Некст Уно Экспресс и Санципам

• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• болезненные менструации;
• невралгия;
• боли в спине;
• мышечные и ревматические боли;
• лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент пользования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Препарат применяют внутрь, после еды. Капсулы следует запивать стаканом воды.

Некст Уно Экспресс назначают взрослым и детям старше 12 лет по 200 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг (2 капс.) 3 раза/сут. При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600-800 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг (не принимать более 6 капс. за 24 ч), для детей и подростков в возрасте 12-18 лет - 800 мг.

Повторную дозу следует принимать не ранее чем через 4 ч.

Если при применении препарата болевой синдром сохраняется или усиливается в течение 5 дней, а повышенная температура тела - в течение 3 дней, пациенту следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

• повышенная чувствительность к ибупрофену и другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона);
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• кровотечения или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
• внутричерепное кровоизлияние;
• нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• детский возраст до 12 лет;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• непереносимость фруктозы.

С осторожностью препарат применяют при циррозе печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрите, энтерите, колите; печеночной порфирии, печеночной и/или почечной недостаточности, нефротическом синдроме; хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии; нарушениях свертывания крови, заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); ИБС, цереброваскулярных заболеваниях; дислипидемии/гиперлипидемии; сахарном диабете; заболеваниях периферических артерий; хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин); наличии инфекции Helicobacter pylori; длительном применении НПВП; тяжелых соматических заболеваниях; системной красной волчанке или других аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (повышен риск развития асептического менингита); одновременном приеме пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); в пожилом возрасте; I и II триместрах беременности, курении, частом употреблении алкоголя.

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

При применении препарата Некст Уно Экспресс в течение 2-3 дней побочные действия практически не отмечаются.

В случае длительного применения возможно появление следующих побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (абдоминальная боль, изжога, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость слизистой оболочки ротовой полости или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, нарушение пищеварения, тошнота, потеря аппетита, рвота, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны органа слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах.

Со стороны органа зрения: обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, нарушения цветового зрения.

Со стороны нервной системы: бессонница, тревога, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны лабораторных показателей: может увеличиваться время кровотечения; может снижаться концентрация глюкозы в сыворотке; значения КК, гематокрита или гемоглобина могут уменьшаться; сывороточная концентрация креатинина может увеличиваться; активность печеночных трансаминаз может повышаться.

Прочие: усиление потоотделения.

Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.

При появлении побочных эффектов пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВП, обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен обратно ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D₁ и D₂) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Всасывание и распределение

Ибупрофен всасывается из пищеварительного тракта примерно на 80%. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Т_max при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2 ч, в синовиальной жидкости - 2-3 ч.

Ибупрофен на 90% связывается с белками крови, в основном с альбуминами.

Метаболизм и выведение

Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.

Имеет двухфазную кинетику элиминации с T_1/2 2-2.5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью.

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения C_max в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C_ss достигается через 1 нед. Средняя C_ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V_d - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T_1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T_1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

В исследованиях на животных не обнаружено неблагоприятного влияния ибупрофена на плод. Ввиду отсутствия достаточного количества хорошо контролируемых наблюдений у человека препарат следует применять в I и II триместрах беременности только в случаях острой необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Ибупрофен тормозит сокращение мышц матки. Действие ибупрофена на плод может вызвать преждевременное закрытие боталлова протока, что может привести к развитию у новорожденного легочной гипертензии. Не следует применять ибупрофен в конце (III триместре) беременности.

Не обнаружено выделения ибупрофена с материнским молоком. Однако ввиду ограниченного объема указанных исследований и возможного неблагоприятного эффекта торможения синтеза простагландинов у новорожденного, не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать Некст Уно Экспресс с препаратами простагландина E (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Перед началом терапии пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе и/или с сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проконсультироваться со специалистом, т.к. у таких пациентов были отмечены задержка жидкости, артериальная гипертензия и отеки, связанные с приемом НПВП. Длительный прием может повысить риск возникновения острой коронарной патологии или инсульта.

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе препарат может вызвать развитие приступа или бронхоспазм.

В период лечения не рекомендуется прием алкоголя.

Ибупрофен обладает антиагрегантным действием (более слабым по сравнению с ацетилсалициловой кислотой), что требует соблюдения осторожности в случае назначения пациентам с нарушением свертывания крови, а также принимающим антикоагулянты.

Рекомендуется принимать препарат максимально коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Средства, подавляющие ЦОГ и синтез простагландинов, могут воздействовать на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от тех видов деятельности, где требуется повышенное внимание и быстрота психической и двигательной реакции.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия ибупрофена.

Ибупрофен снижает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов (в т.ч. ингибиторов АПФ, блокаторов медленных кальциевых каналов), натрийуретическую и диуретическую эффективность фуросемида и гидрохлоротиазида; снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает ульцерогенное действие ГКС, колхицина, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических средств и инсулина; увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Ибупрофен усиливает нежелательное действие эстрогенов при совместном применении.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими препаратами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.

При совместном применении ибупрофена и цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен может снижать эффективность мифепристона, поэтому прием ибупрофена следует начать не ранее чем через 8-12 дней после приема мифепристона.

При одновременном назначении ибупрофена и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Одновременное применение ибупрофена и зидовудина может привести к повышению гематологической токсичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

У пациентов, получающих совместное лечение ибупрофеном и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.