Нейромидин и Седальгин Плюс

• заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
• заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями;
• лечение и профилактика атонии кишечника.

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного генеза:

• головная боль (в т.ч. мигрень);
• зубная боль;
• невралгия;
• боли в мышцах (миалгия);
• боли в суставах (артралгия);
• корешковый синдром;
• менструальные боли (альгодисменорея).

Лихорадочный синдром при "простудных" и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе).

Дозы и длительность лечения Нейромидином определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

При моно- и полиневропатии, полирадикулопатии различной этиологии, миастении и миастеническом синдроме - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от 1 до 2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора Нейромидина для инъекций, затем лечение продолжают, назначая Нейромидин внутрь в форме таблеток - дозу можно увеличить до 20-40 мг (1-2 таб.) 5 раз/сут.

Заболевания центральной нервной системы:

При бульбарных параличах и парезах, во время восстановительного периода органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 2-3 раза/сут. Курс лечения - от 2 до 6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

Для лечения и профилактики атонии кишечника - по 20 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.

Если очередная доза не была принята вовремя, дополнительно ее принимать не следует.

Максимальная суточная доза - 200 мг.

Препарат принимают внутрь после еды по 1 таб. 2-3 раза в первой половине дня.

Взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше: максимальная разовая доза - 2 таб., максимальная суточная доза - 6 таб. в течение не более 1-2 дней.

Детям в возрасте от 12 до 16 лет: по 1/2 таб. или по 1 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 таб.

Продолжительность приема - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Если симптомы заболевания продолжаются или усугубляются, следует обратиться к врачу.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

• эпилепсия;
• вестибулярные расстройства;
• экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• беременность (препарат повышает тонус матки);
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей, а также при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в состав препарата входит лактоза.

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• бронхоспазм;
• заболевания системы крови;
• бессонница;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• выраженный атеросклероз;
• повышение внутриглазного давления;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (синдром врожденной недостаточности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным пиразолона (в т.ч. к фенилбутазону).

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Реакции, обусловленные стимуляцией м-холинорецепторов: <10% - слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и другие).

При применении препарата в высоких дозах: <10% - головокружение, головная боль, боль за грудиной, рвота, общая слабость, сонливость, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Прочие: <10% - повышение тонуса матки, кожные проявления аллергических реакций.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, пурпура.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение, отек Квинке, анафилактический шок; бронхоспазм.

Пациент должен сообщать лечащему врачу о любых побочных эффектах, которые возникают при применении препарата.

Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие препарата Нейромидин основано на сочетании двух механизмов действия: блокады калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах.

Нейромидин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.

Комбинированный препарат, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Тиамин (витамин В₁) участвует в обмене веществ, способствует улучшению нервно-рефлекторной проводимости.

Всасывание

При п/к или в/м введении препарат быстро всасывается. C_max в плазме крови достигается через 25-30 мин после введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%. Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.

Метаболизм

Ипидакрин метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится почками, а также экстраренально (через ЖКТ). T_1/2 препарата при парентеральном введении составляет 2-3 ч. Экскреция почками происходит, главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.

При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетические свойства препарата Седальгин Плюс зависят от фармакокинетики компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается в среднем через 60-90 мин после приема. Связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в печени. По пути неферментного гидролиза расщепляется до 4-метиламиноантипирина с дальнейшим метаболизмом через активный 4-аминоантипирин до 4-ацетиламиноантипирина - основного метаболита, 90% которого выводится почками и 10% - с желчью. T_1/2 составляет около 10 ч.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме определяется через 30-40 мин. Быстро проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Тиамин

После приема внутрь абсорбция тиамина высокая и происходит на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамина гидрохлорид высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. В крови концентрация тиамина гидрохлорида сравнительно низкая. В плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Половина общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% - во внутренних органах. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выводится через кишечник и почками.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического действия.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Использование в педиатрии

Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы ипидакрина у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения пациент должен воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (чай, кофе) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

С осторожностью и под врачебным контролем применяют у пациентов с нарушением функции печени или почек.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Одновременное применение препарата с алкогольсодержащими напитками не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и при других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при приеме препарата возможно развитие головокружения.

Нейромидин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза при одновременном применении Нейромидина с другими холинергическими средствами.

Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения Нейромидином.

Препарат можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Нейромидин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

При одновременном применении метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон (бутадион) и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает концентрацию последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и другие), симптоматическая терапия.

Симптомы: тошнота и рвота иногда с кровью, боли в области желудка, психическое и двигательное возбуждение, тахикардия, нарушения ритма сердца, возможно уменьшение или увеличение диуреза, судороги, тревожность, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Лечение: промывание желудка, назначить адсорбенты (например, активированный уголь), слабительные лекарственные средства. При необходимости проводят симптоматическую терапию. При геморрагическом гастрите - введение антацидных препаратов и промывание желудка ледяным 0.9% раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.