Небцин и Нефрокарнит

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроороганизмами: инфекции желчевыводящих путей; инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); инфекции ЦНС (в т.ч. менингит); инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит); сепсис; послеоперационные инфекции.

Для приема внутрь: в составе комплексной терапии у взрослых при интенсивных и длительных физических нагрузках, психоэмоциональных нагрузках: для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости, в т.ч. у пожилых лиц; в период реабилитации после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств, травм, в т.ч. для ускорения регенерации тканей; при нервной анорексии; при заболеваниях, сопровождающихся недостатком карнитина или его повышенной потерей (миопатии, кардиомиопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью): для восполнения его дефицита в составе комплексной терапии; в спортивной медицине и при интенсивных тренировках (в период тренировочного процесса при отработке аэробной производительности): для улучшения скоростно-силовых показателей и координации движений, для увеличения мышечной массы и редукции жировой массы тела, для профилактики посттренировочного синдрома (ускорения восстановительных процессов после физических нагрузок), при травматических повреждениях с целью ускорения регенерации мышц.

Для в/м и в/в введения: в составе комплексной терапии при острых гипоксических состояниях (острая гипоксия мозга, ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака); в остром, подостром и восстановительном периодах нарушений мозгового кровообращения; при дисциркуляторной энцефалопатии и различных травматических и токсических поражениях головного мозга, в восстановительном периоде после хирургических вмешательств; при первичном и вторичном дефиците карнитина, в т.ч. у больных хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе; при кардиомиопатии, ИБС (стенокардия, острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния), гипоперфузии вследствие кардиогенного шока и других нарушениях метаболизма миокарда.

В/м и в/в капельно.

Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года - 1 мг/кг массы тела, суточная - 3 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 5 мг/кг массы тела.

Дети от 1 недели до 1 года: 6-7.5 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сут, разделенные на 2 равные дозы каждые 12 ч.

Обычная продолжительность лечения - 7-10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (под контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, т.к. проявление нейротоксичности наиболее вероятно при превышении курса лечения в 10 дней).

Применяют в составе комплексной терапии внутрь, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к тобрамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов; неврит слухового нерва; тяжелая хроническая почечная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, нарушении слуха, пациенты пожилого возраста.

Повышенная чувствительность к левокарнитину; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (для приема внутрь).

С осторожностью: при сахарном диабете.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Co стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки); редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение "заложенности" в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия; появление признаков почечной недостаточности - повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны нервной системы: очень редко - миастенические расстройства (у пациентов с уремией).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - гастралгия, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, аллергический дерматит.

Местные реакции: при быстром в/в введении (80 капель/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка).

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызываемых Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

Левокарнитин - средство для коррекции метаболических процессов; оказывает метаболическое, анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА). Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ). Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метальных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем левокарнитин эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и других критических состояниях. Вызывает незначительное угнетение ЦНС, повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи.

Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в скелетной мускулатуре.

Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактат-ацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.

Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина); восстанавливает щелочной резерв крови.

После в/м введения быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. C_max в сыворотке крови обнаруживается через 40-90 мин после введения; при в/м введении в дозе 1 мг/кг C_max в плазме 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8 ч. T_1/2 при нормальной функции почек - 2 ч. 80-84% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде, 10-20% - через кишечник.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется. C_max достигается через 3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 ч. При в/м введении обнаруживается в плазме в течение 4 ч. После в/в введения уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение лекарственной формы для приема внутрь у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), мониторировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу понижают или прекращают лечение.

Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительно сохраняющихся концентрациях в плазме свыше 12 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Повышение усвоения глюкозы при применении левокарнитина у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию. По этой причине у данной категории пациентов во время лечения левокарнитином следует постоянно контролировать содержание глюкозы в крови для немедленной коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

Длительное применение левокарнитина в высоких дозах у пациентов с выраженным нарушением функции почек может вызывать повышение концентрации потенциально токсичных метаболитов, триметиламина и триметиламина-N-оксида, т.к. данные метаболиты обычно выделяются с мочой. В этом случае моча, дыхание и потовые выделения имеют неприятный запах.

Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретики увеличивают риск ото- и нефротоксичности.

Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.

В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T_1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов.

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

При одновременном применении анаболики усиливают эффект левокарнитина.

При одновременном применении ГКС способствуют накоплению левокарнитина в тканях (кроме печени).