Андипал и Флупиртин

• болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, желчная колика, кишечная колика; дискинезия желчевыводящих путей; постхолецистэктомический синдром; спазм мочеточников и мочевого пузыря; альгодисменорея;
• спазм сосудов головного мозга, мигрень;
• в качестве вспомогательного лекарственного средства: болевой синдром после хирургического вмешательства и диагностических процедур.

Внутрь, взрослым и детям старше 8 лет по 1 таблетке 2-3 раза/сут. Длительность применения без консультации врача не должна превышать 7 дней .

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

• гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дети младше 8 лет;
• беременность;
• период лактации;
• тахиаритмии;
• тяжелая стенокардия;
• коллапс;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• кишечная непроходимость;
• мегаколон.

Аллергические реакции.

Со стороны ЦНС: сонливость, снижение скорости психомоторных реакций.

Со стороны ЖКТ: тошнота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

При длительном применении: лейкопения, агранулоцитоз, нарушение функции печени и почек.

Со стороны ЦНС: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; редко - спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).

Аллергические реакции: редко - повышение температуры тела, крапивница и зуд.

Комбинированный препарат. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Бендазол (дибазол) - вазодилатирующее средство; обладает сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.

Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Фенобарбитал, в малых дозах оказывает седативный эффект и усиливает действие других компонентов.

Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α₁-, α₂-адренорецепторами, серотониновыми 5HT₁-, 5НТ₂-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T_1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T_1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C_max соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Запрещено применение препарата детям младше 8 лет. Детям старше 8 лет по 1 таблетке 2-3 раза/сут

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При длительном (более 7 дней) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. При отсутствии эффекта в течение 3- х дней следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу .

Во время лечения следует отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций .

Детям и подросткам до 18 лет препарат следует применять только по назначению врача.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, у пациентов старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Комбинация с нитратами (нитроглицерин, нитросорбид, сустак и др.), блокаторами кальциевых каналов (нифедипин, коринфар и др.), бета-адреноблокаторами (анаприлин, метопролол, талинолол и др.), ганглиоблокаторами (пентамин и др.), диуретиками (фуросемид, гипотиазид и др.), миотропными спазмолитиками (дипиридамол, эуфиллин и др.) усиливает гипотензивное действие указанных препаратов.

Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Совместное применение с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами снижает всасывание препарата в ЖКТ.

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

Следует учитывать возможность вытеснения флупиртина из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Однако показано, что флупиртин способен вытеснять варфарин и диазепам из связи с белками, при одновременном приеме с данными препаратами это может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.