АнГрикапс максима и РеоХЕС 130

• симптоматическое лечение гриппа А.

Лечение гиповолемии при острой кровопотере, если применение растворов кристаллоидов является недостаточным.

Взрослым назначают по 2 капс. 2-3 раза/сут в течение 3-5 дней, до исчезновения симптомов болезни. Капсулы принимают внутрь, после еды, запивая водой.

При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Препараты, содержащие ГЭК, применяются только в условиях стационара.

Суточная доза и скорость инфузии определяются дефицитом ОЦК и гематокритом, при гематокрите менее 30% введение препарата не рекомендуется.

Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу.

Лечение должно быть основано на результатах непрерывного мониторинга гемодинамики.

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью:

• почечная и печеночная недостаточность;
• мочекаменная болезнь;
• доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);
• вирусный гепатит;
• алкогольное поражение печени;
• пожилой возраст;
• эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• сидеробластная анемия.

Гиперволемия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный отек легких; тяжелые нарушения свертывающей системы крови; внутричерепное кровотечение; состояние дегидратации, требующее коррекции водно-электролитного баланса; почечная недостаточность тяжелой степени с олигурией или анурией; пациенты, находящиеся на гемодиализе; сепсис; ожоги; тяжелые заболевания печени; состояния после трансплантации органов; выраженные нарушения свертывающей системы крови (в т.ч. тяжелый геморрагический диатез, гипокоагуляция); гиперхлоремия; гипернатриемия; гипокалиемия; тяжело больные пациенты, в т.ч. находящихся в палатах интенсивной терапии; при открытых операциях на сердце; детский возраст до 18 лет; I триместр беременности; повышенная индивидуальная чувствительность к ГЭК (в т.ч. к крахмалу);

С осторожностью

Компенсированная хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, хронические заболевания печени, геморрагический диатез, гипофибриногенемия.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, головокружение, тремор, гиперкинезия.

Со стороны пищеварительной системы: при длительности приема более 7 дней возможно повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость во рту, тошнота, анорексия, метеоризм, диарея.

Со стороны системы кроветворения: при длительности приема более 7 дней - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - снижение гематокрита, гипопротеинемия; часто - нарушения системы свертывания крови, увеличение времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции различной степени тяжести.

Аллергические реакции: возможны анафилактоидные реакции различной степени тяжести, характерные для всех коллоидных растворов. Эти реакции проявляются в виде внезапного покраснения лица и шеи, снижения АД, шока, остановки дыхания и прекращения сердечной деятельности.

Общие реакции: часто - зуд, трудно поддающийся лечению (при длительном введении в средних и высоких дозах). Зуд может продолжаться в течение недели после прекращения терапии и даже в течение нескольких месяцев и быть высокоинтенсивным.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности амилазы в плазме, не связанное с нарушением функции поджелудочной железы. Гиперамилаземия развивается вследствие формирования комплекса гидроксиэтилкрахмал-амилаза, который не выводится почками.

Фармакологическая активность препарата АнГрикапс максима обусловлена комплексным действием его компонентов - парацетамола, римантадина, аскорбиновой кислоты, лоратадина, рутозида и кальция.

Препарат оказывает противовирусное, жаропонижающее, анальгезирующее, антигистаминное, ангиопротекторное действие.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Римантадин - противовирусное средство, производное адамантана. Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начала транскрипции РНК). Римантадин угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Аскорбиновая кислота участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, повышает сопротивляемость организма к инфекциям.

Лоратадин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина. Обладает противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием.

Кальций предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обладает мембраностабилизирующим эффектом.

Рутозид является ангиопротектором. Предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе. Рутозид вместе с аскорбиновой кислотой участвует в окислительно-восстановительных процессах, обладает антиоксидантными свойствами, предотвращает окисление и способствует депонированию аскорбиновой кислоты в тканях.

Плазмозамещающее средство, гидроксиэтилированный крахмал (ГЭК). ГЭК - это высокомолекулярное соединение, состоящее из полимеризованных остатков глюкозы, которое получают путем гидроксиэтилирования амилопектина - природного полисахарида, содержащегося в кукурузе восковой спелости. Амилопектин быстро гидролизуется в крови, время его присутствия в кровеносном русле составляет около 20 мин. Для повышения стабильности и увеличения длительности действия амилопектин подвергают гидроксиэтилированию. Глубина этого процесса характеризуется степенью замещения.

Интенсивность и длительность объемзамещающего действия препаратов ГЭК определяются молекулярной массой и степенью замещения субстанции ГЭК. Чем выше степень замещения, тем дольше сохраняется ГЭК в циркулирующей крови

Гидроксиэтилкрахмал 130/0.4 представляет собой изоонкотический плазмозамещающий раствор, благодаря чему при его введении объем внутрисосудистой жидкости увеличивается пропорционально введенному объему препарата. Степень молярного замещения гидроксиэтильных групп данного ГЭК составляет 0.4, средняя молекулярная масса - 130 000 Да.

Инфузия 500 мл лекарственного средства в течение 30 минут приводит к платообразному увеличению ОЦК приблизительно на 100% от введенного объема, сохраняющегося на протяжении 4-6 ч. При восполнении гиповолемии препаратом терапевтический эффект сохраняется не менее 6 ч.

Стойкий волемический эффект препарата составляет 100 % в течение 4 ч с момента введения препарата в сосудистое русло. Терапевтический эффект продолжается до 6 ч.

