Ангиофлюкс и Глутаргин

• в составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, отравлений гепатотропными ядами (бледной поганкой, химическими и лекарственными веществами), цирроза печени, лептоспироза; печеночной энцефалопатии, прекомы и комы, сопровождающихся гипераммониемией;
• профилактика алкогольной интоксикации; состояние острого алкогольного отравления легкой и средней степени, похмельный синдром, постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.

В/в (болюсно или капельно) или в/м, по 2 мл (1 ампула) в сут.

Для в/в капельного введения препарат предварительно разводят в 150-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения препарата в течение 15-20 дней, после чего переходят на прием капсул в течение 30-40 дней.

Полный курс лечение проводят 2 раза в год.

Длительность курса и доза препарата могут изменяться в зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента.

Препарат назначают взрослым внутрь по 1 таб. 3 раза/сут в течение 14 дней, независимо от приема пищи. При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 3 таб., курс лечения - до 21 дня.

Для лечения алкогольного отравления назначают 1-1.5 таб. 4 раза/сут с интервалами 1-2.5 ч, в последующие 2-3 дня - по 1 таб. 2 раза/сут. При алкогольном отравлении тяжелой степени, после курса в/в применения препарата Глутаргин, назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 20 дней.

Для профилактики алкогольной интоксикации назначают 2.5 таб. за 60-120 мин до приема алкоголя.

• повышенная чувствительность к сулодексиду или одному из вспомогательных компонентов препарата;
• геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся гипокоагуляцией;
• беременность I триместр.

Не следует назначать Ангиофлюкс пациентам с гиперчувствительностью к гепарину и препаратам сходного типа, поскольку молекулярное строение сулодексида подобно строению гепарина.

С осторожностью: пациентам, находящимся на бессолевой диете (в связи с наличием в составе натрия).

• детский возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

• лихорадочное состояние;
• повышенная возбудимость;
• тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.

Прочие: кожная сыпь; в месте инъекции - боль, жжение, гематома.

Редко могут наблюдаться чувство легкого дискомфорта в эпигастральной области и тошнота непосредственно после применения препарата, которые проходят самостоятельно.

Активное действующее вещество препарата Ангиофлюкс – сулодексид – натуральный продукт, естественная смесь гликозаминогликанов, состоящая из быстродействующей гепариноподобной фракции (80%) и дерматансульфата (20%), полученная ферментативной экстракцией из слизистой оболочки тонкого кишечника свиней.

Механизм действия сулодексида обусловлен взаимодействием обеих фракций:

• быстродействующая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III(ATIII);
• дерматансульфат имеет сродство к кофактору гепарина II (КГ II).

Ангиофлюкс обладает антитромботическим, профибринолитическим, ангиопротекторным и антикоагулянтным действием.

Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного Xа и Па фактора свертывания крови, усилением синтеза и секреции простациклина, снижением концентрации фибриногена в плазме крови.

Профибринолитическое действие препарата обусловлено повышением в крови концентрации тканевого активатора плазминогена (ТАП) в просвете сосудов и уменьшения содержания в крови ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИТАП).

Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.

Препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения концентрации триглицеридов, поскольку стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды. Эффективность применения Ангиофлюкса при диабетической нефропатии определяется его способностью уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Глутаргин является соединением аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ - аммиака.

Гипоаммониемические эффекты препарата реализуются путем активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. В результате снижаются общетоксические, в т.ч. нейротоксические, эффекты аммиака.

Оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола - алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает утнетающее влияние алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств возбуждающей глутаминовой кислоты.

Глутаргин не оказывает эмбриотоксических, гонадотоксических и мутагенных эффектов, не вызывает аллергических и иммунотоксических реакций.

При парентеральном введении сулодексид быстро поступает в большой круг кровообращения и распределяется по органам и тканям. 90% сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов и всасывается в тонкой кишке. Время достижения C_max при парентеральном введении – 5-15 минут. В отличие от низкомолекулярных и нефракционированных гепаринов сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Метаболизируется в печени и выводится почками через 4 ч после введения. В течение первых 24 ч с мочой выводится 50% сулодексида, через 48 ч – 67%.

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности и в период грудного вскармливания лекарственное средство может применяться только в случаях крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца, и под наблюдением врача.

При необходимости одновременного приема антикоагулянтов и антиагрегантов рекомендуется проводить периодический контроль показателей свертывания крови.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами:

Ангиофлюкс не влияет на способность управления транспортными средствами или работу с механизмами.

При назначении пациентам с нарушениями функций эндокринных желез следует учитывать, что препарат может незначительно увеличивать секрецию инсулина и гормона роста, что не требует коррекции медикаментозной терапии у пациентов с сахарным диабетом и/или акромегалией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управления транспортными средствами.

Усиливает антикоагулянтное действие гепарина, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов; по возможности следует избегать их одновременного применения.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Глутаргин со следующими лекарственными средствами: аминофиллин повышает концентрацию эндогенного инсулина в крови под влиянием Глутаргина алкоклина.

Глутаргин алкоклин может усиливать эффект антиагрегантных средств (дипиридамол и другие), предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникать при терапии изониазидом, ослабляет эффект винбластина.

Симптомы: кровотечение.

При передозировке препарат отменяют и проводят симптоматическую терапию.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области грудной клетки, чувство дискомфорта в эпигастральной области, бессонница, преходящее кратковременное снижение артериального давления, AV-блокада, аллергические реакции.

Лечение: симптоматическое, при необходимости прием антигистаминных средств, в тяжелых случаях – в/в введение ГКС.