Ангитал и Гливенол

Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Рекомендуемая доза для приема внутрь - по 200-400 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Местное лечение можно сочетать с пероральным приемом трибенозида.

Повышенная чувствительность к триметазидину; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); пациенты старше 75 лет.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и неустойчивость походки, синдром "беспокойных ног" (обычно обратимые после прекращения терапии), бессонница, сонливость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), "приливы" крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Прочие: часто - астения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

При ректальном введении: редко - легкое жжение в месте применения трибенозида.

Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

Средство для лечения нарушений венозного кровообращения. Действует на различные звенья регуляции венозного кровотока. Оказывает венодинамическое действие, т.е. непосредственно повышает тонус вен и уменьшает застойные явления в венах. Улучшает микроциркуляцию, снижает патологически повышенную проницаемость и ломкость сосудов. Обладает также противовоспалительной, антианафилактической и анальгетической активностью, особенно при болях, вызванных отеком или воспалением, уменьшает способность тромбоцитов к адгезии.

Механизм действия трибенозида окончательно не выяснен. Возникновение ряда эффектов трибенозида связывают с его антагонизмом в отношении некоторых биогенных аминов (в т.ч. брадикинина, гистамина, серотонина) и других гуморальных факторов, участвующих в развитии таких процессов, как вазодилатация, повышение проницаемости сосудов, поражение эндотелия, отеки, воспаление, анафилактические реакции. При этом в отношении биологически активных веществ, являющихся физиологическими вазоконстрикторами (в т.ч. норэпинефрина, эпинефрина), трибенозид антагонизма не проявляет.

Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. V_d – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет около 16%.

T_1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками, главным образом, в неизмененном виде.

После приема внутрь в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. При дозе 800 мг C_max в плазме крови составляет 100-400 нг/мл и достигается через 2 ч. Концентрация в стенках сосудов выше, чем в других тканях. Основным метаболитом трибенозида является бензойная кислота, которая выделяется в виде гиппуровой кислоты, концентрация которой составляет 20% дозы.

Начальный T_1/2 составляет 2 ч, конечный - 20 ч. Не кумулирует.

Трибенозид противопоказан к применению в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания) трибенозид применяют только по строгим показаниям, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения триметазидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.