Нейромидин и Нормакор

• заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
• заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями;
• лечение и профилактика атонии кишечника.

Кардиохирургические операции: пациентам с сохранной и сниженной сократительной способностью сердца при его хронической дисфункции, с выраженным поражением коронарного русла и миокарда, в случае срочного или экстренного оперативного вмешательства по причине нестабильной стенокардии или острого инфаркта миокарда, при экстренном переходе на искусственное кровообращение во время операции по малоинвазивной методике.

Дозы и длительность лечения Нейромидином определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

При моно- и полиневропатии, полирадикулопатии различной этиологии, миастении и миастеническом синдроме - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от 1 до 2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора Нейромидина для инъекций, затем лечение продолжают, назначая Нейромидин внутрь в форме таблеток - дозу можно увеличить до 20-40 мг (1-2 таб.) 5 раз/сут.

Заболевания центральной нервной системы:

При бульбарных параличах и парезах, во время восстановительного периода органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 2-3 раза/сут. Курс лечения - от 2 до 6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

Для лечения и профилактики атонии кишечника - по 20 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.

Если очередная доза не была принята вовремя, дополнительно ее принимать не следует.

Максимальная суточная доза - 200 мг.

Раствор вводится с использованием кардиоплегической системы.

Препарат применяется при комнатной температуре в условиях нормотермического (36-37°С) или умеренного гипотермического (30-35°С) искусственного кровообращения.

До пережатия аорты кардиоплегическая система заполняется кардиоплегической смесью Раствор №1 и оксигенированной крови. Сразу после пережатия аорты производится антеградная перфузия кардиоплегической смеси Раствор №1 и оксигенированной крови в соотношении 1:2. Скорость подачи смеси антеградно до асистолии 300 мл/мин. Как правило, асистолия наступает через 1-2 мин. После достижения асистолии следует ввести оставшийся во флаконе препарат до его общего объема в 400 мл, уменьшив скорость подачи смеси с кровью до 250 мл/мин. Если асистолия не наступает в течение 3 мин, следует увеличить скорость подачи смеси до 350 мл/мин. При необходимости следует использовать дополнительный флакон Раствор №1. Если асистолия не наступает в течение 5 мин, следует перейти к ретроградной доставке кардиоплегической смеси Раствор №1 и оксигенированной крови в соотношении 1:2 через коронарный синус, не снимая поперечного зажима с аорты, со скоростью 100 мл/мин и давлением не более 50 мм рт.ст.

После достижения стойкой асистолии переходят на перфузию Раствором №2 и оксигенированной крови в соотношении 1:4 со скоростью 150 мл/мин антеградно. Давление при введении раствора не более 100 мм рт.ст. в корне аорты. Возможна смешанная подача кардиоплегической смеси (антеградная и ретроградная) со скоростью 100 мл/мин. Давление при ретроградном введении не более 50 мм рт.ст. При необходимости обеспечения сухого операционного поля следует прекращать подачу кардиоплегической смеси Раствор №2 и оксигенированной крови на срок от 1 до 20 мин одномоментно, с последующим ее возобновлением в соответствии с указанными выше параметрами перфузии, либо прекращать подачу кардиоплегической смеси многократно на срок от 1 до 15 мин, с последующим ее возобновлением на 2-3 мин между интервалами, в соответствии с указанными выше параметрами перфузии.

Перед снятием зажима с аорты перфузия кардиоплегической смеси препарата и оксигенированной крови прекращается.

• эпилепсия;
• вестибулярные расстройства;
• экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• беременность (препарат повышает тонус матки);
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей, а также при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в состав препарата входит лактоза.

Индивидуальная непереносимость компонентов раствора; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Реакции, обусловленные стимуляцией м-холинорецепторов: <10% - слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и другие).

При применении препарата в высоких дозах: <10% - головокружение, головная боль, боль за грудиной, рвота, общая слабость, сонливость, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Прочие: <10% - повышение тонуса матки, кожные проявления аллергических реакций.

Возможны аллергические реакции на компоненты препарата.

При проведении клинического изучения препарата нежелательных и аллергических реакций не выявлено.

Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие препарата Нейромидин основано на сочетании двух механизмов действия: блокады калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах.

Нейромидин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.

Препарат представляет собой набор, состоящий из двух растворов для проведения различных этапов кардиоплегии: Раствор №1 (высококалиевый) для достижения быстрой асистолии в условиях нормотермической кровяной кардиоплегии и Раствор №2 (низкокалиевый) для поддержания асистолии в условиях нормотермической кровяной кардиоплегии.

Препарат продлевает устойчивость миокарда к гипоксии за счет блокады запуска энергозатратных процессов, снижая энергетические потребности миокарда до минимального уровня. Обеспечивает эффективную защиту миокарда от ишемических и реперфузионных повреждений в условиях нормотермии или умеренной гипотермии и не ограничивает продолжительность проведения операций.

Ионы калия участвуют в процессах проведения и передачи на иннервируемые органы нервного импульса. Уменьшают возбудимость и проводимость миокарда, в высоких дозах угнетают автоматизм.

Ионы магния являются важнейшим внутриклеточным катионом и играют определенную роль в процессе нервно-мышечного возбуждения.

Маннитол оказывает противоотечное, диуретическое действие.

Трометамол, входящий в состав препарата в качестве вспомогательного вещества, снижает концентрацию ионов водорода и повышает щелочной резерв крови, устраняя тем самым ацидемию, проникает через мембраны в клетки и способствует устранению внутриклеточного ацидоза.

Всасывание

При п/к или в/м введении препарат быстро всасывается. C_max в плазме крови достигается через 25-30 мин после введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%. Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.

Метаболизм

Ипидакрин метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится почками, а также экстраренально (через ЖКТ). T_1/2 препарата при парентеральном введении составляет 2-3 ч. Экскреция почками происходит, главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.

При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика препарата полностью определяется составом его компонентов.

После в/в введения ионы калия и хлора включаются в общий пул ионов организма.

Магний выводится почками (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% ионов магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Маннитол выводится почками, при в/в введении в дозе 100 г 80% определяется в моче в течение 3 ч.

Трометамол выводится почками в неизмененном виде, через 8 ч из организма выводится 75%.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического действия.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Использование в педиатрии

Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы ипидакрина у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения пациент должен воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нейромидин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза при одновременном применении Нейромидина с другими холинергическими средствами.

Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения Нейромидином.

Препарат можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Нейромидин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами отсутствует.

В связи с наличием в препарате маннитола возможно ускоренное выведение из организма лекарственных препаратов.

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и другие), симптоматическая терапия.