Ангиокс и Компливит Кальций Д3

В качестве антикоагулянта при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в т.ч. при выполнении первичного ЧТКВ у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ.

При нестабильной стенокардии или остром инфаркте миокарда без повышения сегмента ST при показаниях для проведения срочного или раннего ЧТКВ.

• профилактика и комплексная терапия остеопороза (менопаузный, сенильный, стероидный, идиопатический);
• профилактика и лечение дефицита кальция и/или витамина D₃.

Вводят в/в струйно или капельно. Не вводить в/м.

При проведении ЧТКВ вводят в/в струйно в дозе 750 мкг/кг с последующим немедленным продолжением инфузии со скоростью 1.75 мг/кг/ч до окончания процедуры. При необходимости введение бивалирудина в этой же дозе может продолжаться еще в течение 4 ч после окончания ЧТКВ, а затем в последующие 4-12 ч – в дозе 250 мкг/кг/ч. После проведения ЧТКВ пациенты должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления симптомов ишемии миокарда.

При нестабильной стенокардии или остром инфаркте миокарда без повышения сегмента ST бивалирудин вводят в/в струйно в дозе 100 мкг/кг с последующей немедленной инфузией в дозе 250 мкг/кг/ч в течение не более 72 ч.

В случае планируемого ЧТКВ перед процедурой дополнительно струйно вводят бивалирудин в дозе 500 мкг/кг с последующей инфузией в дозе 1.75 мг/кг/ч до окончания процедуры. После окончания ЧТКВ введение можно продолжать в течение последующих 4-12 ч в дозе 250 мкг/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек дозу/скорость инфузии необходимо корректировать.

Бивалирудин можно вводить через 30 мин после окончания в/в инфузии нефракционированного гепарина или через 8 ч после п/к инъекции низкомолекулярного гепарина.

Препарат следует принимать внутрь, предпочтительно во время еды.

Взрослым при лечении остеопороза назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут, для профилактики остеопороза – по 1 таб. 2 раза/сут.

При дефиците кальция и витамина D₃ взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 1-2 раза/сут; детям от 5 до 12 лет – по 1-2 таб./сут; детям от 3 до 5 лет дозу устанавливает врач индивидуально.

Таблетки разжевывают или глотают целиком.

Активное кровотечение или повышенный риск кровотечения из-за врожденных или приобретенных нарушений гемостаза; тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; подострый бактериальный эндокардит; почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на диализе; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бивалирудину; повышенная чувствительность к гирудину (к пиявкам).

• гиперкальциемия;
• гиперкальциурия;
• кальциевый нефроуролитиаз;
• гипервитаминоз D;
• декальцинирующие опухоли (миелома, костные метастазы, саркоидоз);
• остеопороз, обусловленный иммобилизацией;
• фенилкетонурия (содержит аспартам);
• туберкулез легких (активная форма);
• хроническая почечная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – незначительные кровотечения различной локализации, кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции c диаметром < 5 см; часто – значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоз коронарного стента (включая случаи с летальным исходом), незначительные кровотечения, кровоподтек; нечасто – гематома в месте пункции с диаметром > 5 см, повышение МНО, внутричерепное кровотечение, тромбоз коронарных артерий, перикардиальное кровотечение, забрюшинное кровотечение, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, легочное кровотечение, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение; редко – кровотечение из уха, эзофагеальное кровотечение, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – стенокардия, желудочковая тахикардия, брадикардия, снижение АД, сосудистые аномалии; редко – сосудистая псевдоаневризма.

Аллергические реакции: реакции редко – крапивница, сыпь, анафилактические реакции и шок.

Прочие: нечасто – тошнота, одышка, гематурия, головная боль, боль в груди, боль в спине, боль в паховой области, боль в месте инъекции, реперфузионное повреждение (замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие); редко – реакции в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические реакции (запоры, метеоризм, тошнота, боль в желудке, диарея).

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Прочие: аллергические реакции.

Селективный прямой ингибитор тромбина. Связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина. Тромбин играет главную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба. Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

При в/в введении бивалирудин вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

Связывание бивалирудина с тромбином является обратимым.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Регулирует обмен кальция и фосфатов, снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, восполняет недостаток кальция и колекальциферола (витамина D₃) в организме, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей.

