Неместран и Селамерекс

• эндометриоз.

• гиперфосфатемия при хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе - в составе комплексной терапии, включающей препараты Ca²⁺, колекальциферол или его аналоги;
• гиперфосфатемия у взрослых, находящихся на гемодиализе.

Селамерекс следует применять как часть комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек, и включающей добавки кальция, 1.25-гидроксивитамин D₃ или один из его аналогов.

Первая доза (2.5 мг) принимается в первый день менструального цикла после получения отрицательных результатов теста на беременность. Вторая доза должна быть принята на четвертый день. Обычная схема приема - 2 раза в неделю, строго по одним и тем же дням. Количество капсул может быть увеличено до трех в неделю, особенно при маточном кровотечении в межменструальный период.

Продолжительность лечения составляет 6 месяцев без перерыва.

Если пропущен прием одной дозы, капсулу следует принять на следующий день, сохраняя в дальнейшем привычную недельную схему приема препарата. Если пропущены две и более дозы Неместрана, то лечение следует прекратить и возобновить на первый день следующего менструального цикла по обычной схеме.

Принимают внутрь во время приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Для пациентов, не получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты, дозу следует подбирать индивидуально на основании измерения концентрации фосфатов в сыворотке крови:

Для пациентов, получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты (препараты Са²⁺): назначают в эквивалентных дозах в пересчете на 1 мг препаратов, содержащих Са²⁺ (по основанию), которые пациент принимал ранее.

Доза варьирует от 800 до 4000 мг, максимальная суточная доза - 7 г. Дозу подбирают с учетом концентрации фосфатов в сыворотке крови (необходимое снижение до 1.76 ммоль/л (5.5 мг/дл) и ниже).

Концентрацию фосфатов контролируют каждые 2-3 недели до достижения их стабилизации.

Селамерекс следует принимать во время еды и придерживаться при этом установленной диеты.

• беременность;
• период лактации;
• острая сердечная недостаточность;
• почечная или печеночная недостаточность;
• нарушения обмена веществ и/или указания на тромбофлебит в анамнезе при лечении препаратами, содержащими эстрогены и/или прогестагены;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата Неместран;

С осторожностью: мигрень.

• повышенная чувствительность к севеламеру или к вспомогательным веществам препарата;
• гипофосфатемия;
• кишечная непроходимость;
• детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не изучена).

С осторожностью: воспалительные заболевания ЖКТ, нарушение моторики ЖКТ (в т.ч. запор), хирургические операции на ЖКТ (в анамнезе), дисфагия, затруднение глотания, одновременное применение с противоаритмическими и противоэпилептическими препаратами, беременность, период грудного вскармливания.

Возникновение маточного кровотечения в начале терапии, особенно, если прием первой дозы не совпал с первым днем менструального цикла.

Акне, себорея, задержка жидкости, гирсутизм, выпадение волос, изменение голоса, уменьшение размеров молочных желез.

Изменение либидо, увеличение массы тела, приливы, головная боль, повышенная нервная возбудимость, депрессия, диспепсические явления, гиперпигментация кожи, увеличение активности печеночных трансаминаз, артралгия, судороги. Редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме севеламера, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия; часто - метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение или снижение АД.

Со стороны кожных покровов: очень часто - зуд; часто - сыпь.

Прочие: очень часто - боль различной локализации; часто - фарингит.

В клинической практике очень редко наблюдалась кишечная непроходимость.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов в терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

Синтетический стероидный гормон, являющийся производным 19-нортестостерона. В зависимости от тестируемой модели проявляет как антипрогестиновую, так и прогестиновую активность. Обладает антигонадотропным, антиэстрогенным и слабым андрогенным действием.

Гестринон оказывает ингибирующее влияние на ткань эндометрия. Считается, что его действие связано с прямым подавлением механизма синтеза - высвобождения гипофизарных гонадотропинов и с прямым антагонистическим воздействием на ткань эндометрия.

