Нафазол-Хемофарм и Формотерол

Для интраназального применения: острый ринит, аллергический ринит, синусит, евстахиит, ларингит, отек гортани аллергического генеза, отек гортани на фоне облучения, гиперемия слизистой оболочки после операций на верхних дыхательных путях, для облегчения проведения риноскопии, для остановки носовых кровотечений, для удлинения действия местных анестетиков, применяемых для поверхностной анестезии.

Для применения в офтальмологии: симптоматическое временное облегчение вторичной гиперемии глаз вследствие умеренного раздражающего воздействия и аллергического конъюнктивита.

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.

Применяют в виде ингаляций. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к нафазолину, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, хронический ринит, атрофический ринит, тяжелые заболевания глаз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, тахикардия, одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после окончания их применения; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: ИБС, гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; беременность, период грудного вскармливания; гипертиреоз, сахарный диабет, порфирия, сухой ринит, сухой кератоконъюнктивит, глаукома; применение других препаратов, повышающих АД.

Повышенная чувствительность к формотеролу или другим бета-адреномиметикам; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; период грудного вскармливания.

С осторожностью

При рефрактерном сахарном диабете; тиреотоксикозе; феохромоцитоме; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; идиопатическом субаортальном стенозе; тяжелой артериальной гипертензии; аневризме сердца или других тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как ИБС, включая острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, включая тахиаритмии; при AV-блокаде III степени; тяжелой хронической сердечной недостаточности; окклюзирующих сосудистых заболеваниях, аневризме; врожденном или вызываемом лекарственными средствами удлинении интервала QT (QTc> 0.44 сек); гипертрофии предстательной железы; глаукоме; при беременности.

Местные реакции: при применении в офтальмологии - жжение, зуд, боль в области глаз; реактивная гиперемия конъюнктивы, расстройство зрения, сухость слизистой оболочки полости носа, мидриаз, повышение внутриглазного давления; при интраназальном применении - реактивная гиперемия, набухание слизистой оболочки полости носа, раздражение слизистой оболочки полости носа, при применении более 1 недели - отек слизистой оболочки полости носа, атрофический ринит.

Системные реакции: возможны, преимущественно у детей и пациентов пожилого возраста - бледность кожных покровов, тахикардия, боли в области сердца, повышение АД, усиление потоотделения, дрожь, головная боль, возбуждение, тошнота, сонливость, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, экзантема, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны психики: нечасто - ажитация, тревожность, повышенная возбудимость, нарушения сна; очень редко - поведенческие расстройства, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; нечасто - головокружение, дисгевзия; очень редко - стимуляция ЦНС (в виде чрезмерной возбудимости - в основном наблюдались у детей в возрасте до 12 лет).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, тихиаритмия: редко - нарушения ритма сердца (фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия), стенокардия, изменения АД; очень редко - удлинение интервала QTc.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - раздражение ротоглотки; редко - парадоксальный бронхоспазм; очень редко - одышка, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефрит.

Прочие: очень редко - периферические отеки.

Лечение бета₂-адреномиметиками может приводить к повышению концентрации в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Альфа-адреномиметик. При нанесении на слизистые оболочки оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие.

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β₂-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D₂ из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. C_max достигается через 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы - 61-64%. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. После приема формотерола внутрь T_1/2 составляет 2-3 ч. После ингаляции формотерола T_1/2 - 5 ч. Формотерол и его метаболиты выводятся полностью: при приеме внутрь 2/3 дозы выводятся с мочой, 1/3 с калом. После ингаляции формотерола в среднем 6-9% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

При беременности формотерол применяют с осторожностью, только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, так же как и другие бета₂-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов нафазолина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм нафазолина. У детей, особенно младшего возраста, увеличивается вероятность развития системных побочных реакций нафазолина.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов формотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм формотерола.

У пациентов пожилого возраста увеличивается вероятность развития системных побочных реакций нафазолина.

