов в плазме и моче.

Доза раствора натрия хлорида для взрослых составляет от 500 мл до 3 л в сутки.

Доза раствора натрия хлорида для детей составляет от 20 мл до 100 мл в сутки на кг массы тела (в зависимости от возраста и общей массы тела). Скорость введения зависит от состояния пациента.

Рекомендуемая доза при использовании для разведения и растворения вводимых парентерально лекарственных средств (в качестве базового раствора-растворителя) находится в диапазоне от 50 мл до 250 мл на одну дозу вводимого препарата. При этом доза и скорость введения раствора определяются рекомендациями по применению вводимого препарата.

Препарат принимают внутрь. Линия разлома на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.

Назначают по 1 таб. на один прием 1-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 3 таб. (что соответствует 240 мг), максимальная разовая доза - 1 таб. (что соответствует 80 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, пациенту рекомендуется обратиться к врачу.

• гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, гипокалиемия, внеклеточная гипергидратация;
• циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких;
• отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, сопутствующее назначение ГКС в больших дозах.

При добавлении в раствор других препаратов необходимо учитывать противопоказания к этим препаратам.

С осторожностью: декомпенсированнная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, периферические отеки, преэклампсия, хроническая почечная недостаточность (олиго-, анурия), альдостеронизм и другие состояния, связанные с задержкой натрия в организме.

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и лактация");
• детский возраст;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность.

Ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия.

При правильном применении нежелательные эффекты маловероятны.

При применении натрия хлорида раствора 0.9% в качестве базового раствора (растворителя) для других препаратов вероятность побочных эффектов определяется свойствами этих препаратов. В этом случае, при появлении побочных реакций следует приостановить введение раствора, оценить состояние пациента, принять адекватные меры и сохранить оставшийся раствор для анализа, если это необходимо.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Оказывает дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет дефицит натрия при различных патологических состояниях организма и временно увеличивает объем жидкости, циркулирующей в сосудах.

Фармакодинамические свойства раствора обусловлены наличием ионов натрия и хлорид-ионов. Ряд ионов, в том числе ионы натрия, проникают через клеточную мембрану при помощи различных механизмов транспорта, среди которых большое значение имеет натрий-калиевый насос (Na-K- АТФаза). Натрий играет важную роль в передаче сигналов в нейронах, электрофизиологических процессах сердца, а также в метаболических процессах в почках.

Натрий выделяется преимущественно почками, однако, при этом большое количество натрия подвергается реабсорбции (почечная реабсорбция). Небольшое количество натрия выделяется с калом и при потоотделении.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са²⁺ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Ионы натрия проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Выводится почками (ионы калия - в дистальных канальцах в обмен на ионы натрия или водорода), небольшое количество выводится с потом.

Всасывание

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Однако после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, β-и γ-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через ЖКТ. Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа форте во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При проведении любой инфузии необходимо наблюдать за состоянием пациента, за клиническими и биологическими показателями, особенно важно оценивать электролиты плазмы. В организме детей из-за незрелости функции почек может замедляться экскреция натрия. Поэтому у таких пациентов повторные инфузии следует проводить только после определения концентрации натрия в плазме.

Применять только прозрачный раствор, без видимых включений, если упаковка не повреждена. Вводить непосредственно после подключения к инфузионной системе. Не применять последовательное соединение пластиковых контейнеров. Это может привести к воздушной эмболии вследствие засасывания воздуха, оставшегося в первом контейнере, которое может произойти до того, как поступит раствор из следующего контейнера. Раствор следует вводить с применением стерильного оборудования с соблюдение правил асептики и антисептики. Во избежание попадания воздуха в инфузионную систему ее следует заполнить раствором, выпустив остаточный воздух из контейнера полностью. Добавлять другие препараты в раствор можно до или во время инфузии путем инъекции в специально предназначешгую для этого область контейнера.

Как и для всех парентеральных растворов, совместимость добавляемых веществ с раствором должна определяться перед растворением.

Не должны применяться с раствором натрия хлорида 0.9% препараты, известные как несовместимые с ним. Определять совместимость добавляемых лекарственных веществ с раствором натрия хлорида 0.9% должен врач, проверив возможное изменение окраски и/или появления осадка, нерастворимых комплексов или кристаллов.

Перед добавлением необходимо определить, является ли добавляемое вещество растворимым и стабильным в воде при уровне рН, что и у раствора натрия хлорида 0.9%.