Кальций участвует в формировании костной ткани, свертывании крови, в поддержании стабильной сердечной деятельности, в осуществлении процессов передачи нервных импульсов.

Колекальциферол способствует всасыванию кальция в кишечнике, формированию и минерализации костной ткани и ткани зубов.

Применение кальция и колекальциферола препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона, который является стимулятором повышенной костной резорбции.

Фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Биодоступность бивалирудина при в/в введении полная. Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью. Vd в равновесном состоянии составляет 0.1 л/кг. Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами. Метаболизируется под действием протеаз, включая тромбин. T_1/2 составляет 35-40 мин. Около 20% бивалирудина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика бивалирудина у пациентов с нарушенной функцией печени не изучалась, но предполагается, что она не изменяется, поскольку бивалирудин не метаболизируется при участии печеночных ферментов. Системный клиренс бивалирудина снижается в зависимости от скорости клубочковой фильтрации. Бивалирудин подвергается гемодиализу.

Колекальциферол всасывается из тонкого отдела кишечника.

Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкой кишки посредством активного, витамин D-зависимого транспортного механизма.

Не следует применять бивалирудин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли бивалирудин с грудным молоком у человека.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При беременности суточная доза не должна превышать 1500 мг кальция и 600 МЕ витамина D₃.

Витамин D и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.

Передозировка при беременности может привести к нарушению психического и физического развития ребенка.

Противопоказание: детский возраст до 3 лет.

Бивалирудин рекомендуется применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом.

С осторожностью следует применять бивалирудин при проведении бетабрахиотерапии, учитывая случаи тромбообразования при проведении гаммабрахитерапии.

Эффективность и безопасность исключительно струйного введения бивалирудина не изучена, поэтому не рекомендуется даже для кратковременных процедур ЧТКВ.

Не вводить в/м.

При появлении симптомов кровотечения введение бивалирудина необходимо прекратить.

Компливит Кальций Д3 содержит аспартам, который в организме трансформируется в фенилаланин, поэтому препарат не следует назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией.

В период лечения необходимо постоянно контролировать выведение кальция с мочой и концентрацию кальция и креатинина в плазме крови. В случае появления кальциурии, превышающей 7.5 ммоль/сут (300 мг/сут), необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

У пожилых людей потребность в кальции составляет 1500 мг/сут, в колекальцифероле – 500-1000 МЕ/сут.

Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление колекальциферола из других источников.

Активность колекальциферола может снижаться при его одновременном применении с фенитоином или барбитуратами.

При одновременном лечении сердечными гликозидами необходим контроль ЭКГ и клинического состояния, т.к. препараты кальция могут потенцировать терапевтические и токсические эффекты сердечных гликозидов.

Препараты кальция и колекальциферола могут увеличивать всасывание тетрациклинов из ЖКТ. Поэтому интервал времени между приемами препаратов должен быть не менее 3 ч.

Для предотвращения снижения всасывания препаратов бисфосфонатов или фторида натрия, рекомендуется принимать Компливит Кальций Д3 не ранее, чем через два часа после их приема.

ГКС уменьшают абсорбцию, поэтому при лечении ГКС может потребоваться увеличение дозы препарата Компливит Кальций Д3.

Одновременное лечение препаратами колестирамина или слабительными средствами на основе минерального или растительного масла возможно снижение всасывания колекальциферола.

При одновременном применении тиазидных диуретиков увеличивается риск развития гиперкальциемии, т.к. они увеличивают канальцевую реабсорбцию кальция. Фуросемид и другие "петлевые" диуретики, наоборот, увеличивают выведение кальция почками.

Симптомы: жажда, полиурия, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, головокружение, слабость, головная боль, обморочные состояния, кома; при длительном применении - кальциноз сосудов и тканей; лабораторные показатели - гиперкальциурия, гиперкальциемия (кальций в плазме около 2.6 ммоль).

Лечение: регидратация, "петлевые" диуретики, ГКС, кальцитонин, бисфосфонаты, диета с ограничением кальция, проведение гемодиализа.

В случае обнаружения симптомов передозировки пациент должен обратиться к врачу.