Нейпилепт и Ролитен

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

• гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Нейпилепт вводят в/м, в/в струйно (медленно, в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельно (скорость инфузии - 40-60 капель в минуту).

В/в путь введения более предпочтителен, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: по 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Максимальная суточная доза - 2000 мг.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период черепно-мозговой травмы, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: вводят в/в или в/м по 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

При назначении препарата Нейпилепт пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Препарат следует немедленно использовать после вскрытия ампулы.

Нейпилепт совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут.

При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза/сут.

Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• пациентам с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

• гиперчувствительность;
• задержка мочи;
• закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
• миастения;
• язвенный колит;
• мегаколон;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст.

С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, невропатия, невправимая грыжа.

Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена.

Очень редко (<1/10000 (включая индивидуальные случаи)): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение АД.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко - нарушения сознания; частота неизвестна - беспокойство.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - синусит.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).

Со стороны выделительной системы: частота неизвестна - дизурия, задержка мочи.

Общие нарушения: нечасто - слабость, усталость, увеличение массы тела; редко - боли в груди, приливы крови к коже лица.

Цитиколин - природное эндогенное соединение, которое является промежуточным метаболитом в синтезе фосфатидилхолина - одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны.

Цитиколин обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, биодоступность практически такая же, как и после в/в введения. После приема препарата концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Метаболизм

Цитиколин метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО₂. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂, скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные об экскреции цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

В/в струйно Нейпилепт вводят медленно (3-5 мин в зависимости от дозы). При в/в капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель в минуту.

При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата Нейпилепт 1000 мг/сут, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны, даже в случае превышения терапевтических доз.