Ангиокс и Трийодтиронин 50 Берлин-хеми

В качестве антикоагулянта при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в т.ч. при выполнении первичного ЧТКВ у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ.

При нестабильной стенокардии или остром инфаркте миокарда без повышения сегмента ST при показаниях для проведения срочного или раннего ЧТКВ.

• гипотиреоз любого генеза;
• эутиреоидный зоб;
• профилактика рецидива зоба после проведения оперативного лечения или терапии радиоактивным йодом;
• диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в составе комбинированной терапии).

Вводят в/в струйно или капельно. Не вводить в/м.

При проведении ЧТКВ вводят в/в струйно в дозе 750 мкг/кг с последующим немедленным продолжением инфузии со скоростью 1.75 мг/кг/ч до окончания процедуры. При необходимости введение бивалирудина в этой же дозе может продолжаться еще в течение 4 ч после окончания ЧТКВ, а затем в последующие 4-12 ч – в дозе 250 мкг/кг/ч. После проведения ЧТКВ пациенты должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления симптомов ишемии миокарда.

При нестабильной стенокардии или остром инфаркте миокарда без повышения сегмента ST бивалирудин вводят в/в струйно в дозе 100 мкг/кг с последующей немедленной инфузией в дозе 250 мкг/кг/ч в течение не более 72 ч.

В случае планируемого ЧТКВ перед процедурой дополнительно струйно вводят бивалирудин в дозе 500 мкг/кг с последующей инфузией в дозе 1.75 мг/кг/ч до окончания процедуры. После окончания ЧТКВ введение можно продолжать в течение последующих 4-12 ч в дозе 250 мкг/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек дозу/скорость инфузии необходимо корректировать.

Бивалирудин можно вводить через 30 мин после окончания в/в инфузии нефракционированного гепарина или через 8 ч после п/к инъекции низкомолекулярного гепарина.

Внутрь, за 30 мин до еды. В начале курса лечения взрослым рекомендуют назначать по 1/2таб. Трийодтиронина 50 Берлин—Хеми в сут (что соответствует 25 мкг). Эту дозу целесообразно увеличивать через каждые 2—4 недели на 1/2—1 таб. Средняя поддерживающая доза составляет от 1 до 1.5 таб. Трийодтиронина 50 Берлин—Хеми.

Активное кровотечение или повышенный риск кровотечения из-за врожденных или приобретенных нарушений гемостаза; тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; подострый бактериальный эндокардит; почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на диализе; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бивалирудину; повышенная чувствительность к гирудину (к пиявкам).

• повышенная чувствительность к препарату;
• нелеченный тиреотоксикоз;
• ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия III—IV функционального класса);
• острый миокардит;
• нелеченная надпочечниковая недостаточность;
• кахексия.

С осторожностью при тахикардии; тахиаритмии; стенокардии I—II функционального класса; сердечной недостаточности; сахарном диабете; пожилом возрасте.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – незначительные кровотечения различной локализации, кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции c диаметром < 5 см; часто – значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоз коронарного стента (включая случаи с летальным исходом), незначительные кровотечения, кровоподтек; нечасто – гематома в месте пункции с диаметром > 5 см, повышение МНО, внутричерепное кровотечение, тромбоз коронарных артерий, перикардиальное кровотечение, забрюшинное кровотечение, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, легочное кровотечение, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение; редко – кровотечение из уха, эзофагеальное кровотечение, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – стенокардия, желудочковая тахикардия, брадикардия, снижение АД, сосудистые аномалии; редко – сосудистая псевдоаневризма.

Аллергические реакции: реакции редко – крапивница, сыпь, анафилактические реакции и шок.

Прочие: нечасто – тошнота, одышка, гематурия, головная боль, боль в груди, боль в спине, боль в паховой области, боль в месте инъекции, реперфузионное повреждение (замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие); редко – реакции в месте введения.

Аллергические реакции; прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии.

Селективный прямой ингибитор тромбина. Связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина. Тромбин играет главную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба. Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

При в/в введении бивалирудин вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

Связывание бивалирудина с тромбином является обратимым.

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Синтетический гормон щитовидной железы, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку тиреотропного гормона. Усиливает энергетические процессы, оказывает положительное влияние на функции нервной и сердечнососудистой систем, печени и почек. Максимальный фармакологический эффект развивается через 2—3 сут.

Фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Биодоступность бивалирудина при в/в введении полная. Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью. Vd в равновесном состоянии составляет 0.1 л/кг. Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами. Метаболизируется под действием протеаз, включая тромбин. T_1/2 составляет 35-40 мин. Около 20% бивалирудина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика бивалирудина у пациентов с нарушенной функцией печени не изучалась, но предполагается, что она не изменяется, поскольку бивалирудин не метаболизируется при участии печеночных ферментов. Системный клиренс бивалирудина снижается в зависимости от скорости клубочковой фильтрации. Бивалирудин подвергается гемодиализу.

Не следует применять бивалирудин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли бивалирудин с грудным молоком у человека.

Трийодтиронин 50 Берлин—Хеми не рекомендуется применять во время беременности в составе комбинированной терапии при лечении тиреотоксикоза в сочетании с тиреостатическими средствами, поскольку это может привести к развитию гипотиреоза у плода.

Бивалирудин рекомендуется применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом.

С осторожностью следует применять бивалирудин при проведении бетабрахиотерапии, учитывая случаи тромбообразования при проведении гаммабрахитерапии.

Эффективность и безопасность исключительно струйного введения бивалирудина не изучена, поэтому не рекомендуется даже для кратковременных процедур ЧТКВ.

Не вводить в/м.

При появлении симптомов кровотечения введение бивалирудина необходимо прекратить.

Тщательный подбор дозы и частый врачебный контроль требуется проводить у пациентов в пожилом возрасте, при стенокардии I—II функционального класса, сердечной недостаточности и при некоторых формах нарушения сердечного ритма (тахиаритмия).

Необходимо избегать передозировки лиотиронина, проявляющейся развитием тиреотоксикоза, в особенности при стенокардии I—II функционального класса, сердечной недостаточности или при тахиаритмии. При гипотиреозе, вызванном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеет ли одновременно место недостаточность коры надпочечников. В этом случае лечение надпочечниковой недостаточности следует начинать перед назначением терапии гормонами щитовидной железы.

Снижает эффект гипогликемических средств, усиливает - непрямых антикоагулянтов, сосудосуживающих препаратов.

Колестирамин снижает всасывание лиотиронина.

Пероральные контрацептивы снижают эффект лиотиронина.

Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших дозах), клофибрат, антидепрессанты, сердечные гликозиды, кетамин повышают концентрацию и риск развития побочных эффектов лиотиронина.

При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, тахикардия, боль в сердце, тремор, раздражительность, бессонница, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея, головная боль, дисменорея.

В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета- адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.