Нейрофазол и Нурофен Мультисимптом

• инфаркт мозга (ишемический инсульт).

• головная боль (в т.ч. мигрень);
• зубная боль;
• альгодисменорея (болезненная менструация);
• невралгия;
• миалгия (мышечная боль);
• боли в спине;
• суставные боли; болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• лихорадочные состояния (повышенная температура тела);
• в качестве симптоматического лечения острых респираторных заболеваний (простуды) и гриппа: лихорадочные состояния (повышенная температура тела), головная боль, мышечная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Нейрофазол применяют в составе комплексной терапии в виде в/в капельных инфузии в дозе 10 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 10 дней.

Перед применением 10 мг препарата разводят в 150-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида, рекомендуемая скорость введения 40-60 капель/мин.

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым: по 1 таблетке 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.

Детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): по 1 таблетке 2 раза/сут.

Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом

• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата,

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания системы крови;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• III триместр беременности;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма, бронхоспазм, хроническая сердечная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печеночная и/или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром; сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит, энтерит, колит, пожилой возраст.

Возможно развитие головной боли, головокружения, общей слабости, носящих кратковременный характер и купирующихся самостоятельно.

Возможны аллергические реакции.

По результатам клинических исследований зафиксирован единичный случай пароксизмальной фибрилляции предсердий (связь с приемом препарата не установлена).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени, НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: отеки, усиление потоотделения.

Нейрофазол обладает нейропротекторными свойствами. Механизм действия Нейрофазола обусловлен взаимодействием с сигма₁-рецепторами, через которые осуществляется восстановление фосфолипидного каркаса рецепторных структур поверхности клетки; нормализация кальциевого баланса; противодействие глутаматной эксайтотоксичности и повышенной продукции оксида азота; восстановление дефицита факторов роста нервов. Нейрофазол повышает выживаемость нейронов и уменьшает выраженность цитотоксических реакций при повреждающем воздействии оксидативного стресса и глутамата, нормализует уровень касназы-3 - одного из основных ферментов, активирующихся при апоптозе. Препарат обладает стимулирующим влиянием на образование нейротрофических факторов мозга - NGF (nervegrowth-factor, фактор роста нервов) и BDNF(brain-derivedneurotrophic-factor - мозговой нейротрофический фактор).

Препарат оказывает защитное действие на клетки зоны пенумбры в условиях локальной ишемии, снижает выраженность постинсультных нарушений и ускоряет восстановление неврологических функций. При ишемии мозга Нейрофазол подавляет NO-синтазный путь образования оксида азота в нейронах головного мозга, предотвращает повышение активности NO-синтазы. Вызывает улучшение энергетического обмена, восстанавливая активность сукцинатдегидрогеназы при ишемии мозга. Способствует усилению мозгового кровотока в условиях ишемии, не влияя на системное АД. Установлено участие ГАМК-ергической системы в реализации цереброваскулярного и нейропротекторного действия препарата.

Комбинированный анальгезирующий препарат. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол – неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Ибупрофен

Всасывание и распределение

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. T_max при приеме натощак – 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2.5 ч, в синовиальной жидкости – 2-3 ч (концентрация ибупрофена выше, чем в плазме крови). Связывание с белками плазмы – 90%.

Метаболизм и выведение

Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме ибупрофена принимает участие изофермент CYP2C9.

Имеет двухфазную кинетику элиминации с T_1/2 2-2ю5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени – с желчью.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция – высокая. T_max достигается через 0.5-2 ч. C_max в плазме крови - 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы – 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола попадает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием
8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме парацетамола участвует также изофермент CYP2E1.

T_1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, только 3% в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается.

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия необходим контроль свертывающей системы крови.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

При появлении симптомов НПВП-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВП.

В период лечения не рекомендуется прием алкогольсодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность и избегать управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нейрофазол может применяться совместно с ацетилсалициловой кислотой, эналаприлом, индапамидом, атенололом, нифедипином, дигоксином, реополиглюкин декстраном.

Не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала.

Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитиков (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Дифлунизал повышает плазменную коцентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при передозировке.

При превышении суточной дозы может отмечаться появление седативного эффекта и повышенной сонливости. В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат натрия (кофеин) 20% раствор в ампулах по 1 мл 2-3 раза/сут п/к.

Симптомы: симптомы нарушения функции печени под действием парацетамола могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч и ацетилцистеина через 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.