Препарат для лечения гиперфосфатемии, полимер аллиламина карбоната, не всасывающийся из ЖКТ. Связывая фосфаты в пищеварительном тракте, снижает их концентрацию в сыворотке крови. Препарат не содержит Са²⁺ и поэтому не вызывает гиперкальциемию, наблюдаемую на фоне применения других лекарственных средств, выводящих фосфаты, которые содержат в своем составе Са²⁺.

Действие на концентрацию фосфора в крови сохраняется при приеме препарата в течение 1 года.

После приема 2.5 мг гестринона максимальная концентрация препарата в крови составляет 19 моль/мл и достигается в среднем через 2 ч.

T_1/2 препарата из плазмы составляет примерно 27 ч.

V_d составляет 67 л (при в/в введении у мужчин).

Метаболизм осуществляется в печени через гидроксилирование, приводя к образованию 3 основных конъюгированных метаболитов. Выводится на 40-45% почками (1% - в форме свободного стероида) и на 30-35% с калом.

Не всасывается из ЖКТ. Нельзя полностью исключить возможную системную абсорбцию и кумуляцию при длительном применении.

Неместран абсолютно противопоказан при беременности и в период кормления грудью. При обнаружении беременности прием препарата должен быть прерван, так как в опытах на животных было показано, что препарат обладает эмбриотоксическим действием, хотя и в дозах, значительно превышающих дозы, применяемые в клинической практике.

Для беременных женщин безопасность севеламера не установлена. В исследованиях на животных какие-либо свидетельства того, что севеламер вызывал эмбриотоксичность, отсутствовали. Селамерекс следует назначать беременным женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения риска и пользы для матери и плода.

Для кормящих матерей безопасность севеламера не установлена. Селамерекс следует назначать кормящим женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения рисков и пользы для матери и ребенка.

Неместран в рекомендуемой дозе может подавлять овуляцию, но возможность наступления беременности при проведении лечения сохраняется. Это означает, что Неместран не может считаться контрацептивом. Поскольку одновременное назначение гормональных контрацептивов может повлиять на активность Неместрана, на протяжении всего периода лечения должны использоваться барьерные методы контрацепции. Лечение должно начинаться строго с первого дня менструального цикла.

Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения.

В связи с возможной задержкой жидкости при лечении Неместраном пациенты с сердечной и почечной недостаточностью требуют особого наблюдения. Рекомендуется регулярно контролировать уровни ACT, АЛТ и липидов у пациенток с гиперлипидемией, а также уровень сахара крови у больных сахарным диабетом.

Если пациент забыл принять одну дозу препарата - следует пропустить ее. Следующую дозу принимают в обычное время во время приема пищи. Не принимать двойную дозу, не пытаться восполнить пропущенную дозу.

При применении препарата Селамерекс возможно возникновение дефицита витаминов A, D, Е, К, фолиевой кислоты в крови. Поэтому может потребоваться дополнительное назначение этих витаминов.

Если пациент принимает лекарства для лечения аритмии или эпилепсии, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу приема препарата Селамерекс .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, не выявлено.

Одновременное назначение противоэпилептических лекарственных средств или рифампицина может привести к ускоренному метаболизму гестринона.

Снижает биодоступность ципрофлоксацина на 50%.

Лекарственные средства, для которых снижение биодоступности может иметь клиническое значение, следует применять за 1 ч до или через 3 ч после приема препарата Селамерекс .

Действие препаратов циклоспорин, микофенолата мофетил и такролимус может ослабляться при приеме препарата Селамерекс .

Дефицит гормонов щитовидной железы может изредка развиваться у некоторых пациентов, принимающих Селамерекс вместе с левотироксином.

Сведений не имеется. В случаях приема большого количества препарата необходимо произвести промывание желудка.

О случаях передозировки у пациентов не сообщалось.

В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться к врачу.