Неместран и Сустилак

• эндометриоз.

• остеоартроз периферических суставов и позвоночника.

Первая доза (2.5 мг) принимается в первый день менструального цикла после получения отрицательных результатов теста на беременность. Вторая доза должна быть принята на четвертый день. Обычная схема приема - 2 раза в неделю, строго по одним и тем же дням. Количество капсул может быть увеличено до трех в неделю, особенно при маточном кровотечении в межменструальный период.

Продолжительность лечения составляет 6 месяцев без перерыва.

Если пропущен прием одной дозы, капсулу следует принять на следующий день, сохраняя в дальнейшем привычную недельную схему приема препарата. Если пропущены две и более дозы Неместрана, то лечение следует прекратить и возобновить на первый день следующего менструального цикла по обычной схеме.

Препарат принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Рекомендуемая доза - по 1 таб. 1 раз/сут, в течение 6-12 недель. По рекомендации врача курс лечения повторяют с интервалом в 2 мес. Устойчивый лечебный эффект достигается при приеме препарата в течение 6 мес.

• беременность;
• период лактации;
• острая сердечная недостаточность;
• почечная или печеночная недостаточность;
• нарушения обмена веществ и/или указания на тромбофлебит в анамнезе при лечении препаратами, содержащими эстрогены и/или прогестагены;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата Неместран;

С осторожностью: мигрень.

• тяжелые нарушения функции почек;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к глюкозамину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, сахарном диабете, непереносимости морепродуктов (креветки, моллюски).

Возникновение маточного кровотечения в начале терапии, особенно, если прием первой дозы не совпал с первым днем менструального цикла.

Акне, себорея, задержка жидкости, гирсутизм, выпадение волос, изменение голоса, уменьшение размеров молочных желез.

Изменение либидо, увеличение массы тела, приливы, головная боль, повышенная нервная возбудимость, депрессия, диспепсические явления, гиперпигментация кожи, увеличение активности печеночных трансаминаз, артралгия, судороги. Редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Переносимость препарата хорошая, в отдельных случаях возможны: нарушения функции ЖКТ (боли в эпигастрии, метеоризм, запор или диарея, тошнота; кожные аллергические реакции (крапивница, кожный зуд).

Синтетический стероидный гормон, являющийся производным 19-нортестостерона. В зависимости от тестируемой модели проявляет как антипрогестиновую, так и прогестиновую активность. Обладает антигонадотропным, антиэстрогенным и слабым андрогенным действием.

Гестринон оказывает ингибирующее влияние на ткань эндометрия. Считается, что его действие связано с прямым подавлением механизма синтеза - высвобождения гипофизарных гонадотропинов и с прямым антагонистическим воздействием на ткань эндометрия.

Глюкозамин способствует предотвращению процессов разрушения хряща, стимулирует восстановление хрящевой ткани, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием, нормализует продукцию внутрисуставной жидкости. Улучшает подвижность суставов, уменьшает потребность в НПВП.

После приема 2.5 мг гестринона максимальная концентрация препарата в крови составляет 19 моль/мл и достигается в среднем через 2 ч.

T_1/2 препарата из плазмы составляет примерно 27 ч.

V_d составляет 67 л (при в/в введении у мужчин).

Метаболизм осуществляется в печени через гидроксилирование, приводя к образованию 3 основных конъюгированных метаболитов. Выводится на 40-45% почками (1% - в форме свободного стероида) и на 30-35% с калом.

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ; пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию; биодоступность глюкозамина после приема внутрь составляет 25-26% (подвергается эффекту "первого прохождения" через печень). После распределения в тканях наибольшие концентрации наблюдаются в печени, почках и хрящевой ткани.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется до воды, углекислого газа и мочевины. Выводится в основном почками.

Неместран абсолютно противопоказан при беременности и в период кормления грудью. При обнаружении беременности прием препарата должен быть прерван, так как в опытах на животных было показано, что препарат обладает эмбриотоксическим действием, хотя и в дозах, значительно превышающих дозы, применяемые в клинической практике.

Неместран в рекомендуемой дозе может подавлять овуляцию, но возможность наступления беременности при проведении лечения сохраняется. Это означает, что Неместран не может считаться контрацептивом. Поскольку одновременное назначение гормональных контрацептивов может повлиять на активность Неместрана, на протяжении всего периода лечения должны использоваться барьерные методы контрацепции. Лечение должно начинаться строго с первого дня менструального цикла.

Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения.

В связи с возможной задержкой жидкости при лечении Неместраном пациенты с сердечной и почечной недостаточностью требуют особого наблюдения. Рекомендуется регулярно контролировать уровни ACT, АЛТ и липидов у пациенток с гиперлипидемией, а также уровень сахара крови у больных сахарным диабетом.

Риск аллергических реакций возрастает при непереносимости морепродуктов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет ограничений относительно управления автотранспортом и сложными механизмами в период применения препарата.

Одновременное назначение противоэпилептических лекарственных средств или рифампицина может привести к ускоренному метаболизму гестринона.

Повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола.

Препарат совместим с парацетамолом, НПВП и ГКС. При совместном применении с НПВП усиливает противовоспалительный и обезболивающий эффект последних.

Сведений не имеется. В случаях приема большого количества препарата необходимо произвести промывание желудка.

Случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.