Некстрим Актив и Флоксимар

• умеренно или слабовыраженный болевой синдром различного происхождения у взрослых (в т.ч. головная боль, зубная боль, мигрень, артралгия, невралгия, миалгия, альгодисменорея, грудной корешковый синдром, люмбаго);
• повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и подростков старше 15 лет.

Препарат назначают по 1-2 таб. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. Перерыв между приемами разовых доз должен составлять не менее 4 ч.

Для уменьшения раздражающего действия на ЖКТ препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.

При нарушении функции печени или почек перерыв между приемами должен составлять не менее 8 ч.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве анальгетика и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости). Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.

При пневмонии, обострении хронического бронхита, синусите - в первый день 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10 дней, пациентам с КК<50 мл/мин - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.

При инфекции мочевыводящих путей - в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

При остром гонорейном уретрите: 200 мг однократно.

При негонококковом уретрите в первый день - 200 мг однократно, далее - по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 дней. При лепре - по 200 мг 1 раз/сут в течение 12 недель.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВП ("аспириновая" астма);
• нарушения свертываемости крови (гемофилия, гипопротромбинемия);
• полипоз носа, ассоциированный с бронхиальной астмой и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты ("аспириновая" триада);
• артериальная гипертензия;
• геморрагические диатезы;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность (I и III триместр);
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата.

Препарат не назначают детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными вирусными заболеваниями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью следует применять препарат при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.

Прочие: заложенность носа, усиление потоотделения, формирование "аспириновой триады", шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, черепно-мозговая гипертензия, тревожность, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, мигрень, общая слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, тромбоз церебральных артерий, тахикардия, приливы крови к коже лица, обморок.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например, диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).

Дерматологические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, мышечные боли, тендовагинит.

Аллергические реакции: отек лица, сосудов или гортани, одышка.

Комбинированный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и психостимулирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Ацетисалициловая кислота и этилсалициламид являются НПВС, механизм действия которых связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Кофеин обладает стимулирующим влиянием на ЦНС, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, увеличивает ЧСС и повышает АД при артериальной гипотензии.

Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для считывания генетической информации). Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз.

Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия (прежде всего, в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки. Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Высоко активен в отношении Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella, Acinobacter spp., Brucella; Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Умеренно активен в отношении Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum. Считается активным в отношении Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивыми (например, Bacteroides spp.).

Не активен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку практически не остается персистирующих микроорганизмов и у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Не отмечено перекрестной резистентности с другими противомикробным препаратам.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину. T_1/2 более продолжительный, чем у ципрофлоксацина, поэтому спарфлоксацин можно применять 1 раз/сут. Подобно ципрофлоксацину не взаимодействует с теофиллином (не ингибирует активность микросомальных ферментов печени). По способности вызвать фотосенсибилизацию ближе к ломефлоксацину, чем к другим фторхинолонам. Обладает постантибиотическим эффектом, микроорганизмы не размножаются в течение 0.5-4 ч после исчезновения активного вещества из плазмы.

После приема внутрь абсорбируется около 90%. Абсорбция не изменяется при приеме вместе с пищей и молоком.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. Концентрация в спинномозговой и внутриглазной жидкости - 10% от концентрации в плазме. V_d - 2-3 л/кг, связывание с белками плазмы - около 45%. После приема внутрь в дозе 400 мг C_max в плазме крови достигается через 3-6 ч, содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Сывороточная концентрация характеризуется линейной зависимостью от величины принятой дозы. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.

Метаболизируется в печени, выводится с калом (30-50%) и мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция), из них в неизмененном виде выводится около 10% принятой внутрь дозы. T_1/2 - 16-30 ч, у больных с почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается. При ХПН снижается процент выведения почками, но кумуляции активного вещества в организме при КК>20 мл/мин не происходит, поскольку параллельно повышается метаболизм и увеличение выведения через кишечник.

Препарат противопоказан к применению в I и III триместрах беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, кожная сыпь).

Ацетилсалициловая кислота и этилсалициламид могут повышать склонность к кровоточивости, что связано с их ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям для лечения острых вирусных инфекций не следует назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Во время лечения препаратом Некстрим Актив не следует употреблять алкоголь из-за увеличения риска развития желудочно-кишечного кровотечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью или бронхоспастическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

С осторожностью применяют при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, эпилептическом синдроме, условиях жизни (профессиональной деятельности), не позволяющих ограничивать инсоляцию, хронической почечной недостаточности.

Следует избегать УФ-облучения в период лечения и в течение 3 дней после его окончания. Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Пища замедляет скорость всасывания.

Не рекомендуется одновременный прием спарфлоксацина с антиаритмическими препаратами классов IА и III, бепридилом, эритромицином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами и фенотиазинами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может усиливать токсичность метотрексата, действие опиоидных анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков, ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), лиотиронина.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении уменьшает действие урикозурических препаратов (бензбромарона, сульфинпиразона), антигипертензивных препаратов, диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении с ГКС, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может увеличивать концентрацию дигоксина, барбитуратов, лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Совместное применение кофеина с другими препаратами, стимулирующимии ЦНС, может приводить к усилению психостимулирующего действия кофеина.

При одновременном применении кофеина с опиоидными анальгетиками и снотворными препаратами уменьшается их эффективность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

При одновременном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в плазме крови).

Мекселитин снижает выведение кофеина на 50%, никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Кофеин при одновременном применении уменьшает всасывание препаратов кальция, ускоряет всасывание эрготамина, увеличивает выведение лития с мочой, ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

При одновременном применении НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина.

При одновременном применении с циклоспорином отмечается повышение содержания сывороточного креатинина.

Симптомы: в легких случаях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; при выраженной интоксикации - заторможенность, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена, анурия, кровотечения.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, назначение активированного угля, слабительных препаратов; при необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях специализированного отделения.