Нафазолин может оказывать резорбтивное действие.

При длительном интраназальном применении выраженность сосудосуживающего действия нафазолина постепенно снижается (явление тахифилаксии), в связи с чем рекомендуется через 5-7 дней применения сделать перерыв на несколько дней. Следует избегать длительного использования средства.

Если при применении глазных капель не наблюдается улучшения в течение 72 ч или усиливаются раздражение или гиперемия, или появляются боль в глазу или нарушения зрения, следует прекратить применение средства и проконсультироваться с врачом. Следует избегать прямого контакта средства с контактными линзами. Рекомендуется перед применением глазных капель снять контактные линзы.

Формотерол не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Пациенты с бронхиальной астмой, которым требуется лечение длительно действующими бета₂-адреномиметиками, должны получать оптимальную поддерживающую противовоспалительную терапию (ингаляционными или пероральными ГКС), в т.ч. и после введения в схему лечения формотерола, даже если у них наблюдается уменьшение симптомов. Если симптомы сохраняются или требуется увеличение доз бета₂- адреномиметиков, то это указывает на утяжеление течения основного заболевания и на необходимость пересмотра поддерживающей терапии.

Во время лечения формотеролом могут возникнуть серьезные связанные с бронхиальной астмой нежелательные явления и обострения основного заболевания. Если симптомы бронхиальной астмы сохраняются и не поддаются контролю или утяжеляются после начала лечения формотеролом, пациентам следует рекомендовать продолжить лечение, но проконсультироваться с врачом. Как только наступает контроль над симптомами бронхиальной астмы, следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении доз формотерола. Следует применять наименьшие эффективные дозы формотерола.

Внезапное и прогрессирующее усиление бронхообструкции может угрожать жизни пациента и потребовать немедленного медицинского вмешательства.

Учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета₂-адреномиметикам, у пациентов с сахарным диабетом, принимающим формотерол, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Если планируется проведение общей анестезии с помощью галогенсодержащих анестетиков, следует удостовериться в том, что формотерол не применялся в течение 12 ч до начала анестезии.

В период применения формотерола следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с низкими исходными значениями содержания калия в сыворотке крови или с повышенным риском его снижения. Также следует контролировать содержание калия в сыворотке крови, если его снижение наблюдалось во время предшествовавшего лечения бета₂-адреномиметиками короткого действия. При необходимости следует возмещать потери калия для устранения гипокалиемии.

Вследствие снижения содержания калия в сыворотке крови могут усиливаться эффекты лекарственных препаратов наперстянки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения формотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после окончания их применения.

Нафазолин замедляет всасывание местноанестезирующих средств (удлиняет их действие при проведении поверхностной анестезии).

При одновременном применении антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, некоторые антигистаминные средства (такие как терфенадин, астемизол, мизоластин), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QTc-интервал и увеличивать риск развития желудочковых нарушений ритма.

При одновременном применении симпатомиметических средств, таких как другие бета₂-адреномиметики или эпинефрин (адреналин) возможно усиление нежелательных эффектов формотерола.

Одновременное применение формотерола и теофиллина может приводить к взаимному потенцированию бронхолитических эффектов, но при этом возможно увеличение нежелательных эффектов, таких как нарушения сердечного ритма.

Одновременное применение с производными ксантина, ГКС или диуретиками, такими как тиазидные и петлевые диуретики, может усилить гипокалиемическое действие бета₂-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск развития нарушений ритма сердца у пациентов, принимающих препараты наперстянки.

L-допа, L-тироксин, окситоцин, этанол потенцируют симпатомиметические эффекты и могут способствовать развитию нарушений регуляции функции сердечно-сосудистой системы при их одновременном применении с формотеролом.

Имеется повышенный риск развития нарушений ритма у пациентов, которым одновременно проводится общая анестезия галогенсодержащими анестетиками.

Бронхорасширяющие эффекты формотерола могут усиливаться при одновременном применении антихолинергических препаратов.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.