При добавлении препарата необходимо определить изотоничность полученного раствора до вливания. Перед добавлением в раствор препаратов их необходимо тщательно перемешать с соблюдением правил асептики. Приготовленный раствор следует ввести сразу после приготовления, не хранить!

Добавление других препаратов или нарушение техники введения может вызвать лихорадку вследствие возможного попадания в организм пирогенов. В случае развития нежелательных реакций, необходимо немедленно прекратить введение раствора. До начала применения раствора не следует извлекать контейнер из внешнего защитного полипропилен/полиамидного пакета, в который он помещен, так как он поддерживает стерильность препарата.
Инструкция по использованию контейнеров Viaflo (Виафло)

1. Вскрытие упаковки.

а. Извлеките контейнер Виафло из внешнего пакета непосредственно перед применением.

б. Плотно сжимая контейнер, необходимо проверить его на предмет его целостности. Если обнаружены механические повреждения, контейнер следует утилизировать, так как стерильность может быть нарушена.

в. Проверьте раствор на прозрачность и отсутствие включений. Контейнер следует утилизировать, если нарушена прозрачность или имеются включения.

2. Подготовка к применению.

Для подготовки и введения раствора используйте стерильные материалы, а. Подвесьте контейнер за петлю к штативу. Удалите пластиковый предохранитель с выходного порта, расположенного в нижней части контейнера:

• возьмитесь одной рукой за маленькое крылышко на горловине выходного порта,
• возьмитесь другой рукой за большое крылышко на крышке и перекрутите,
• крышка откроется.

в. При постановке инфузионной системы следует придерживаться правил антисептики.

г. Установите инфузионную систему в соответствии с указаниями по присоединению, заполнению системы и введению раствора, которые содержатся в инструкции к системе.

3. Добавление в раствор других препаратов.

Внимание: добавленные препараты могут оказаться несовместимыми с раствором.

Для добавления перед введением:

а. Продезинфицируйте область для инъекции препаратов на контейнере (порт для ввода препаратов).

б. Используя шприц с иглой 19-22 размера (1.10-0.70 мм), сделайте прокол в этой области и введите препарат.

в. Тщательно перемешайте препарат с раствором. Для препаратов с высокой плотностью, такого как калия хлорид, аккуратно введите препарат через шприц, удерживая контейнер таким образом, чтобы порт для ввода препаратов находился сверху (вверх дном),после чего перемешайте.

Внимание: не храните контейнеры, в которые добавлены препараты.

Для добавления препарата во время введения:

а. Переведите зажим системы, регулирующий подачу раствора в положение "Закрыто".

б. Продезинфицируйте область для инъекции препаратов на контейнере (порт для ввода препаратов).

в. Используя шприц с иглой 19-22 размера (1.10-0.70 мм), сделайте прокол в этой области и введите препарат.

г. Снимите контейнер со штатива и/или переверните его вверх дном.

д. Удалите воздух из обоих портов.

е. Тщательно перемешайте препарат с раствором.

ж. Верните контейнер в рабочее положение, переведите зажим системы в положение «Открыто» и продолжите введение.

Следует утилизировать емкости после однократного применения. Следует утилизировать каждую неиспользованную дозу.

Не соединять повторно частично использованные контейнеры (независимо от количества оставшегося в нем раствора).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не описано.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

В каждой таблетке Но-шпа форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендуемому режиму дозирования может вызывать у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Не описаны.

При смешивании с другими лекарственными средствами необходимо визуально контролировать совместимость. Для этого следует наблюдать за полученным раствором на предмет изменения его цвета и/или выпадения осадка, появления кристаллов, нерастворимых комплексов. Также необходимо принимать во внимание инструкции по применению добавляемых препаратов.

При одновременном применении с дротаверином возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы, т.е. усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, жажда, пониженное слюно- и слезоотделение, потоотделение, лихорадка, тахикардия, повышение артериального давления, почечная недостаточность, периферические отеки, отек легких, остановка дыхания, головная боль, головокружение, беспокойство, раздражительность, слабость, мышечные судороги и ригидность, генерализованные судороги, кома и смерть. Избыточное введение раствора может вызывать гипернатриемию.

Избыточное поступление хлорида в организм может привести к гиперхлоримическому ацидозу.

При использовании в качестве базового раствора для разведения и растворения других препаратов, симптомы и жалобы при избыточном введении наиболее часто связаны со свойствами вводимых препаратов.

В случае непреднамеренного избыточного введения раствора лечение следует прекратить и оценить состояние пациента.

Лечение: симптоматическое.

Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая стимуляцию рвоты или промывание желудка.