Фармакокинетика комбинированного препарата АнГрикапс максима не узучалась.

Фармакокинетика ГЭК имеет сложный характер и зависит от молекулярного веса, степени молярного замещения и характера замещения С2/С6 гидроксильными группами.

После однократного введения 500 мл препарата Т_1/2 его из плазмы крови в первой фазе выведения составляет 1.4 ч, а во второй - 12.1 ч и возвращается к исходным значениям через 24 ч.

При многократном введении по 500 мл 6% раствора ГЭК 130/0.4 в течение 10 дней существенное накопление ГЭК в плазме крови не обнаружено. Гидроксиэтилкрахмал гидролизуется сывороточной амилазой, а также метаболизируется почками.
Через 24 ч около 50% гидроксиэтилкрахмала выводится с мочой. Т_1/2 составляет около 3-6 ч.

После введения 500 мл раствора ГЭК 130/0.4 плазменный клиренс составляет 31.4 мл/мин.

Гидроксиэтилкрахмал не подвергается диализу.

В настоящее время достоверных клинических данных о применении в период беременности нет. Противопоказано применение I триместре беременности.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью: пожилой возраст.

Длительность применения - не более 5 дней. Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). При длительном применении (свыше 7 дней) возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний, у пожилых пациентов с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта (за счет входящего в состав препарата римантадина).

При приеме возрастает риск развития повреждений печени у больных с алкогольным гепатозом. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме (парацетамол).

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез глюкокортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).

Нельзя применять препарат при наличии метастазирующих опухолей.

При необходимости совместного приема с другими лекарственными средствами следует предварительно проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (содержит римантадин).

Рекомендуется соблюдать особую осторожность у пациентов с нарушениями свертываемости крови, сердечной недостаточностью легкой и средней степени, почечной недостаточностью и хроническими заболеваниями печени.

Применение ГЭК следует отменить при первых признаках поражения почек, коагулопатии.

Рекомендуется осуществлять контроль за состоянием функции почек в течение не менее 90 дней после окончания применения ГЭК.

В случае возникновения анафилактоидных/анафилактических реакций необходимо оказание срочной реанимационной помощи в соответствии с действующими рекомендациями. Механизм развития анафилактоидных реакций после введения препаратов гидроксиэтилированного крахмала до конца не установлен.

У пациентов, которым проводится операция на открытом сердце с применением системы искусственного кровообращения, использование гидроксиэтилкрахмала не рекомендуется в связи с риском возникновения массивного кровотечения.

При лечении пациентов с гиповолемией необходимо избегать тяжелой гемодилюции. В случае повторного применения необходимо тщательно контролировать параметры свертываемости крови.

Для предотвращения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, вызванных гиперволемией, пациентам пожилого возраста, у которых более вероятно наличие сердечной и/или почечной недостаточности, необходим тщательный подбор дозы и контроль во время лечения.

Следует тщательно оценить целесообразность применения ГЭК для лечения гиповолемии и осуществлять мониторинг гемодинамических параметров для контроля достижения необходимого эффекта и определения дозы используемого препарата. Необходимо избегать перегрузки объемом, связанной с передозировкой препаратом или с высокой скоростью инфузии. Дозу препарата необходимо подбирать с осторожностью, особенно у пациентов с заболеваниями легких и сердечно-сосудистой системы. Следует тщательно контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, водный баланс и функцию почек.

При быстром введении в больших объемах возможно развитие острой левожелудочковой недостаточности и отека легких, нарушение свертывания крови. При появлении жалоб на чувство стеснения в груди, затруднения дыхания, боли в пояснице, возникновении озноба, цианоза, нарушения кровообращения и дыхания необходимо прекратить введение препарата и проводить симптоматическую терапию.

В связи с возможным риском анафилактоидных реакций необходимо соблюдать осторожность при введении препарата пациентам, которые ранее получили терапию ГЭК.

При повторном введении рекомендуется контролировать свертывание крови.

При гипофибриногенемии ГЭК 130/0.4 с целью восполнения ОЦК следует вводить только при угрожающих жизни состояниях.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с геморрагическим диатезом на фоне гипернатриемии и дегидратации.

При гематокрите менее 30% рекомендуется одновременное введение эритроцитарной массы или цельной крови.

Во время лечения следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватную гидратацию.

Применение ГЭК может привести к ложноположительной реакции на допинг.

Рекомендуется избегать одновременного применения с ГКС, противосудорожными средствами, барбитуратами, aнтикоагулянтами, рифампицином, этанолом и другими гепатотоксичными средствами.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата (парацетамол).

Метоклопрамид увеличивает абсорбцию парацетамола при совместном применении.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное). Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. циметидин) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Эффект рутозида усиливается аскорбиновой кислотой.

Кальция карбонат замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч). При сочетании с тиазидными диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии, снижать биодоступность фенитоина.

При одновременном применении с аминогликозидами увеличивается риск нефротоксичности, поэтому рекомендуется избегать одновременного длительного применения гидроксиэтилкрахмала и аминогликозидов.

Не смешивать препарат, содержащий ГЭК, с другими лекарственными средствами в одной емкости и в одной системе.

Симптомы: в первые 24 ч возможны бледность, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, тремор, сонливость, тахикардия, увеличение уровня билирубина в крови, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки (парацетамол). При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: вызвать рвоту или провести промывание желудка, назначить адсорбенты, проводить симптоматическую терапию.