АнГрикапс максима и Пилобакт

• симптоматическое лечение гриппа А.

• эрадикационная терапия Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Взрослым назначают по 2 капс. 2-3 раза/сут в течение 3-5 дней, до исчезновения симптомов болезни. Капсулы принимают внутрь, после еды, запивая водой.

При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Каждый стрип Пилобакта содержит две капсулы омепразола (по 20 мг), две таблетки кларитромицина (по 250 мг) и две таблетки тинидазола (по 500 мг), и рассчитан на 1 день лечения.

Принимать внутрь по одной капсуле омепразола, одной таблетке кларитромицина и одной таблетке тинидазола 2 раза в сутки во время или после еды утром и вечером. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком.

Продолжительность лечения 7 дней.

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью:

• почечная и печеночная недостаточность;
• мочекаменная болезнь;
• доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);
• вирусный гепатит;
• алкогольное поражение печени;
• пожилой возраст;
• эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• сидеробластная анемия.

• повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или тинидазолу, а также к антибиотикам группы макролидов;
• запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином, этанолом;
• беременность;
• период лактации;
• органические заболевания ЦНС;
• порфирия;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• детский возраст;
• почечная и/или печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, головокружение, тремор, гиперкинезия.

Со стороны пищеварительной системы: при длительности приема более 7 дней возможно повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость во рту, тошнота, анорексия, метеоризм, диарея.

Со стороны системы кроветворения: при длительности приема более 7 дней - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, металлический привкус во рту, снижение аппетита, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме, нарушение функции печени, гепатит(а т.ч. с желтухой), у больных с предшествующим заболеванием печени - энцефалопатия; редко псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, возбуждение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия, судороги, страх, кошмарные сновидения, дезориентация, психоз, деперсонализация, шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

Фармакологическая активность препарата АнГрикапс максима обусловлена комплексным действием его компонентов - парацетамола, римантадина, аскорбиновой кислоты, лоратадина, рутозида и кальция.

Препарат оказывает противовирусное, жаропонижающее, анальгезирующее, антигистаминное, ангиопротекторное действие.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Римантадин - противовирусное средство, производное адамантана. Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начала транскрипции РНК). Римантадин угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Аскорбиновая кислота участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, повышает сопротивляемость организма к инфекциям.

Лоратадин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина. Обладает противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием.

Кальций предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обладает мембраностабилизирующим эффектом.

Рутозид является ангиопротектором. Предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе. Рутозид вместе с аскорбиновой кислотой участвует в окислительно-восстановительных процессах, обладает антиоксидантными свойствами, предотвращает окисление и способствует депонированию аскорбиновой кислоты в тканях.

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н⁺К⁺-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных глеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.

Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и Helicobacter pylori.

Фармакокинетика комбинированного препарата АнГрикапс максима не узучалась.

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта , обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. С_max достигается через 0,5–1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T_1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение С_max увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении с омепразолом также повышена.

Биодоступность тинидазола около 100%. Связь с белками плазмы 12%. Время достижения C_max 2 ч. Проникает через ГЭБ, плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. T_1/2 составляет 12-14 ч. Выводится с желчью 50%, почками - 25% в неизменном виде и 12% в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью: пожилой возраст.

Длительность применения - не более 5 дней. Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). При длительном применении (свыше 7 дней) возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний, у пожилых пациентов с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта (за счет входящего в состав препарата римантадина).

При приеме возрастает риск развития повреждений печени у больных с алкогольным гепатозом. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме (парацетамол).

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез глюкокортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).

Нельзя применять препарат при наличии метастазирующих опухолей.

При необходимости совместного приема с другими лекарственными средствами следует предварительно проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (содержит римантадин).

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуется избегать одновременного применения с ГКС, противосудорожными средствами, барбитуратами, aнтикоагулянтами, рифампицином, этанолом и другими гепатотоксичными средствами.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата (парацетамол).

Метоклопрамид увеличивает абсорбцию парацетамола при совместном применении.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное). Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. циметидин) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Эффект рутозида усиливается аскорбиновой кислотой.

Кальция карбонат замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч). При сочетании с тиазидными диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии, снижать биодоступность фенитоина.

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина. Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола - возможны дисульфирамоподобные реакции. Не рекомендуется назначать вместе с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Симптомы: в первые 24 ч возможны бледность, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, тремор, сонливость, тахикардия, увеличение уровня билирубина в крови, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки (парацетамол). При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: вызвать рвоту или провести промывание желудка, назначить адсорбенты, проводить симптоматическую терапию.

Кларитромицин

Симптомы: со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Амоксициллин

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для коррекции водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Тинидазол

При передозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен.