Неместран и Сетебе 500

• эндометриоз.

Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.

Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.

Первая доза (2.5 мг) принимается в первый день менструального цикла после получения отрицательных результатов теста на беременность. Вторая доза должна быть принята на четвертый день. Обычная схема приема - 2 раза в неделю, строго по одним и тем же дням. Количество капсул может быть увеличено до трех в неделю, особенно при маточном кровотечении в межменструальный период.

Продолжительность лечения составляет 6 месяцев без перерыва.

Если пропущен прием одной дозы, капсулу следует принять на следующий день, сохраняя в дальнейшем привычную недельную схему приема препарата. Если пропущены две и более дозы Неместрана, то лечение следует прекратить и возобновить на первый день следующего менструального цикла по обычной схеме.

Применяют внутрь, в/м, в/в, интравагинально.

Для профилактики дефицитных состояний - 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.

Для интравагинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.

• беременность;
• период лактации;
• острая сердечная недостаточность;
• почечная или печеночная недостаточность;
• нарушения обмена веществ и/или указания на тромбофлебит в анамнезе при лечении препаратами, содержащими эстрогены и/или прогестагены;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата Неместран;

С осторожностью: мигрень.

Возникновение маточного кровотечения в начале терапии, особенно, если прием первой дозы не совпал с первым днем менструального цикла.

Акне, себорея, задержка жидкости, гирсутизм, выпадение волос, изменение голоса, уменьшение размеров молочных желез.

Изменение либидо, увеличение массы тела, приливы, головная боль, повышенная нервная возбудимость, депрессия, диспепсические явления, гиперпигментация кожи, увеличение активности печеночных трансаминаз, артралгия, судороги. Редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.

Местные реакции: при интравагинальном применении - жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Прочие: ощущение жара.

Синтетический стероидный гормон, являющийся производным 19-нортестостерона. В зависимости от тестируемой модели проявляет как антипрогестиновую, так и прогестиновую активность. Обладает антигонадотропным, антиэстрогенным и слабым андрогенным действием.

Гестринон оказывает ингибирующее влияние на ткань эндометрия. Считается, что его действие связано с прямым подавлением механизма синтеза - высвобождения гипофизарных гонадотропинов и с прямым антагонистическим воздействием на ткань эндометрия.

Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, активизирует синтез стероидных гормонов. Снижает потребность в витаминах B₁, B₂, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.

При интравагинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).

После приема 2.5 мг гестринона максимальная концентрация препарата в крови составляет 19 моль/мл и достигается в среднем через 2 ч.

T_1/2 препарата из плазмы составляет примерно 27 ч.

V_d составляет 67 л (при в/в введении у мужчин).

Метаболизм осуществляется в печени через гидроксилирование, приводя к образованию 3 основных конъюгированных метаболитов. Выводится на 40-45% почками (1% - в форме свободного стероида) и на 30-35% с калом.

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.

Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Неместран абсолютно противопоказан при беременности и в период кормления грудью. При обнаружении беременности прием препарата должен быть прерван, так как в опытах на животных было показано, что препарат обладает эмбриотоксическим действием, хотя и в дозах, значительно превышающих дозы, применяемые в клинической практике.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Неместран в рекомендуемой дозе может подавлять овуляцию, но возможность наступления беременности при проведении лечения сохраняется. Это означает, что Неместран не может считаться контрацептивом. Поскольку одновременное назначение гормональных контрацептивов может повлиять на активность Неместрана, на протяжении всего периода лечения должны использоваться барьерные методы контрацепции. Лечение должно начинаться строго с первого дня менструального цикла.

Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения.

В связи с возможной задержкой жидкости при лечении Неместраном пациенты с сердечной и почечной недостаточностью требуют особого наблюдения. Рекомендуется регулярно контролировать уровни ACT, АЛТ и липидов у пациенток с гиперлипидемией, а также уровень сахара крови у больных сахарным диабетом.

С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.

Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.

Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Одновременное назначение противоэпилептических лекарственных средств или рифампицина может привести к ускоренному метаболизму гестринона.

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

Аскорбиновая кислота в высоких дозах может снижать pH мочи, что при одновременном применении уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.

Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приема внутрь.

Сведений не имеется. В случаях приема большого количества препарата необходимо произвести промывание желудка.